Vid behandling av kronisk nefropati föreskrivs allopurinol i det urogenitala systemet - instruktioner för användning av läkemedlet indikerar dess effekt på syntesen av urinsyra. På grund av den aktiva sammansättningen av läkemedlet verkar effektivt, ordinerad av en läkare för att eliminera problem med urinering. Läs hans instruktioner för användning.

Allopurinol tabletter

Farmakologisk klassificering hänvisar till läkemedlet Allopurinol till hypouricemic och protivogudricheskim läkemedel som verkar på funktionen och funktionen hos genitourinary systemet. Läkemedlets verkan är baserad på den aktiva substansen allopurinol. Det löser upp uratföreningar i urinen, tillåter inte bildandet av stenar i vävnader och njurar.

struktur

Läkemedlet är tillgängligt i form av rundformade tabletter av vit färg med en plan yta, fas och risk. Deras komposition visas i tabellen:

Koncentrationen av allopurinol, mg per 1 pc.

Mikrokristallin cellulosa, majsstärkelse, magnesiumstearat, laktos, hypromellos

10 stycken i en blister, 30 eller 50 stycken i kartonglåda

Farmakodynamik och farmakokinetik

Allopurinol hänvisar till de medel som bryter mot syntesen av urinsyra. Detta ämne är en strukturell analog av hypoxantin, hämmar enzymet xantinoxidas, vilket är involverat i metaboliseringen av hypoxantin till xantin och xantin till urinsyra. På grund av detta orsakas en minskning av koncentrationen av urinsyra och dess salter i urinen och andra kroppsvätskor. Samtidigt löser de redan existerande uratförädlingarna sig, de bildar inte i vävnader och njurar. Allopurinolintag ökar utsöndringen av hypoxantin och eliminering av xantiner i urinen.

En gång inuti absorberas tabletterna 90% från magen. Metabolism uppstår med bildningen av alloxantin. Den maximala koncentrationen i det aktiva ämnets blod når efter 1,5 timmar, alloxantin - efter 4,5 timmar. Halveringstiden för läkemedlet är 1-2 timmar, metaboliterna - 15 timmar. 20% av dosen utsöndras av tarmen, resterande 80% av njurarna med urin.

Indikationer för användning

Bruksanvisningen anger närvaron av följande indikationer för vilka Allopurinol kan ges till patienter:

• behandling och förebyggande av hyperurikemi
• en kombination av hyperurikemi med nefrolitiasis, njursvikt, uratnefropati;
• Återfall av blandade kalciumoxalat-njurstenar på grund av hyperuricuri
• ökad bildning av urat i strid med enzymens funktion
• förebyggande av gikt, akut nefropati med cytostatisk och strålbehandling av tumörer, leukemi, fullständig terapeutisk fasta.

Hur man tar allopurinol

Doseringen av tabletter ställs in individuellt enligt instruktionerna. Läkare övervakar koncentrationen av urat och urinsyra i blod och urin. Vuxna är föreskrivna 100-900 mg / dag, dividerat med 2-4 gånger. Tabletter behöver dricka efter måltider. Barn under 15 år får 10-20 mg / kg / dag eller 100-400 mg / dag. Den maximala dagliga dosen av allopurinol för brott mot renal clearance är 100 mg / dag. Ökad dosering ordineras av en läkare samtidigt som en hög koncentration av urater i blod och urin upprätthålls.

Särskilda instruktioner

Sektionen för speciella anvisningar i bruksanvisningen bör studeras särskilt noggrant för alla patienter som tar Allopurinol:

• syftet med läkemedlet är försiktigt i strid med funktionerna hos njurarna, njurarna, sköldkörteln hypofunktion, under den initiala behandlingen med Allopurinol utvärderas leverns prestation;
• Under medicineringen ska patienterna konsumera minst 2 liter vatten per dag under kontroll av daglig diurese.
• i början av behandlingen är det möjligt att förvärra gikt för förebyggande av vilka icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel eller kolchicin används
• med adekvat behandling med allopurinol är det möjligt att stora uratstenar i njurbäckenet kan lösa upp och komma in i urinledaren;
• asymptomatisk hyperurikemi är inte angiven;
• för barn är medicinering indikerad för maligna sjukdomar, leukemi, Lesch-Nihena syndrom;
• Om patienter har tumörsjukdomar, används läkemedlet innan behandling med cytostatika påbörjas, för att minska risken för xantinavsättning i urinvägarna, åtgärder vidtas för att stödja diuretika och alkalisk urinrespons.
• Drogen påverkar hastigheten på de psykomotoriska reaktionerna, så det är förbjudet att köra fordon och kontrollera mekanismer under behandling av gikt.

Allopurinol och alkohol

Enligt instruktionerna för användning av Allopurinol är alkohol och alkoholhaltiga drycker förbjudna under hela läkemedelsbehandlingstiden. Kombinationen av etanol och läkemedlets aktiva substans leder till giftig förgiftning, en skadlig effekt på levern och njurarna, en ökad risk för överdosering av läkemedel och negativa reaktioner.

Läkemedelsinteraktion

Instruktionerna för användning av Allopurinol säger om läkemedelsinteraktioner med andra läkemedel:

• förbättrar effekten av doser av koumarin-typ antikoagulantia, arabinosidadenin, hypoglykemiska medel;
• när de kombineras med cytotoxiska läkemedel ökar myelotoxisk effekt;
• Urikosuriska läkemedel och höga doser salicylater minskar läkemedlets effektivitet;
• orsakar en ökning av kumulationen av azathioprin, merkaptopurin.

Allopurinol - officiella instruktioner för användning

Registreringsnummer:

Handelsnamn:

Internationellt icke-proprietärt namn:

Doseringsformulär:

struktur

1 tablett av läkemedlet innehåller aktiv substans: allopurinol - 300 mg; hjälpämnen: laktosmonohydrat (mjölksocker) - 49 mg; mikrokristallin cellulosa - 20 mg; natriumkarboximetylstärkelse (Primogel) - 20 mg; matgelatin - 5 mg; magnesiumstearat - 4 mg; kolloidal kiseldioxid (Aerosil) - 2 mg.

beskrivning

Runda ploskotsilindrichesky tabletter av vit eller nästan vit färg med en fasett och riskabelt.

Farmakoterapeutisk grupp:

anti-gouty-agent - xantinoxidashämmare

ATH-kod: [M04AA01]

Farmakologiska egenskaper

Firmakodinamika
Allopurinol är en strukturell analog av hypoxantin. Allopurinol och dess huvudsakliga aktiva metabolit - oksipurinola inhibera xantinoxidas - ett enzym som ger omvandling av hypoxantin till xantin och xantin till urinsyra. Allopurinol minskar koncentrationen av urinsyra i serum och i urinen. Således förhindrar det deponering av urinsyrakristaller i vävnaderna och (eller) bidrar till deras upplösning. Förutom att undertrycka katabolismen av puriner hos vissa (men inte alla) patienter med hyperurikemi. ett stort antal xantin och hypoxantin blir tillgänglig för återbildning av purinbaser, vilket leder till hämning av de novo purin biosyntes återkopplingsmekanism som förmedlas genom inhibition av enzymet hypoxantin-guaninfosforibosyltransferas. Andra metaboliter av allopurinol är allopurinol-ribosid och oxypurinol-7 ribosid.

farmakokinetik
Allopurinol absorberas snabbt och väl från mag-tarmkanalen (upp till 90%). Vid användning av en enstaka dos av läkemedlet når plasmakoncentrationen en maximal nivå inom 1,5 timmar. Ca 20% av allopurinol och dess metaboliter elimineras genom tarmarna, 10% - genom njurarna. I levern, under påverkan av xantinoxidas, omvandlas allopurinol till oxypurinol, vilket också hämmar bildningen av urinsyra. Halveringstiden för allopurinol är 1-2 timmar sedan Det metaboliseras snabbt till oxypurinol och utsöndras intensivt av njurarna på grund av glomerulär filtrering. Halveringstiden för oxypurinol är cirka 15 timmar. I renal tubulär absorberas allopurinol aktivt. Allopurinol och dess metaboliter binder inte till proteiner, som distribueras i vävnadsvätskan. Läkemedlet tränger in i bröstmjölk.

