Antibakteriella läkemedel på verkningsmekanismen och aktiv substans är uppdelade i flera grupper. En av dem är cefalosporiner, som klassificeras enligt generation: från första till femte. Den tredje karakteriseras av högre effektivitet gentemot gramnegativa bakterier, inklusive streptokocker, gonokocker, Pseudomonas bacillus etc. Cephalosporiner för både intern och parenteral användning hör till denna generation. Kemiska, de liknar penicilliner och kan ersätta dem med allergier mot sådana antibiotika.

Klassificering av cefalosporiner

Detta begrepp beskriver en grupp semisyntetiska beta-laktamantibiotika som produceras från "cefalosporin C". Det produceras av Cephalosporium Acremonium svamp. De utsöndrar en speciell substans som hämmar tillväxten och reproduktionen av olika gram-negativa och gram-positiva bakterier. Inuti cephalosporinsmolekylen finns en gemensam kärna bestående av bicykliska föreningar i form av dihydrotiazin och beta-laktamringar. Alla cephalosporiner för barn och vuxna är uppdelade i 5 generationer, beroende på upptäcktsdatum och spektrum av antimikrobiell aktivitet:

• Den första. Den vanligaste cephalosporin parenteral frisättningsformen i denna grupp är Cefazolin, oral - Cefalexin. Används i inflammatoriska processer i hud och mjukvävnad, oftare för förebyggande av postoperativa komplikationer.
• Den andra. Dessa inkluderar droger Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanid. Har ökat, jämfört med cefalosporiner 1 generation, aktivitet mot gram-positiva bakterier. Effektiv med lunginflammation, i kombination med makrolider.
• Tredje. I denna generation frigörs antibiotika Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxim, Ceftibuten. Visa hög effektivitet vid sjukdomar som orsakas av gramnegativa bakterier. Används för infektioner i nedre luftvägarna, tarmar, inflammation i gallvägarna, bakteriell meningit, gonorré.
• Fjärde. Representanter för denna generation är antibiotika Cefepim, Zefpirim. Kan påverka enterobakterier som är resistenta mot 1: a generations cefalosporiner.
• Den femte. Besitta ett spektrum av aktivitet av cephalosporin antibiotika 4 generationer. Påverka floran resistent mot penicilliner och aminoglykosider. Ceftobiprol och Seefter är effektiva i denna grupp av antibiotika.

Den bakteriedödande effekten av sådana antibiotika beror på inhiberingen (inhibering) av syntesen av peptidoglykan, vilken är bakteriens strukturella huvudvägg. Bland de vanligaste egenskaperna hos cephalosporiner är följande:

• god tolerans på grund av minimal mängd biverkningar jämfört med andra antibiotika;
• hög synergi med aminoglykosider (i kombination med dem har de större effekt än individuellt);
• manifestationen av en cross-allergisk reaktion med andra beta-laktam droger;
• minimal effekt på intestinal mikroflora (på bifidobakterier och laktobaciller).

3: e generationen cefalosporiner

Denna grupp av cefalosporiner, i motsats till de föregående två generationerna, har ett bredare spektrum av åtgärder. En annan egenskap är en längre halveringstid, så att läkemedlet får tas en gång om dagen. Fördelarna innefattar förmågan hos III-generationen cefalosporiner att övervinna blod-hjärnbarriären. På grund av detta är de effektiva i bakteriella och inflammatoriska lesioner i nervsystemet. Listan över indikationer för användning av tredje generationens cefalosporiner innefattar följande sjukdomar:

• bakteriell meningit;
• tarminfektioner;
• gonorré;
• cystit, pyelonefrit, pyelit;
• bronkit, lunginflammation och andra infektioner i nedre luftvägarna;
• inflammation i gallvägarna;
• shigillez;
• tyfusfeber;
• kolera;
• otit.

3: e generationen cefalosporiner i tabletter

Orala former av antibiotika är praktiska att använda och kan användas för komplex terapi av bakteriell etiologi hemma. Intag av cephalosporiner inuti ordineras ofta med en steg-för-steg-behandling. I detta fall administreras antibiotika parenteralt och överförs sedan till former som intas. Så är orala cefalosporiner i tabletter representerade av följande droger:

cefixim

Den aktiva substansen i detta läkemedel är cefiximtrihydrat. Antibiotikumet presenteras i form av kapslar med en dos av 200 mg och 400 mg, suspensioner med en dos av 100 mg. Pris på de första 350 rubelarna, den andra - 100-200 sid. Cefixime används för infektiösa och inflammatoriska sjukdomar orsakade av pneumokocker och streptokocker pyrrolidonylpeptidas:

• akut akut bronkit
• akuta tarminfektioner;
• akut lunginflammation
• otitis media;
• återkommande kronisk bronkit
• faryngit, bihåleinflammation, tonsillit
• urinvägsinfektioner, förekommande utan komplikationer.