Farmakokinetik i speciella kliniska situationer
Vid njurinsufficiens kan clearance av allopurinol och oxypurinol minska avsevärt och därför ökar deras plasmakoncentrationer. Därför krävs en motsvarande dosreduktion hos patienter med nedsatt njurfunktion. Hos äldre patienter finns ingen signifikant åldersrelaterad förändring i farmakokinetiken för allopurinol i avsaknad av nedsatt njurfunktion.

Indikationer för användning

Sjukdomar som åtföljs av hyperurikemi (behandling och förebyggande): gikt (primär och sekundär), urolitiasis (bildning av en urat). Hyperurikemi (primär och sekundär) som förekommer i sjukdomar som involverar förbättrad upplösning av nukleoproteiner och ökade nivåer av urinsyra i blodet, inklusive vid olika gematoblastozah (akut leukemi, kronisk myeloisk leukemi, lymfosarkom et al.), i cytostatisk och strålningsterapi av tumörer (inklusive barn) psoriasis, omfattande traumatiska skador på grund av enzymatiska störningar (Lesch-Nyhan syndrom), och med massiv terapi med glukokortikosteroider, när mängden puriner i blodet ökar på grund av intensiv vävnadsuppdelning. Urin nefropati med nedsatt njurfunktion (njursvikt). Återkommande blandade oxalat-kalciumnyrstenar (i närvaro av urikosuri).

Kontra

Överkänslighet mot allopurinol eller någon annan del av läkemedlet; leversvikt; svår njurinsufficiens (azotemi stadium); primär (idiopatisk) hemokromatos; asymptomatisk hyperurikemi, akut attack av gikt; laktosintolerans, laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom; graviditet, amningstid, barn under 3 år.

Med omsorg

Njurinsufficiens, kroniskt hjärtsvikt, diabetes mellitus, arteriell hypertoni, onormal leverfunktion, hypotyroidism, ålderdom. Patienter som tar angiotensinkonverterande enzym (ACE) -hämmare eller diuretika. Barn fyller upp till 15 år (föreskrivs endast vid cytostatisk terapi av leukemi och andra maligna sjukdomar, såväl som symptomatisk behandling av enzymstörningar).

Använd under graviditet och amning

Tillförlitlig forskning om användning av allopurinol under graviditet och amning hos människa har inte genomförts. Allopurinol under graviditet ska endast tas som föreskrivet av en läkare och endast i avsaknad av ett terapeutiskt alternativ, när sjukdomen utgör större risk för fostret och mamman än att ta allopurinol. Om det är nödvändigt bör användning av allopurinol under amning bestämma huruvida man ska sluta amma eller avstå från att förskriva läkemedlet.

Dosering och administrering

Inside. Läkemedlet ska tas en gång om dagen efter måltid och dricker mycket vatten. Om dagsdosen överstiger 300 mg eller om symtom på intolerans från mag-tarmkanalen observeras, ska dosen delas upp i flera doser.
Allopurinol ska användas i olika doser (100 mg) en gång om dagen för första behandlingen. Om denna dos inte räcker för att ordentligt minska serumurinsyrakoncentrationen, kan den dagliga dosen av läkemedlet gradvis ökas tills önskad effekt uppnås. Särskild försiktighet ska tas vid nedsatt njurfunktion.
Med ökande doser allopurinol var 1-3 veckor är det nödvändigt att bestämma koncentrationen av urinsyra i blodserumet.
Den rekommenderade dosen av läkemedlet är 300-600 mg per dag för måttligt flöde; 600-900 mg per dag för svårt. Den maximala dagliga dosen är 900 mg.
Den rekommenderade dosen för barn från 3 till 10 år är 5-10 mg / kg / dag.
Den rekommenderade dosen för barn från 10 till 15 år är 10-20 mg / kg / dag. Den dagliga dosen av läkemedlet ska inte överstiga 400 mg.
Allopurinol används sällan för pediatrisk behandling. Undantagen är maligna onkologiska sjukdomar (särskilt leukemi) och vissa enzymatiska störningar (till exempel Lesch-Nyhan syndrom).
Eftersom allopurinol och dess metaboliter utsöndras via njurarna, kan njursvikt leda till fördröja läkemedlet och dess metaboliter i kroppen, följt genom att förlänga halveringstiden för dessa föreningar från blodplasman. Allopurinol och dess derivat avlägsnas från kroppen genom hemodialys. Om hemodialys sessioner hålls 2-3 gånger i veckan, är det lämpligt att fastställa behovet av att byta till en alternativ behandlingsregim - ta emot 300-400 mg allopurinol omedelbart efter hemodialys (mellan hemodialys läkemedlet inte accepteras).
För att justera dosen av läkemedlet är det nödvändigt med optimala intervaller att utvärdera koncentrationen av urinsyrasalter i blodserum liksom koncentrationen av urinsyra och urater i urinen.

överdos

Symtom: illamående, kräkningar, diarré, yrsel, oliguri. De flesta symtom på överdosering av allopurinol kan lindras genom ökad renal utsöndring med rikligt vätskeintag och motsvarande ökning av diurese.
Behandling: tvångsdiur Allopurinol och dess metaboliter utsöndras genom hemodialys och peritonealdialys.

Biverkningar

mycket sällsynt: furunkulos.
Brott mot blodsystemet och lymfsystemet:

mycket sällsynta: agranulocytos, aplastisk anemi, trombocytopeni, granulocytos, leukopeni, leukocytos, eosinofili och aplasi om endast erytrocyter.
Mycket sällsynta rapporter om trombocytopeni, agranulocytos och aplastisk anemi, särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion och / eller lever, vilket understryker behovet av att utöva särskild försiktighet i dessa patientgrupper.
Immunsystemet:

sällsynta: överkänslighetsreaktioner;
Sällsynta: allvarliga överkänslighetsreaktioner, inklusive hudreaktioner med avlossning av överhuden, feber, lymfadenopati, ledvärk och (eller) eosinofili (inklusive Stevens-Johnson syndrom och toxisk epidermal nekrolys) (se "Störningar i hud och subkutan vävnad".). Relaterade vaskulit eller genom vävnadsreaktioner kan ha olika manifestationer, däribland hepatit, njursjukdom, akut kolangit, xantin concrements och i sällsynta fall kramper. Vidare observerades utvecklingen av anafylaktisk chock mycket sällan. Vid utveckling av allvarliga biverkningar bör allopurinolbehandling omedelbart avbrytas och inte återupptas. När fördröjd multiorgan överkänslighet (känd som läkemedelsöverkänslighet syndrom / DRESS /) kan utvecklas följande symptom i olika kombinationer: feber, hudutslag, vaskulit, lymfadenopati, pseudolymphoma, artralgi, leukopeni, eosinofili, hepato-splenomegali, förändringen resulterar i leverfunktionstester, syndrom försvinnande gallkanaler (destruktion eller försvinnande av intrahepatiska gallkanaler). Med utvecklingen av sådana reaktioner under någon behandlingsperiod ska Allopurinol omedelbart avbrytas och aldrig förnyas.
Allmänna överkänslighetsreaktioner utvecklade hos patienter med nedsatt njurfunktion och (eller) lever. Sådana fall har ibland varit dödliga.
mycket sällsynt: angioimmunoblastisk lymfadenopati. Angioimmunoblastisk lymfadenopati diagnostiseras mycket sällan efter en biopsi av lymfkörtlarna för generaliserad lymfadenopati. Angioimmunoblastisk lymfadenopati är reversibel och regres efter att allopurinolbehandling har upphört.
Metaboliska och näringsbetingade sjukdomar:

mycket sällsynt: diabetes, hyperlipidemi.
Mentala störningar:

mycket sällsynt: depression.
Nervsystemet:

mycket sällsynt: koma, förlamning, ataxi, neuropati, parestesi, sömnighet, huvudvärk, smakperversion.
Överträdelser av synets organ:

mycket sällsynt: grå starr, synfel, makulära förändringar.
Störningar från ett hörselorgan och labyrintfrustration:

mycket sällsynt: svimmelhet.
Hjärtstörningar:

mycket sällsynt: angina, bradykardi.
Vaskulära störningar:

mycket sällsynt: ökat blodtryck.
Störningar i mag-tarmkanalen:

sällsynta: kräkningar, illamående, diarré;
I tidigare kliniska studier observerades illamående och kräkningar, men senare observationer bekräftade att dessa reaktioner inte är ett kliniskt signifikant problem och kan undvikas genom att prescribe allopurinol efter en måltid.
mycket sällsynt: återkommande hematemes, steatorrhea, stomatit, förändringar i frekvensen av tarmrörelser.
Frekvens okänd: buksmärta.
Lever och gallstörningar:

Sällsynt: Asymptomatisk ökning av koncentrationen av leverenzymer (förhöjda halter av alkaliskt fosfatas och transaminaser i serum);
sällsynta: hepatit (inklusive nekrotiska och granulomatiska former).
Leverdysfunktion kan utvecklas utan uppenbara tecken på generaliserad överkänslighet.
Brottsskador och subkutan vävnad:

frekvent: utslag;
sällsynta: svåra hudreaktioner: Stevens-Johnsons syndrom (SJS) och toxisk epidermal nekrolys (TEN);
mycket sällsynta: angioödem, lokal drogeutslag, alopeci, missfärgning av hår.
Hos patienter som tar allopurinol är de vanligaste skadliga hudreaktionerna. Mot bakgrund av läkemedelsbehandling kan dessa reaktioner utvecklas när som helst. Hudreaktioner kan uppstå med klåda, makulopapulära och skaliga utslag. I andra fall kan purpura utvecklas. I sällsynta fall observeras en exfoliativ hudskada (SSD / TEN). Vid utvecklingen av sådana reaktioner måste behandlingen med allopurinol stoppas omedelbart. Om hudreaktionen är mild, kan du, efter försvinnandet av dessa förändringar, fortsätta ta allopurinol i en lägre dos (till exempel 50 mg per dag).
Därefter kan dosen gradvis ökas. När hudreaktioner återkommer bör allopurinolbehandling stoppas och återupptas inte längre, eftersom ytterligare administrering av läkemedlet kan leda till mer allvarliga överkänslighetsreaktioner (se "Immunsystems sjukdomar").
Enligt tillgänglig information, under behandling med allopurinol, utvecklades angioödem i isolation såväl som i kombination med symptom på en generaliserad överkänslighetsreaktion.
Störningar i muskuloskeletala och bindväv:

mycket sällsynt: myalgi.
Njur- och urinvägsrubbningar:

mycket sällsynt: hematuri, njursvikt, uremi
frekvens okänd: urolithiasis.
Störningar i reproduktionssystemet och bröstkörtlar:

mycket sällsynt: manlig infertilitet, erektil dysfunktion, gynekomasti.
Allmänna symtom och störningar på injektionsstället:

mycket sällsynt: ödem, allmän sjukdom, generell svaghet, feber.
Enligt den befintliga informationen utvecklades feber både isolerat och i kombination med symtomen på en generaliserad överkänslighetsreaktion (se "Immunsystemets störningar") under behandling med allopurinol.
Rapporter om möjliga biverkningar

I händelse av biverkningar, inklusive de som inte nämns i denna handbok, ska du sluta använda läkemedlet.
I efterregistreringsperioden är information om möjliga biverkningar viktig eftersom dessa meddelanden hjälper till att ständigt övervaka läkemedlets säkerhet. Hälsoansvariga ska rapportera eventuella misstankar om biverkningar till lokala läkemedelsövervakningsmyndigheter.

Interaktion med andra droger

6-merkaptopurin och azatioprin
Azathioprin metaboliseras för att bilda 6-merkaptopurin, som inaktiveras av enzymet xantinoxidas. I fall där 6-merkaptopurin eller azathioprin kombineras med allopurinol, ska patienter ges endast en fjärdedel av den vanliga dosen av 6-merkaptopurin eller azatioprin, eftersom hämningen av xantinoxidasaktiviteten ökar verkningsgraden av dessa föreningar.
Vidarabin (adenin arabinosid)
I närvaro av allopurinol ökar eliminationshalveringstiden för vidarabin. Vid samtidig användning av dessa läkemedel är det nödvändigt att observera särskild vaksamhet när det gäller de förbättrade toxiska effekterna av behandlingen.
Salicylater och urikosurika
Den huvudsakliga aktiva metaboliten för allopurinol är oxypurinol, som utsöndras av njurarna på samma sätt som urinsyrasalter. Följaktligen läkemedel med urikosurisk aktivitet, såsom probenecid eller höga doser salicylater. kan förbättra elimineringen av oxypurinol. I sin tur åtföljs ökad utsöndring av oxypurinol av en minskning av allopurinols terapeutiska aktivitet, men betydelsen av denna typ av interaktion måste bedömas individuellt i varje enskilt fall.
klorpropamid
Med samtidig användning av allopurinol och klorpropamid ökar risken för utveckling av långvarig hypoglykemi vid patienter med nedsatt njurfunktion, eftersom allopurinol och kloropropamid i utkanten av canalikulär utsöndring konkurrerar med varandra.
Antikoagulanter kumarinderivat
Vid samtidig användning med allopurinol ökade effekterna av warfarin och andra antikoagulantia av kumarinderivat. I detta avseende är det nödvändigt att noggrant övervaka tillståndet hos patienter som får samtidig behandling med dessa läkemedel.
fenytoin
Allopurinol kan undertrycka oxideringen av fenytoin i levern, men den kliniska signifikansen av denna interaktion har inte fastställts.
teofyllin
Allopurinol är känt att hämma teofyllinmetabolism. En sådan interaktion kan förklaras genom att xantinoxidas deltar i teofyllinbiotransformationsprocessen i människokroppen. Serumthefinyllinkoncentrationen måste kontrolleras vid början av samtidig behandling med allopurinol. såväl som att öka dosen av den senare.
Ampicillin och Amoxicillin
Patienter som fick ampicillin eller amoxicillin och allopurinol samtidigt visade en ökad förekomst av hudreaktioner jämfört med patienter som inte fick liknande samtidig behandling. Orsaken till denna typ av läkemedelsinteraktion har inte fastställts. Patienter som får allopurinol, istället för ampicillin och amoxicillin, rekommenderas dock att förskriva andra antibakteriella läkemedel.
Cytotoxiska läkemedel (cyklofosfamid, doxorubicin, bleomycin, prokarbazin, mekloretetamin)
Hos patienter som drabbats av tumörsjukdomar (utom leukemier) och som fick allopurinol observerades en ökad hämning av benmärgsaktivitet av cyklofosfamid och andra cytotoxiska läkemedel. Icke desto mindre, enligt resultaten av kontrollerade studier, där patienter som fick cyklofosfamid, doxorubicin, bleomycin, prokarbazin och (eller) mekloretetamin (klormetinhydroklorid) deltog, samtidigt behandling med allopurinol ökade inte de toxiska effekterna av dessa cytotoxiska läkemedel.
cyklosporin
Enligt vissa rapporter kan plasmaklascyklosporinivåerna öka med samtidig behandling med allopurinol. Vid samtidig användning av dessa läkemedel måste hänsyn tas till möjligheten att öka toxiciteten hos cyklosporin.
didanosin
Hos friska frivilliga och HIV-infekterade patienter som fick didanosin, i samband med samtidig behandling med allopurinol (300 mg per dag) observerades en ökad Cmax (maximal koncentration av läkemedlet i plasma) och AUC (areal under koncentrations-tidskurvan) cirka två gånger. Halveringstiden för didanosin förändrades inte. I regel rekommenderas inte samtidig användning av dessa läkemedel. Om samtidig behandling är oundviklig kan det vara nödvändigt att sänka dosen av didanosin och noggrant övervaka patientens tillstånd.
ACE-inhibitorer
Samtidig användning av en ACE-hämmare med allopurinol är förknippad med en ökad risk för leukopeni, så dessa läkemedel bör kombineras med försiktighet.
Tiaziddiuretika
Samtidig användning av tiaziddiuretika, inklusive hydroklortiazid, kan öka risken för biverkningar av överkänslighet i samband med allopurinol, särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion.

Särskilda instruktioner

Syndrom läkemedelsöverkänslighet. SSD och TEN
Allopurinol har rapporterats utveckla livshotande hudreaktioner, såsom Stevens-Johnsons syndrom och toxisk epidermal nekrolys (SJS / PET). Patienterna ska informeras om symtomen på dessa reaktioner (progressivt hudutslag, ofta med blåsor och slemhinneskador) och noggrant övervaka deras utveckling. Den vanligaste SSD / TEN utvecklas under de första veckorna av att ta drogen. Om det finns tecken och symtom på SSD / TEN, ska Allopurinol omedelbart avbrytas och inte längre föreskrivas!
Uttrycket av överkänslighetsreaktioner på allopurinol kan vara mycket annorlunda, inklusive makulopapulär exantem, läkemedelsöverkänslighets syndrom (DRESS) och SJS / PET. Dessa reaktioner är den kliniska diagnosen och deras kliniska manifestationer utgör grunden för att fatta lämpliga beslut. Terapi med Allopurinol ska omedelbart avbrytas när hudutslag eller andra manifestationer av överkänslighetsreaktion uppträder. Det är omöjligt att återuppta behandlingen hos patienter med överkänslighetssyndrom och SJS / PET.
Kortikosteroider kan användas för att behandla hudreaktioner med överkänslighet.
Kronisk njursvikt
Patienter med kroniskt nedsatt njurfunktion har större risk att utveckla överkänslighetsreaktioner associerade med allopurinol, inklusive SJS / PET.
Allel HLA-B * 5801
Förekomsten av HLA-B * 5801 allelen befanns vara associerad med utvecklingen av överkänslighet mot allopurinol och SJS / PET. Frekvensen för närvaron av HLA-B * 5801-allelen är olika i olika etniska grupper och kan nå 20% i Han-kinesiens befolkning, cirka 12% på koreanerna och 1-2% på japanska och européer. Användningen av genotyping för att fatta beslut om allopurinolbehandling har inte studerats. Om det är känt att patienten är bärare av HLA-B * 5801 allelen, ska allopurinol endast ordineras om nyttan av behandlingen överstiger risken. Det bör vara mycket noggrant övervaka utvecklingen av överkänslighetssyndrom och SJS / PET. Patienten ska informeras om behovet av att omedelbart avbryta behandlingen vid det första utseendet av sådana symtom.
Nedsatt lever- och njurefunktion
Vid behandling av patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion bör dosen av allopurinol minskas. Patienter som får behandling för högt blodtryck eller hjärtsvikt (till exempel patienter som tar diuretika eller ACE-hämmare) kan ha en samtidig nedsatt njurfunktion, så allopurinol ska användas med försiktighet i denna patientgrupp.
Asymptomatisk hyperurikemi är inte i sig en indikation på användningen av allopurinol. I sådana fall kan en förbättring av patientens tillstånd uppnås genom förändringar i kost och vätskeintag tillsammans med eliminering av den bakomliggande orsaken till hyperurikemi.
Akut giktangrepp.
Allopurinol ska inte användas tills akut lättnad av en akut attack av gikt, eftersom detta kan prova en ytterligare förvärring av sjukdomen.
På samma sätt kan behandling med urikosurala läkemedel, starta behandlingen med allopurinol utlösa en akut attack av gikt. För att undvika denna komplikation rekommenderas det att utföra profylaktisk terapi med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel eller kolchicin under minst en månad före utnämningen av allopurinol. Detaljerad information om rekommenderade doser, försiktighetsåtgärder och försiktighetsåtgärder finns i relevant litteratur.
Om en akut attack av gikt utvecklas under behandling med allopurinol, ska läkemedlet fortsättas i samma dos och för behandling av en attack är det nödvändigt att föreskriva ett lämpligt icke-steroidalt antiinflammatoriskt medel.
Xantin deponier
I de fall där bildningen av urinsyra förbättras signifikant (till exempel malign tumörpatologi och lämplig antitumörbehandling, Lesch-Nyhan syndrom) kan den absoluta koncentrationen av xantin i urinen i sällsynta fall öka avsevärt, vilket bidrar till deponering av xantin i urinvävnadens vävnader. Sannolikheten för xantinavsättning i vävnader kan minimeras på grund av adekvat hydrering, vilket säkerställer optimal urinutspädning.
Överbelastning av urinsyrastenar
Lämplig behandling med allopurinol kan leda till upplösning av stora stenar från urinsyran i njurbäcken, men sannolikheten för att dessa stenar tränger in i urinledarna är små.
hemokromatos
Den huvudsakliga effekten av allopurinol vid behandling av gikt är att undertrycka aktiviteten hos enzymet xantinoxidas. Xantinoxidas kan vara involverat i reduktion och eliminering av järn deponerad i levern. Studier som visar säkerheten för allopurinolbehandling hos patienter med hemokromatos är frånvarande. Patienter med hemokromatos, liksom deras blodrelaterade patienter, ska ordineras allopurinol med försiktighet.
laktos
Varje 300 mg tablett av läkemedlet Allopurinol innehåller 49 mg laktos. Därför bör detta läkemedel inte tas av patienter med sällsynt ärftlig intolerans mot galaktos, laktasbrist och malabsorptionssyndrom av glukos och galaktos.