Cefixime kapslar tas med måltider. De är tillåtna för patienter över 12 år. De visas en dos på 400 mg Cefixime dagligen. Behandlingen varar för infektionen och dess svårighetsgrad. För barn från sex månader till 12 år föreskrivs Cefixime som suspension: 8 mg / kg kroppsvikt 1 gång eller 4 mg / kg 2 gånger om dagen. Oavsett frisättningsformen är Cefix förbjudet vid allergi mot antibiotika i cefalosporinerna. Efter att ha tagit läkemedlet kan det uppstå sådana biverkningar:

• diarré;
• flatulens;
• dyspepsi;
• illamående;
• buksmärtor;
• hudutslag;
• nässelfeber;
• klåda;
• huvudvärk;
• yrsel;
• leukopeni;
• trombocytopeni.

Cefazolin: bruksanvisningar

struktur

beskrivning

Farmakologisk aktivitet

Semisyntetiskt antibiotikum av grupp I-cefalosporiner för parenteral användning.

Verkningsmekanismen för cefazolin är baserad på undertryckandet av syntesen av bakteriella cellväggar av bakterier i tillväxtfasen på grund av blockeringen av penicillinbindande proteiner (PSB), såsom transpeptidaser. Detta leder till en bakteriedödande effekt.

Förhållandet mellan farmakokinetik och farmakodynamik

Effekten av cefazolin beror huvudsakligen på hur lång tid det är att läkemedlet bibehålls över den minsta inhiberande koncentrationen (MIC) för en given patogen.

Vanligtvis känsliga mikroorganismer:

Aeroba gram-positiva mikroorganismer:

Staphylococcus aureus (Methicillin-Sensibel)

Aeroba gramnegativa mikroorganismer:

Mikroorganismer, som kan förekomma förvärvat resistens:

Aeroba gram-positiva mikroorganismer:

Streptococcus pneumoniae (Penicillin-intermediär)

Aeroba gramnegativa mikroorganismer:

Mikroorganismer med naturligt motstånd:

Aeroba gram-positiva mikroorganismer:

Staphylococcus aureus (Methicillin-resistent)

Streptococcus pneumoniae (Penicillin-resistent)

Aeroba gramnegativa mikroorganismer:

farmakokinetik

När det tas in, är läkemedlet förstört i mag-tarmkanalen, därför administreras Cefazolin endast parenteralt. Efter i / m injektion absorberas snabbt; cirka 90% av den administrerade dosen är bunden till blodproteiner. Maximal koncentration av cefazolin i blodet med / m injektionen observeras efter 1 h efter injektion. Vid administrering i / m i doser på 0,5 g eller 1 g är C max 37 och 64 μg / ml, efter 8 timmar är serumkoncentrationerna 3 respektive 7 μg / ml. Med på / i introduktionen av en dos av 1 g C max - 185 μg / ml, koncentrationen i serum efter 8 h - 4 μg / ml. T_1/2 från blodet - ca 1,8 timmar med in / i och 2 timmar efter injektionen / m. Terapeutiska koncentrationer i blodplasma lagras under 8-12 timmar. Tränger i leder, i vävnaden av det kardiovaskulära systemet, bukhålan, njurar och urinvägar, placenta, mellanörat, andningsorgan, hud och mjuk vävnad. Koncentrationen i gallblåsans och gallens vävnad är signifikant högre än i serumet. I synovialvätska blir nivån av cefazolin jämförbar med serumnivåer ungefär 4 timmar efter administrering. Dåligt passerar genom BBB. Passerar genom placentalbarriären, finns i fostervätskan. Utsöndras (i små mängder) i bröstmjölk. Fördelningsvolym - 0,12 l / kg.

Inte biotransformerad. Det utsöndras huvudsakligen av njurarna i oförändrad form: under de första 6 timmarna - cirka 60%, efter 24 timmar - 70-80%. Efter administrering i / m i doser på 0,5 g och 1,0 g är den maximala koncentrationen i urinen 2400 μg / ml respektive 4000 μg / ml. En liten del av läkemedlet utsöndras i gallan.