Påverkan på förmågan att köra

Allopurinol används med försiktighet till patienter vars aktiviteter kräver en hög koncentration av uppmärksamhet och snabba psykomotoriska reaktioner. Graden av begränsning eller förbud mot att köra fordon och arbeta med mekanismer bör bestämmas av läkaren för varje patient individuellt.

Släpp formulär

300 mg tabletter. 10 tabletter i en blisterförpackning eller 30 eller 50 tabletter per burk lättlätt glas.
Varje burk eller 3 eller 5 blisterförpackningar tillsammans med instruktioner för användning i kartongförpackning.

Förvaringsförhållanden

Förvara på ett mörkt ställe vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C.
Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet

3 år. Använd inte efter utgångsdatumet på förpackningen.

Allopurinol (Allopurinol)

Aktiv beståndsdel:

Innehållet

Farmakologisk grupp

Nosologisk klassificering (ICD-10)

struktur

Farmakologisk aktivitet

Dosering och administrering

Totalt för båda doserna

Inuti, efter att ha ätit, dricker mycket vatten, 1 gång per dag.

Om dagsdosen överstiger 300 mg eller symtom på intolerans observeras från mag-tarmkanalen, ska dosen delas upp i flera doser.

Vuxna. För att minska risken för biverkningar, rekommenderas att man använder allopurinol i initialdosen på 100 mg en gång om dagen. Om denna dos inte räcker för att ordentligt minska serumurinsyrakoncentrationen, kan den dagliga dosen av läkemedlet gradvis ökas tills önskad effekt uppnås. Särskild försiktighet ska tas vid nedsatt njurfunktion.

Med en ökning av dosen av allopurinol var 1-3 veckor är det nödvändigt att bestämma koncentrationen av urinsyra i blodserumet.

Den rekommenderade dosen av läkemedlet är 100-200 mg / dag med en mild sjukdomsförlopp; 300-600 mg / dag för måttligt flöde; 600-900 mg / dag i allvarliga fall. Den maximala dagliga dosen är 900 mg.

Om beräkningen av dosen baserat på patientens kroppsvikt bör dosen av allopurinol vara från 2 till 10 mg / kg / dag.

Barn och tonåringar under 15 år. Den rekommenderade dosen för barn från 3 till 10 år är 5-10 mg / kg / dag. Om den uppskattade dosen är mindre än 100 mg, ska tabletter av allopurinol 100 mg med risk användas. Den rekommenderade dosen för barn från 10 till 15 år är 10-20 mg / kg / dag. Den dagliga dosen av läkemedlet ska inte överstiga 400 mg.

Allopurinol används sällan vid pediatrisk behandling. Undantagen är maligna onkologiska sjukdomar (särskilt leukemi) och vissa enzymatiska störningar (till exempel Lesch-Nychen syndrom).

Nedsatt njurfunktion. Eftersom allopurinol och dess metaboliter utsöndras av njurarna kan nedsatt njurfunktion leda till en fördröjning av läkemedlet och dess metaboliter i kroppen med en efterföljande förlängning av T_1/2 dessa föreningar är från blodplasma.

Allopurinol och dess derivat avlägsnas från kroppen genom hemodialys. Om hemodialys sessioner utförs 2-3 gånger i veckan, är det lämpligt att bestämma behovet av att byta till en alternativ behandlingsregim - ta 300-400 mg allopurinol omedelbart efter att ha avslutat hemodialysesessionen (mellan hemodialys sessioner, läkemedlet tas ej).

Rekommendationer för övervakning. För att justera dosen av läkemedlet är det nödvändigt med optimala intervaller att utvärdera koncentrationen av urinsyrasalter i blodserum liksom koncentrationen av urinsyra och urater i urinen.

Tabletter, 100 mg (valfritt)

Ålderdom Eftersom det inte finns några specifika uppgifter om användningen av allopurinol hos äldre patienter, för behandling av sådana patienter ska läkemedlet användas i minsta dos som ger en tillräcklig minskning av koncentrationen av serumurinsyra. Särskild uppmärksamhet bör ägnas åt rekommendationerna om val av dosen av läkemedlet för patienter med nedsatt njurfunktion.

Nedsatt njurfunktion. Vid allvarligt njursvikt rekommenderas att använda allopurinol i en dos under 100 mg / dag eller använda enstaka doser på 100 mg med ett intervall på mer än en dag.

Om villkoren tillåter kontroll av koncentrationen av oxypurinol i blodplasman bör dosen av allopurinol justeras så att nivån av oxypurinol i blodplasma är under 100 μmol / l (15,2 mg / l).

Hos patienter med nedsatt njurfunktion bör kombinationen av allopurinol med tiaziddiuretika utföras med största försiktighet. Allopurinol ska ges i de lägsta effektiva doserna med noggrann övervakning av njurfunktionen.

Leverdysfunktion. Med nedsatt leverfunktion ska dosen minskas. I ett tidigt skede av behandlingen rekommenderas att övervaka laboratorieparametrarna för leverfunktionen.

Villkor som medför en ökning av metabolismen av urinsyrasalter (till exempel neoplastiska sjukdomar, Lesch-Nihena syndrom). Innan behandling med cytotoxiska läkemedel startas, rekommenderas att korrigera befintlig hyperurikemi och (eller) hyperuricuri med allopurinol. Tillräcklig hydratisering är av stor betydelse, vilket bidrar till att bibehålla optimal diurese samt alkalinisering av urin, vilket ökar lösligheten hos urinsyra och dess salter. Dosen av allopurinol bör ligga nära den nedre gränsen för det rekommenderade dosintervallet.

Om nedsatt njurfunktion orsakas av utveckling av akut urinsyranefropati eller annan njurspatologi bör behandlingen fortsättas i enlighet med rekommendationerna ovan (se Nedsatt njurfunktion). De beskrivna åtgärderna kan minska risken för ackumulering av xantin och urinsyra, vilket komplicerar sjukdomsförloppet.

Släpp formulär

Tabletter, 100 mg. Vid 10 flikar. i en blisterförpackning av PVC-film och aluminiumfolie för förpackning. 5 blåsor placeras i en stapel kartong.

Tabletter, 300 mg. Vid 10 flikar. i en blisterförpackning av PVC-film och aluminiumfolie för förpackning. På 3 eller 5 blisterförpackningar placeras i ett förpackning från en kartong.

tillverkare

JSC "Organic". 654034, Ryssland, Kemerovo-regionen, Novokuznetsk, sh. Kuznetsk, 3.

Tel: (3843) 994-222; fax: (3843) 994-200.