Indikationer för användning

Cefazolin för injektion är indicerat för behandling av följande infektioner orsakade av mottagliga mikroorganismer:

Luftvägsinfektioner orsakade av S. pneumoniae, S. aureus (inklusive beta-laktamasproducerande stammar) och S. pyogenes.

Injicerbart bensatin penicillin anses vara det valfria läkemedlet vid behandling och förebyggande av streptokockinfektioner, inklusive förebyggande av reumatism.

Cefazolin är effektivt för att eliminera streptokocker från nasofarynx, men det finns inga data om effektiviteten av cefazolin vid efterföljande förebyggande av reumatism.

Urinvägsinfektioner: orsakad av E. coli, P. mirabilis.

Infektioner av huden och dess strukturer: orsakad av S. aureus (inklusive stammar som producerar beta-laktamas), S. pyogenes och andra streptokockstammar.

Blodkärlsinfektioner: orsakade av E. coli, olika stammar av Streptococcus, P. mirabilis och S. aureus.

Infektioner av ben och leder: orsakad av S. aureus.

Genitala infektioner (inklusive prostatit, epididymit): orsakad av E. coli, P. mirabilis.

Septikemi: orsakad av S. pneumoniae, S. aureus (inklusive beta-laktamasproducerande stammar), P. mirabilis, E. coli.

Endokardit: orsakad av S. pyogenes (inklusive stammar som producerar beta-laktamas). Lämpliga studier av kulturen och mottagligheten bör utföras för att bestämma patogenens känslighet för cefazolin.

Perioperativ profylax: profylaktisk administrering av cefazolin preoperativt, under operation eller efter operation kan minska frekvensen av vissa postoperativa infektioner hos patienter som genomgår kirurgiska ingrepp som är klassificerade som kontaminerade eller potentiellt kontaminerade (t.ex. vaginal hysterektomi och kolecystektomi i patienter med hög risk : ålder över 70 år, samtidig akut cholecystit, obstruktiv gulsot eller närvaron av gallsten).

Perioperativ användning av cefazolin kan också vara effektiv hos kirurgiska patienter i vilka en infektion på operationsplatsen kommer att utgöra en allvarlig risk (till exempel vid öppen hjärtkirurgi och med protesförband).

Den profylaktiska administreringen av cefazolin bör vanligtvis avbrytas inom en 24-timmarsperiod efter det kirurgiska förfarandet. Vid operation, där förekomsten av en infektion kan vara särskilt förödande (till exempel under öppen hjärtkirurgi och protesförening) kan profylaktisk administrering av cefazolin variera från 3 till 5 dagar efter att operationen är avslutad.

För att minska utvecklingen av läkemedelsresistenta bakterier och för att upprätthålla effektiviteten av cefazolin och andra antibakteriella läkemedel bör cefazolin endast användas för att behandla eller förebygga infektioner med en beprövad eller mottaglig mottaglig mikroorganismer. När information om kultur och mottaglighet är tillgänglig, bör förutsättningarna för att välja eller ändra antibiotikabehandling övervägas. I avsaknad av sådana data kan lokal epidemiologi och mottaglighet bidra till det empiriska valet av terapi.

Kontra

Överkänslighet mot cefalosporin antibiotika; graviditet. Läkemedlet är inte ordinerat för prematura barn och barn i den första månaden i livet.

Med försiktighet: njursvikt, tarmsjukdom (inklusive en historia av kolit).

Graviditet och amning

Under amningstiden används läkemedlet med försiktighet och stoppar amning under behandlingsperioden. Användning under graviditet är endast tillåtet av hälsoskäl.

Dosering och administrering

Läkemedlet administreras intramuskulärt och intravenöst (jet eller dropp). Doseringen bestäms individuellt med hänsyn till sjukdoms svårighetsgrad, typ av patogen och dess känslighet för cefazolin.

Förberedelse av lösningar för injektion och infusion

För intramuskulär administrering upplöses innehållet i injektionsflaskan 0,5 g av läkemedlet i 2 ml, 1 g i 4 ml isotonisk natriumkloridlösning eller sterilt vatten för injektion, skakas noggrant tills fullständig upplösning. Den resulterande lösningen injiceras djupt i muskeln.

För intravenös strålinjektion spädas en enstaka dos av läkemedlet i 10 ml isotonisk natriumkloridlösning eller sterilt vatten för injektion och injiceras långsamt över 3-5 minuter. För intravenöst dropp beredning 0,5 g eller 1 g späddes i 50-100 ml vatten för injektion eller isoton natriumkloridlösning eller 5% dextros och administreras i 20-30 minuter (införande hastighet av 60-80 droppar per minut 1 ).

Endast transparenta, nyberedda lösningar av läkemedlet är lämpliga för användning.

För vuxna den enda dos av cefazolin i infektioner orsakade av grampositiva mikroorganismer, är 0,25-0,5 g var 8: e h. Vid luftvägsinfektioner genomsnittliga gravitations orsakad av pneumokocker, eller urinvägsinfektioner, vuxna läkemedel som administreras i en dos av 0,5-1 g varje 12 h. För sjukdomar som orsakas av gramnegativa mikroorganismer ordineras läkemedlet i en dos av 0,5-1 g var 6-8 timmar.

I allvarliga infektioner (sepsis, endokardit, peritonit, nekrotiserande pneumoni, akut osteomyelit, komplicerad urinvägsinfektion) daglig vuxen dos av läkemedlet kan ökas till ett maximum - 6 g / dag, med ett intervall mellan infusioner 6-8 timmar.

För förebyggande av postoperativ infektion - in / i, 1 g för 0,5-1 timmar före operationen, 0,5-1 g - under operation och 0,5-1 g - var 8: e timme under de första dagarna efter operationen.

Barn äldre än 1 månad, läkemedlet ordineras i en daglig dos på 20-50 mg / kg kroppsvikt (i 3-4 doser); med allvarliga infektioner - 90-100 mg / kg. Den maximala dagliga dosen för barn är 100 mg / kg.

Genomsnittlig behandlingstid är 7-10 dagar.

Vid förskrivning av cefazolin till patienter med nedsatt njurfunktion är korrigering av doseringsregimen nödvändig. Hos vuxna reduceras dosen av läkemedlet och intervallet mellan dess injektioner ökar. Den initiala dosen, oavsett graden av njursvikt, är 0,5 g. Vidare rekommenderas följande doseringsregler för cefazolin hos vuxna patienter med nedsatt njurfunktion:

- med kreatininclearance 55 ml / min. och mer kan du gå in i full dos

- med kreatininclearance 35-54 ml / min. du kan gå in i full dos, men intervallet mellan injektioner bör ökas till 8 timmar;

- med kreatininclearance mindre än 11-34 ml / min. ½ dos administreras med ett intervall på 12 timmar mellan injektioner;

- med kreatininclearance på 10 ml / min. och mindre ½ dos administreras med ett intervall mellan injektioner på 18-24 timmar.

Vid nedsatt njurfunktion hos barn administreras den vanliga engångsdosen av läkemedlet först, efterföljande doser korrigeras med hänsyn till graden av njursvikt:

- med kreatininclearance 70-40 ml / min. läkemedlet administreras i en daglig dos av 12-30 mg / kg, uppdelad i 2 administreringar med ett intervall på 12 timmar;

- med kreatininclearance 40-20 ml / min. läkemedlet administreras i en daglig dos av 5-12,5 mg / kg, uppdelad i 2 doser med ett intervall på 12 timmar;

- med kreatininclearance mindre än 5-20 ml / min. läkemedlet administreras i en daglig dos av 2-5 mg / kg, uppdelad i 2 administreringar med ett intervall på 24 timmar.

Biverkningar

Immunsystemet: hudutslag, klåda, rodnad, dermatit, urtikaria, hypertermi, angioneurotiskt ödem, anafylaktisk chock, exsudativ erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys (Lyells syndrom), eosinofili, artralgi, serumsjuka, bronkospasm.

På den del av blodsystemet och lymfsystemet har fall av leukopeni, agranulocytos, neutropeni rapporterats; lymfopeni, hemolytisk anemi, aplastisk anemi, trombocytopeni / trombocytos, hypoprotrombinemi, minskad hematokrit, ökad protrombintid, pancytopeni.

På den del av mag-tarmkanalen: anorexi, illamående, kräkningar, buksmärta, diarré, gasbildning, symptom av pseudomembranös kolit, som kan ske under eller efter behandling, kan långvarig användning utveckla en struma, candidiasis i mag-tarmkanalen (inklusive candidal stomatit). I isolerade fall var det en ökning av nivån av ALT och AST och alkaliskt fosfatas, extremt sällan - övergående hepatit och kolestatisk gulsot, hyperbilirubinemi.

På urinvägarna: nedsatt njurfunktion (ökade kvävehaltiga kväve i blodet, hyperkreatininemi); i sådana fall reduceras dosen av läkemedlet, och behandlingen utförs under kontroll av dynamiken hos dessa indikatorer. Sällan rapporterade interstitiell nefrit och annan njursvikt (nefropati, nekros av njurens papiller, njursvikt).