Namnet på organisationen som mottar fordringar från konsumenter: Organika JSC, Ryssland.

Försäljningsvillkor för apotek

Förvaringsförhållanden för läkemedlet Allopurinol

Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarheten för läkemedlet Allopurinol

100 mg tabletter - 5 år.

300 mg tabletter - 3 år.

Använd inte efter utgångsdatumet på förpackningen.

allopurinol

Anvisningar för användning:

Priserna i onlineapotek:

Allopurinol är ett botemedel mot gikt, tillhör den farmakologiska gruppen av xantinoxidashämmare. Läkemedlet bryter mot syntesen av urinsyra. Huvudverkan av Allopurinol är urostatisk, det hämmar verkan av enzymet xantinoxidas, vilket stimulerar oxidationen av hypoxantin till xantin och dess efterföljande omvandling till urinsyra. Dessa ämnen är mycket mer lösliga. Således minskar läkemedlet nivån av urinsyra i kroppen och hjälper till att lösa upp urater och därigenom förhindra deponering i vävnader och njurar.

Allopurinol absorberas väl av matsmältningsorganet, når maximal plasmakoncentration på 3-5 timmar. Ämnet binder inte praktiskt taget med plasmaproteiner, det lämnar oftast med njurarna, cirka 20% utsöndras av tarmen på 48-72 timmar.

Släpp form och sammansättning

Allopurinol finns i form av tabletter av 100 och 300 mg, förpackade i blåsor av 10 stycken eller i flaskor med 50 stycken. En tablett innehåller 100 eller 300 mg allopurinol, liksom hjälpämnen: sackaros, potatisstärkelse, magnesiumstearat, ätlig gelatin, laktosmonohydrat, kolloidal kiseldioxid.

Indikationer för användning Allopurinol

Användningen av Allopurinol är indicerad för sjukdomar som åtföljs av hyperurikemi, som inte kan kontrolleras endast genom kost, med en nivå av urinsyra i intervallet 500 μmol och däröver. Sådana sjukdomar innefattar gikt (primär och sekundär), uraturolithiasis, uratnefropati, njursjukdom med bildandet av urater. Användningen av Allopurinol sker vid behandling av primär och sekundär hyperurikomi vid sådana tillstånd och sjukdomar som: njurinsufficiens, massiv behandling av GCS, olika typer av hematoblast: akut leukemi, kronisk myeloid leukemi, lymfosarcoma samt cytostatisk och strålbehandling av tumörer (inklusive barn), psoriasis. Allopurinol används i patologier förknippade med enzymstörningar (Lesch-Nihena syndrom), omfattande traumatiska skador, nedsatt purinmetabolism hos barn, bildandet av blandade kalciumoxalatstenar. För behandling av barn äldre än 15 år används Allopurinol för uratnefropati, som uppstod mot bakgrund av leukemi.

Kontra

Användningen av Allopurinol är kontraindicerad för personer med intolerans mot den aktiva ingrediensen eller hjälpkomponenterna i läkemedlet. Andra kontraindikationer är allvarlig leverdysfunktion, njursvikt med kreatininclearance mindre än 2 ml / min, ålder upp till 15 år. Allopurinol är inte föreskriven i de fall där urinsyran i plasma kan regleras av kost.

Med försiktighet är läkemedlet förskrivet till patienter med nedsatt hematopoiesis, med lever- och njurinsufficiens. Även vid artär hypertension och hjärtsvikt när patienten behandlas med angiotensinkonverterande enzymhämmare och diuretika. Allopurinol är inte ordinerat för personer som lider av akuta angrepp av gikt, läkemedelsbehandling kan startas först när patientens tillstånd förbättras.

Dosering och administrering Allopurinol

Instruktionerna för Allopurinol sa att p-piller måste tas oralt och drick mycket vatten. Det rekommenderas att använda läkemedlet efter måltid. Under behandling med Allopurinol är det nödvändigt att dricka så mycket vätska som möjligt för att bibehålla normal diurese. Behandlingsförloppet och den exakta dosen av läkemedlet kan endast ordineras av en läkare, baserat på patientens tillstånd och mängden urinsyra i blodet.

Den minsta dagliga dosen av läkemedlet är 100 mg, maximal - 800 mg, genomsnittet - 200-300 mg. Enligt instruktionerna för Allopurinol rekommenderas terapi att starta med en lägsta dos på 100 mg per dag och gradvis justera den. För att göra detta är det nödvändigt att göra en veckoanalys av nivån av urinsyra i blodet. För behandling av måttlig hyperurikemi föreskrivs 200-400 mg per dag inom en 2-4 veckors tid, då dosen reduceras till 200-300 mg. I svår hyperurikemi och gikt föreskrivs 600-800 mg Allopurinol under en 2-4 veckors gång, varefter dosen sänks till 100-300 g per dag. Underhållsdos är 200-600 mg, det kan tas i flera månader. Avbryt inte behandlingen längre än 3 dagar, eftersom behandlingen kräver en lång tidsperiod. För förebyggande av hyperurikemi med strålning eller kemoterapi föreskrivs 400 mg. Ta inte mer än 300 mg av läkemedlet i taget, dosen över 300 mg ska delas upp i flera delar.

I instruktionerna för Allopurinol sagt bör dosen för barn vara 10-20 mg per 1 kg vikt. Doseringen ska delas upp i 3 delar och tas 3 gånger om dagen. För barn över 15 år är maximal dos 400 mg per dag.

Biverkningar av allopurinol

Allopurinol användning har sällan biverkningar. I början av behandlingen kan patienter uppleva giktattacker. Följande biverkningar är möjliga:

• På den del av det hematopoietiska systemet: eosinofili, leukopeni, leukocytos, trombocytopeni;
• Hos hepatobiliärsystemet: hepatisk nekros, granulomatös hepatit, ökade leverenzym;
• Från sidan av centrala nervsystemet: ataxi, depression, huvudvärk, förlamning, sömnighet, koma;
• Från sinnena: grå starr, suddig syn, minskad smakupplevelse;
• Sedan hjärt-kärlsystemet: bradykardi, sänkt blodtryck.

Särskilda instruktioner

När det gäller effekten av allopurinol på gravida kvinnor har inga studier genomförts. Däremot rekommenderas inte användning under graviditet. Eftersom Allopurinol passerar i bröstmjölk, bör amning avbrytas under behandlingsperioden.

Allopurinolanaloger

Allopurinolanaloger är Ziloprim, Milurit, Allohexal.

Villkor för lagring

Läkemedlet bör lagras vid en temperatur av 15-25 ° C på platser isolerade från ljus.

Fanns ett misstag i texten? Markera den och tryck Ctrl + Enter.

Allopurinol: bruksanvisningar

Doseringsform

100 mg tabletter

struktur

En tablett innehåller

aktiv ingrediens - allopurinol 100 mg baserat på 100% torrsubstans,

hjälpämnen: laktosmonohydrat (granulak 200), magnesiumstearat, mikrokristallin cellulosa, hypromellos, majsstärkelse.

beskrivning

Tabletter av rund form, vit eller nästan vit färg, med en platt yta, med en fasett och riskabelt

Farmakoterapeutisk grupp

Anti-gouty droger. Uronsyrasynteshämmare. Allopurinol.