Neurologiska störningar: huvudvärk, yrsel, parestesi, ångest, agitation, hyperaktivitet, anfall.

Reaktioner på injektionsstället: smärta, induration, svullnad på injektionsstället, fall av flebit utvecklad med intravenös administrering.

Andra biverkningar: allmän svaghet, blek hud, takykardi, blödningar. I sällsynta fall kan anogenitalt klåda, genital candidiasis och vaginit förekomma. Positivt Coombs-test. Vid långvarig användning kan utvecklas superinfektion orsakad av läkemedelsresistenta patogener.

överdos

Parenteral administrering av orimliga höga doser av läkemedlet kan orsaka yrsel, parestesi och huvudvärk. I överdos cefazolin eller dess ackumulering i patienter med kronisk njursvikt kan inträffa neurotoxiska effekter, den observerade ökad vilja krampaktig, generaliserad tonisk-kloniska anfall, kräkningar, takykardi.

Behandling: Avbryt användning av läkemedlet, om det behövs - för att utföra antikonvulsiv, desensibiliserande terapi. Vid allvarlig överdosering rekommenderas stödjande terapi och övervakning av hematologiska, njur-, leverfunktioner och blodkoagulationssystem tills patientens tillstånd stabiliseras. Läkemedlet utsöndras från hemodialys; peritonealdialys är mindre effektiv.

Interaktion med andra droger

Rekommenderas inte för samtidig användning med antikoagulantia och diuretika, inklusive furosemid, etakrynsyra (med samtidig användning med loopdiuretika, kanalisk utsöndring av cefazolin blockeras).

Synergism av antibakteriell verkan observeras i kombination med aminoglykosidantibiotika. Aminoglykosider ökar risken för njurskador. Farmaceutiskt inkompatibla med aminoglykosider (ömsesidig inaktivering). Läkemedlet ska inte blandas i samma infusionsflaska med andra antibiotika (kemisk inkompatibilitet).

Utsöndring av läkemedlet minskas, medan utnämningen med probenitsid. Läkemedel som blockerar tubulär utsöndring, saktar utsöndringen, ökar koncentrationen i blodet och ökar risken för toxiska reaktioner.

Cefazolin är oförenlig med läkemedel innehållande amikacin, amobarbital natrium-, bleomycin sulfat, kalciumgluceptat, kalciumglukonat, cimetidin-hydroklorid, kolistimetat natrium-, erytromycin gluceptat, kanamycinsulfat, oxitetracyklin-hydroklorid, pentobarbital natrium, polymyxin B sulfat och tetracyklin-hydroklorid.

Vid samtidig användning med etanol är disulfiram-liknande reaktioner möjliga.

Korsreaktivitet mellan cefazolin och penicillinpreparat kan uppstå.

Cefazolin kan minska den terapeutiska effekten av BCG-vaccin, tyfusvaccin, så denna kombination rekommenderas inte.

Säkerhetsföreskrifter

Patienter med en historia av allergiska reaktioner mot penicilliner, karbapenemer, kan vara känsliga för cefalosporin-antibiotika, emellertid vara medveten om möjligheten av tvär allergiska reaktioner.

Under behandling med cefazolin är det möjligt att erhålla positiva (direkta och indirekta) Coombs-prover och en falsk positiv reaktion av urin till glukos. Läkemedlet påverkar inte resultaten av glykosuriska test utförda med hjälp av enzymmetoder. Vid tillsättningen av läkemedlet kan förvärras gastrointestinala sjukdomar, särskilt kolit.

Behandling med antibakteriella läkemedel, särskilt i svår sjukdom hos äldre och i försvagade patienter, barn, kan leda till antibiotikaassocierad diarré, kolit, inklusive pseudomembranös kolit. Om diarré uppträder under eller efter behandling med cefazolin är det därför nödvändigt att utesluta dessa diagnoser, inklusive pseudomembranös kolit. Användningen av cefazolin bör stoppas vid allvarlig och / eller blandad med diarré i blodet och genomföra lämplig behandling. I avsaknad av den nödvändiga behandlingen kan giftig megakolon, peritonit och chock utvecklas.

Dosjustering för geriatriska patienter med normal njurfunktion är inte nödvändig.

Cefazolin kan inte administreras intratekalt på grund av risken för allvarliga toxiska reaktioner från centrala nervsystemet, inklusive anfall.

Patienter med en brist eller en kränkning av syntesen av vitamin K (t ex kronisk leversjukdom, njursjukdom, hög ålder, näringsbrist, långvarig antibiotikabehandling), under långvarig behandling med antikoagulantia föregående destinations cefazolin, protrombintid måste övervakas.

Vid administrering intravenöst hypotoniska lösningar med vatten för injektion som lösningsmedel kan hemolys utvecklas.

En injektionsflaska med Cefazolin-Belmed 500 mg innehåller 1,05 mmol (24,1 mg) natrium. En injektionsflaska med Cefazolin-Belmed 1000 mg innehåller 2,1 mmol (48,2 mg) natrium. Detta bör beaktas hos personer som kontrollerar natriumintag (på lågnatriumdiet).

Användning hos barn. Läkemedlet är inte förskrivet till för tidiga barn och barn under 1 månad.

Påverkan på förmågan att köra bilar och andra potentiellt farliga maskiner. Försiktighet måste vidtas vid körning av fordon och andra potentiellt farliga maskiner på grund av risken för anfall.

Släpp formulär

Förvaringsförhållanden

På platsen skyddad mot fukt och ljus vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Mylor

Kall- och influensabehandling

• Home
• Alla
• Cephalosporin instruktioner för användning injektioner

Cephalosporin instruktioner för användning injektioner

Enligt antimikrobiell verkan hör de till bredspektrum antibiotika, resistenta mot penicillinas (om du glömmer, påminner jag dig om att detta är ett enzym i bakteriecellen som förstör penicillin).

Cefalosporiner är semisyntetiska föreningar. Alla syntetiserade derivat delas konventionellt i 4 generationer. Med varje generation ökar deras stabilitet, aktivitet och handlingsspektrum. De används huvudsakligen för att behandla infektioner orsakade av gramnegativa bakterier (till exempel njurinfektioner, cystit) eller gram-positiva bakterier, om penicilliner var ineffektiva. De flesta cefalosporiner absorberas dåligt från mag-tarmkanalen, vissa tas oralt (cefalexin).

Av biverkningarna av cefalosporiner är den vanligaste allergin, speciellt om du är allergisk mot penicilliner. Det finns också kränkningar av lever och njurar, med en injektionsinjektion kan vara smärta, brännande, inflammatorisk reaktion. Om droger tas oralt kan matsmältningen vara störd (buksmärta, diarré, kräkningar). Effekten av cefalosporiner på fostret är inte väl förstådd, eftersom gravida kvinnor endast föreskrivs av hälsoskäl.

1: a generationen cefalosporiner:

Absorberas inte genom intag, injiceras intramuskulärt eller intravenöst. Vid intramuskulär administrering bibehålls den terapeutiska koncentrationen i blodet under lång tid (administreras var 8-12 timmar beroende på sjukdoms svårighetsgrad). För intramuskulär administrering löses innehållet i flaskan i 2-3 ml isotonisk NaCl (fysikalisk lösning) eller vatten för injektion, injiceras djupt in i muskeln.

• Reflinpulver till injektionsvätska, lösning 1g ("Ranbaxi", Indien)
• Cefazolin natriumsalt pulver till injektionsvätska, lösning 1g
• Cefazolin natriumsalt pulver till injektionsvätska, lösning 500 mg
• Totazef pulver till injektionsvätska, lösning 1 g (Bristol-Myers Squibb)
• Cefamezin pulver till injektionsvätska, lösning 1g ("KRKA", Slovenien)
• Kefzol pulver till injektionsvätska, lösning 1g ("Eli Lilly", USA).

Resistent i den sura miljön i magen, absorberas snabbt, speciellt före måltiderna.

Ta 4 gånger om dagen (var 6: e timme). Om det finns sjukdomar i lever, njurar, måste du minska dosen.

• Cephalexin caps. 250mg №20
• Lexin-kepsar. 500 mg # 20 (Hikma, Jordanien)
• Lexin-125 pulver till suspension för oral administrering 125 mg / 5 ml 60 ml (Hikma, Jordanien)
• Lexin-250 pulver till suspension för oral administrering 250 mg / 5 ml 60 ml (Hikma, Jordanien)
• Ospexin-granulat för framställning av suspensioner för oral administrering 125 mg / 5 ml 60 ml ("Biochemie", Österrike)
• Ospexin-granulat för framställning av suspensioner för oral administrering 250 mg / 5 ml 60 ml ("Biochemie", Österrike)
• Ospexin caps. 250mg # 10 (Biochemie, Österrike)
• Ospexin caps. 500 mg # 10 (Biochemie, Österrike)
• Sporidex pulver till suspension för oral administrering 125 mg / 5 ml 60 ml ("Ranbaxi", Indien)
• Sporidex kepsar. 250mg # 30 (Ranbaxi, Indien)
• Sporidex kepsar. 500 mg # 10 (Ranbaxi, Indien).