ATH-kod M04AA01

Farmakologiska egenskaper

När det används oralt absorberas ca 90% av dosen från matsmältningsorganet. Maximal koncentration av allopurinol i plasma uppnås i genomsnitt efter 1,5 timmar. Biotransformerad i levern för att bilda den aktiva metaboliten av alloxantin. Halveringstiden för läkemedlet är 1-2 timmar, alloxantin - ca 15 timmar, därför kan hämning av xantinoxidas fortsätta i 24 timmar efter en enda dos av läkemedlet. Cirka 20% av den dos som tas ut utsöndras genom tarmarna, resten av läkemedlet och dess metaboliter - genom njurarna.

Allopurinol är ett artritiskt läkemedel som hämmar syntesen av urinsyra och dess salter i kroppen. Läkemedlet har en specifik förmåga att hämma enzymet xantinoxidas, vilket är involverat i omvandlingen av hypoxantin till xantin och xantin till urinsyra. Som ett resultat minskar innehållet av urat i blodserumet och deponeringen av den senare i vävnaderna och njurarna förhindras.

Mot bakgrund av läkemedlets verkan minskar utsöndringen av urinsyra med urin och frisättningen av lättare löslig hypoxantin och xantin ökar.

Allopurinol i kroppen blir alloxantin, vilket också förhindrar bildningen av urinsyra men är mindre aktiv än allopurinol.

Indikationer för användning

- primär och sekundär gikt

- njursten med bildandet av urat

- primär och sekundär hyperurikemi, som förekommer i patologiska processer, åtföljd av ökad sönderdelning av nukleoproteiner och en ökning av innehållet i urinsyra i blodet

- olika hemoblastom (akut leukemi, lymfosarkom etc.)

- cytostatisk och strålbehandling av tumörer, psoriasis, massiv terapi med kortikosteroider.

Dosering och administrering

Att acceptera efter mat, utan att tugga, tvätta ner med en stor mängd vatten.

Den dagliga dosen bestäms individuellt beroende på graden av urinsyra i serumet. Vanligtvis är den dagliga dosen 100-300 mg. För att minska risken för biverkningar bör behandlingen börja med att ta 100 mg allopurinol en gång om dagen.

Vid behov ökar startdosen gradvis med 100 mg var 1-3 vecka tills maximal effekt erhålls. Underhållsdos är vanligtvis 200-600 mg / dag.

Om den dagliga dosen överstiger 300 mg, ska den delas in i 2-4 lika stora doser.

Vid ökande doser är det nödvändigt att övervaka nivån av oxypurinol i blodserumet, som inte får överstiga 15 μg / ml (100 μmol).

Användning hos barn, främst under cytotoxisk behandling av maligna neoplasmer, särskilt leukemi och behandling av enzymstörningar (till exempel Lesch-Niena syndrom). Barn från 6 år ska ges en daglig dos på 10 mg / kg kroppsvikt.

Behandling bör inledas med en daglig dos på 100 mg, vilket endast ökas om läkemedlet inte är tillräckligt effektivt. Vid dosering bör dosen vägas av måttet av kreatininclearance:

Daily Allopurinol Dose

Standarddos på 100-300 mg

100 mg eller högre doser med långa mellanrum mellan doser (efter 1-2 dagar eller mer, beroende på patientens tillstånd och njurens funktionella förmåga)

Varaktigheten av behandlingen beror på den underliggande sjukdomsbanan.

Äldre patienter

I avsaknad av specifika data bör den minsta effektiva dosen användas.

Vid onormal leverfunktion ska dosen minskas till det minsta effektiva.

Biverkningar

De vanligaste biverkningarna av allopurinol är hudutslag. Biverkningsfrekvensen ökar med njurar och / eller leverbesvär.

Biverkningarna kan variera beroende på sjukdomen, från den mottagna dosen, såväl som vid förskrivning i kombination med andra läkemedel.

I början av behandlingen med allopurinol kan reaktiva giktangrepp uppstå på grund av mobilisering av urinsyra från giktformiga noduler och andra depåer.

- klåda; utslag, inkl. skalig, lila-liknande, makulopapulär

- överkänslighetsreaktioner, inklusive hudreaktioner

- illamående, kräkningar (kan undvikas genom att ta allopurinol efter en måltid)

- asymptomatisk förhöjd leverprov

- exfoliativ dermatit, Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys

Hudreaktioner är de vanligaste reaktionerna och kan inträffa under någon behandlingsperiod, och om de uppstår ska allopurinol stoppas omedelbart. Efter reducering av symtomen kan du förskriva läkemedlet i låga doser (till exempel 50 mg / dag), om nödvändigt, gradvis öka. Om hudutslaget återkommer bör läkemedlet stoppas för alltid, eftersom allvarliga generaliserade överkänslighetsreaktioner kan uppstå.

Allvarliga generaliserade överkänslighetsreaktioner, inklusive hudreaktioner i samband med exfoliering, feber, lymfadenopati, artralgi och / eller eosinofili, är sällsynta. Associerad med överkänslighetsreaktioner, vaskulit och vävnadsreaktion kan ha olika manifestationer, inklusive hepatit, njurskada (interstitiell nefrit) och mycket sällsynta anfall. Dessa reaktioner kan inträffa när som helst, om de uppstår ska allopurinol omedelbart avbrytas.

- hepatit (inklusive hepatonekros och granulomatös hepatit), akut cholangit.

Leverdysfunktion (vanligtvis reversibel med läkemedelsuttag) kan förekomma utan uppenbara tecken på generaliserade överkänslighetsreaktioner.

- lymfadenopati, inkl. angioimmunoblastisk lymfadenopati (vanligtvis reversibel med läkemedelsuttag); anafylaxi, inklusive anafylaktisk chock

- alopeci, angioödem, missfärgning av hår, fast erytemmedicin

- allvarlig benmärgsskada (trombocytopeni, agranulocytos, aplastisk anemi)

- diabetes mellitus, hyperlipidemi

- ataxi, koma, huvudvärk, neuropati, kramper, perifer neurit, parestesi, förlamning, dåsighet, snedvridning av smakupplevelser

- katarakt (särskilt hos äldre patienter, med långvarig användning av höga doser), makulärförändringar, synfel

- angina pectoris, bradykardi, arteriell hypertension

- förändring av rytmen av avföring, stomatit, steatorrhea, hematomesis

- interstitiell nefrit, hematuri, uremi

- gynekomasti, impotens, manlig infertilitet

- asteni, feber, illamående, ödem, myopati / myalgi, xantinavlagringar i vävnader, inklusive muskler

Feber kan förekomma med eller utan symptom på generaliserade överkänslighetsreaktioner.

- hudreaktioner i samband med eosinofili, urtikaria

- leukopeni, leukocytos, eosinofili, hemolytisk anemi, blödningsstörningar. Ett fall av akut erytrocytaplasi i samband med allopurinolbehandling har rapporterats.

- reaktiva giktattacker är möjliga i början av behandlingen.

- diarré, buksmärta

Kontra

- Överkänslighet mot allopurinol och andra läkemedelskomponenter

- allvarliga kränkningar av lever eller njurar (kreatininclearance mindre än 2 ml / min)

- akut gikt

- galaktosintolerans, laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom

- graviditet och amning

- barns ålder upp till 6 år.