• Fool caps. 500mg №12 ("UPSA", Frankrike)
• Fool pulver för oral suspension 250 mg / 5 ml 60 ml ("UPSA", Frankrike).

Andra generationen cephalosporiner:

Ange 3-4 gånger om dagen intravenöst eller intramuskulärt

• Zinatsef pulver till injektionsvätska, lösning 1,5 g (GlaxoWellcome, UK)
• Zinatsef pulver till injektionsvätska, lösning 250 mg (GlaxoWellcome, UK)
• Zinatsef pulver till injektionsvätska, lösning 750mg (GlaxoWellcome, UK).

Ta 2 gånger om dagen.

• Zinnatgranuler för beredning av suspensioner för oral administrering 125 mg / 5 ml 100 ml (GlaxoWellcome, UK)
• Zinnat tab.125mg №10 (GlaxoWellcome, UK)
• Zinnat tab.250mg №10 ("GlaxoWellcome", Storbritannien).

De administreras intramuskulärt eller intravenöst var 8: e timme. De används speciellt om det finns störningar i lever och njurar.

• Mefoxin pulver till injektionsvätska, lösning 1g ("MSD", USA).

Brett spektrum av antimikrobiell verkan. Ta 3 gånger om dagen. Behandlingsförloppet är vanligtvis 7-10 dagar. Biverkningar kan inkludera matsmältningsbesvär (illamående, kräkningar, diarré), yrsel, huvudvärk, gulsot.

• Vercef caps. 250mg # 3 (Ranbaxi, Indien).

3: e generationen cefalosporiner:

Mycket bredare spektrum av verkan och antimikrobiell aktivitet

Det används intramuskulärt och intravenöst. Vid intramuskulär administrering löses 1 g av pulvret i 2 g vatten för injektion. Ange 2 gånger om dagen (var 12: e timme). Ett lösningsmedel innehållande lidokain tillsätts läkemedlet för att minska smärta vid injicering.

• Claforan pulver till injektionsvätska, lösning 1g (Hoechst Marion Roussel)
• Cefotaxim natriumsalt pulver till injektionsvätska, lösning 1g (Hoechst Marion Roussel).

Det tränger igenom organ och vävnader. Vanligtvis används varje 8-12 timmar, beroende på infektionens svårighetsgrad. Lös i isotonisk lösning av NaCl (fysikalisk lösning) eller 5% glukoslösning. För intramuskulär administrering kan den lösas i en 0,5% eller 1% lidokainlösning. Mängden lösningsmedel beror på administreringssättet och mängden pulver i flaskan. När vatten tillsätts löser läkemedlet med bildandet av bubblor och trycket inuti flaskan stiger. Därför rekommenderas att man tillsätter lösningsmedlet i delar och efter att flaskan är omrörd, sätt in sprutnålen i proppen så att gasen från flaskan kommer ut och trycket återgår till normalt. Den färdiga lösningen kan ha en färg från ljusgul till mörkgul.

• Fortum pulver till injektionsvätska, lösning 1g (GlaxoWellcome, UK)
• Fortum pulver till injektionsvätska, lösning 500 mg ("GlaxoWellcome", Storbritannien)
• Fortum pulver till injektionsvätska, lösning 250 mg ("GlaxoWellcome", Storbritannien).

Det tränger igenom organ och vävnader. Det används intramuskulärt och intravenöst. Vid intramuskulär administrering löses 1 g av pulvret i 2 g vatten för injektion. Ange en gång om dagen (var 24: e timme). Vid lever och njursjukdomar är det nödvändigt att minska dosen.

• Ceftriaxon natriumsalt pulver till injektionsvätska, lösning 1g ("Ranbaxi", Indien)
• Ceftriaxon natriumsalt pulver till injektionsvätska, lösning 500 mg ("Ranbaxi", Indien)
• Oframaks pulver till injektionsvätska, lösning 1g ("Ranbaxi", Indien).

4: e generationens cefalosporiner:

Hög stabilitet. Ett brett spektrum av åtgärder - är aktiva mot mest kända bakterier.