Droginteraktioner

Antikoagulanter av kumarintyp - Förhöjning av effekten av warfarin och andra koumariner krävs därför mer frekvent övervakning av koagulationsparametrarna, och en minskning av dosen av antikoagulantia är också möjlig.

Azathioprin, merkaptopurin - eftersom allopurinol hämmar xantinoxidas, metaboliseringen av dessa purinderivat sänks, effekterna förlängs, toxiciteten ökar, så deras vanliga dos bör minskas med 50-75% (till ¼ av den vanliga dosen).

Vidarabin (adenin arabinosid) - Halveringstiden för sistnämnda förlängs med risken för ökad toxicitet. Använd denna kombination med försiktighet.

Salicylater (stora doser), urikosurala läkemedel (till exempel sulfinpirazon, probenecid, bensbromaron) - kan minska effektiviteten av allopurinol på grund av den accelererade utsöndringen av huvudmetaboliten oxipurinol. Även allopurinol saktar bort avlägsnandet av probenicid. Allopurinol dosering bör justeras.

Klorpropamid - i strid mot njurfunktionen ökar risken för långvarig hypoglykemi, vilket kan kräva att dosen av klorpropamid sänks.

Fenytoin - eventuellt en överträdelse av fenytoins metabolism i levern Den kliniska betydelsen av detta är okänd.

Theofyllin, koffein - allopurinol i höga doser hämmar ämnesomsättningen och ökar plasmakoncentrationen av teofyllin, koffein. Det bör vara i början av behandlingen med allopurinol eller med en ökning av dosen för att kontrollera nivån av teofyllin i blodplasman.

Ampicillin, amoxicillin - risken för allergiska reaktioner ökar, inkl. hudutslag, så patienter som tar allopurinol ska använda andra antibiotika.

Cyclosporin - det är möjligt att öka koncentrationen av cyklosporin i blodplasma och därigenom öka risken för biverkningar, särskilt nefrotoxicitet.

Cytostatika (till exempel cyklofosfamid, doxorubicin, bleomycin, prokarbazin, mekloretamin) - ökad risk för benmärgsuppression hos patienter med neoplastiska sjukdomar (utom leukemi) än vid separat användning av dessa läkemedel, därför bör blodparametrarna övervakas med korta tidsintervaller.

Didanosin - allopurinol ökar plasmakoncentrationen av didanosin, vilket ökar risken för dess toxicitet, det är nödvändigt att undvika kombinerad användning.

Capecitabin - Det rekommenderas att undvika kombinerad användning av capecitabin med allopurinol.

Diuretika, inkl. tiazid och besläktade läkemedel - ökar risken för överkänslighetsreaktioner, särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion.

ACE-hämmare, inkl. Captopril - En ökad risk för hematotoxiska reaktioner, såsom leukopeni och överkänslighetsreaktioner, särskilt vid renal dysfunktion.

Antacida - allopurinol tas företrädesvis 3 timmar innan man tar aluminiumhydroxid.

Särskilda instruktioner

Läkemedlet rekommenderas inte för användning när urinsyranivån understiger 500 μmol / l (motsvarar 8,5 mg / 100 ml) under beaktande av rekommendationerna om diet och avsaknad av allvarlig njurskada. Undvik livsmedel som är höga i puriner (till exempel biprodukter: njurar, hjärnor, lever, hjärta och tunga, köttfärs och alkohol, särskilt öl).

Vid behandling med allopurinol är det nödvändigt att upprätthålla diurese vid en nivå av minst 2 l / dag och urinreaktionen bör vara neutral eller svagt alkalisk, eftersom detta förhindrar utfällning av urater och bildandet av beräkningar. För detta ändamål kan allopurinol förskrivas i kombination med urinalkaliserande medel.

Vid de första manifestationerna av hudutslag eller andra tecken på överkänslighet bör läkemedlet omedelbart avbrytas för att förhindra utveckling av allvarligare överkänslighetsreaktioner (inklusive Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys).

Allopurinol ska användas med extrem försiktighet:

- vid njur- och leverdysfunktion - läkaren måste övervakas ständigt, doserna av allopurinol bör minskas, med beaktande av de relevanta rekommendationerna

- med tidigare fastställda kränkningar av hemopoiesis

- patienter med arteriell hypertoni eller hjärtsvikt som får ACE-hämmare och / eller diuretika, på grund av eventuell samtidig nedsatt njurfunktion.

Asymptomatisk hyperurikemi anses i regel inte som en indikation på användningen av allopurinol, eftersom det vanligtvis är tillräckligt att följa en lämplig diet och en adekvat dricksbehandling.

Akut giktangrepp: behandling med allopurinol bör inte startas förrän den är helt lättnad, eftersom ytterligare attacker kan utlösas.

I början av behandlingen med allopurinol, som med andra urikosurala läkemedel, är akuta attacker av gikt möjliga på grund av mobilisering av stora mängder urinsyra. Det är därför lämpligt att använda icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (utom aspirin eller salicylater) eller kolchicin under de första 4 veckorna för profylax.

Om en akut attack av gikt uppträder hos patienter som redan tar allopurinol, ska behandlingen fortsättas i samma dos och den akuta attacken ska behandlas med lämpliga antiinflammatoriska läkemedel.

Med adekvat terapi är det möjligt att stora uratnyrstenar kan lösa upp, de kan komma in i urinvägarna (njurkolik) med eventuell blockering.

För att förebygga hyperurikemi rekommenderas patienter med neoplastiska sjukdomar och Lesch-Nyens syndrom att förskriva allopurinol innan man initierar strålbehandling eller kemoterapi. I sådana fall ska den minsta effektiva dosen tillämpas. För att minimera risken för xantinavsättning i urinvägarna krävs adekvat hydrering för att bibehålla optimal diurese, alkalisering av urin.

Allopurinol tabletter innehåller laktos. Patienter med sällsynta ärftliga problem med galaktosintolerans, laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom ska inte ta drogen.

Använd under graviditet eller amning.

Användningen av allopurinol under graviditeten är kontraindicerad.

Om det behövs, använd läkemedlet amning bör avbrytas.

Funktioner av läkemedlets effekt på förmågan att köra ett fordon eller potentiellt farligt maskineri

Innan en individuell reaktion på ett läkemedel är fastställt, är det nödvändigt att avstå från att köra och arbeta med andra mekanismer på grund av risken för yrsel eller dåsighet.

överdos

Symtom: illamående, kräkningar, diarré, yrsel, huvudvärk, sömnighet, buksmärta. I vissa fall - njursvikt, hepatit.

Behandling: symptomatisk, tillämpa stödåtgärder. Lämplig hydratisering för att upprätthålla optimal diuresi främjar utsöndringen av allopurinol och dess metaboliter. Om nödvändigt, hemodialys. Den specifika motgiften är okänd.

Frigör formulär och förpackning

På 10 tabletter i en blisterremsa förpackning från en film av polyvinylklorid och aluminiumfolie med ensidig värmebeläggning och tryckning på andra sidan. På 5 förpackningar tillsammans med instruktionen för medicinsk tillämpning på staten och ryska språken i ett förpackning från en kartong.

Förvaringsförhållanden

I originalförpackningen vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Förvaras oåtkomligt för barn!

Hållbarhet

Använd inte efter utgångsdatum.