Ange 2 gånger om dagen (var 12: e timme) intramuskulärt eller intravenöst. Behandlingsförloppet är vanligtvis 7-10 dagar. För intramuskulär administrering kan den lösas i en 0,5% eller 1% lidokainlösning, en isotonisk NaCl-lösning, en 5% och en 10% glukoslösning. Mängden lösningsmedel beror på administreringssättet och mängden pulver i flaskan. Vanligtvis tolereras läkemedlet väl. De vanligaste störningarna i matsmältningssystemet och allergiska reaktioner. Rekommendera inte att använda om det finns intolerans mot andra cefalosporiner, penicilliner eller makrolidantibiotika. När lösningen lagras eller pulvret kan mörkas påverkar det inte dess aktivitet.

• Maxipim pulver till injektionsvätska, lösning (Bristol-Myers Squibb).

• Askorbinsyra 0,1 g med glukostabletter (askorbinsyra 0,1 g med glukostablett) - instruktioner, kontraindikationer - användning, indikationer och doseringsregim, en detaljerad beskrivning av läkemedlet.
• Fenistil retard (Fenistil retard) - Sammansättning, beskrivning av läkemedlet, kontraindikationer, biverkningar.
• Aminoplasmal LS (Aminoplasmal LS) - Komposition, indikationer och kontraindikationer, doseringsregim och lagringsförhållanden.
• Gentamicin - salva - bruksanvisningar, ett läkemedelscertifikat, kompositionen, indikationer och kontraindikationer, dosering och biverkningar.

Vi läser också:

första generations antibiotikum

cefalosporiner. Cefazolin administreras endast genom injektion, eftersom det vid oral administrering (som tabletter) förstörs i mag-tarmkanalen, inte har tid att absorberas i blodet och har en antibakteriell effekt. Antibiotikumet har ett brett spektrum av åtgärder, därför kan det användas för att behandla olika

, som orsakas av mikrober som är känsliga för det. Cefazolin används för att behandla organ i nästan alla system, till exempel luftvägar, urin, könsorgan, hud, leder, etc.

Blanketter för frisläppande och namn

Antibiotikumet Cefazolin är endast tillgängligt i form av ett torrt pulver avsedda för beredning av en lösning för intramuskulär eller intravenös administrering. Pulvret är förpackat i glasflaskor och hermetiskt förseglade.

På latin är namnet på läkemedlet skrivet enligt följande - cefazolin, vilket är det internationella namnet på antibiotikumet. Kommersiella namn kan skilja sig från den internationella, eftersom varje läkemedelsföretag kan producera läkemedlet med den aktiva substansen cefazolin, men ge det ett minnesvärt och enkelt namn. Till exempel är antibiotikumet cefazolin tillgängligt under följande kommersiella namn - Amzolin, Antsef, Atraltsef, Woolmizolin, Zolin, Zolfin, Intrazolin, Ifisol, Kefzol, Lysolin, Natsef, etc. Det finns emellertid antibiotika vars namn sammanfaller med ämnets internationella namn, till exempel Cefazolin-AKOS, Cefazolin-Sandoz, etc. Alla dessa läkemedel är desamma - antibiotikumet Cefazolin, som används vanligt, oavsett namn och tillverkare. Endast kvaliteten på själva produkten, som produceras av olika farmaceutiska växter, kan skilja sig åt.

Dosering Numera producerar olika läkemedelsproblem Cefazolin i följande doseringsalternativ:

Det är hur många (250, 500 eller 1000) milligram pulver finns i en flaska.
Terapeutiska effekter och aktionsspektrum av cefazolin

Cefazolin tillhör semisyntetiska antibiotika från gruppen av beta-laktamer. Dessa antibiotika dödar patogener.

, förstör deras cellvägg. Cefazolin kan förstöra många typer av mikroorganismer, därför refererar det till bredspektrum antibiotika. Jämfört med andra droger från gruppen av cefalosporiner från den första generationen är det det säkraste läkemedlet, eftersom det har minimal toxicitet.

Den huvudsakliga och huvudsakliga terapeutiska effekten av Cefazolin är förstörelsen av den patogena mikroorganismen som orsakade den smittsamma inflammatoriska sjukdomen. Följaktligen botar läkemedlet effektivt infektioner och inflammationer orsakade av mikrober, på vilka Cefazolin har en destruktiv effekt.

Cefazolin är idag effektivt mot följande patogener:

• Staphylococcus aureus (Staphylococcus aureus);
• Epidermal Staphylococcus (Staphylococcus epidermidis);
• Beta-hemolytiska streptokocker från grupp A;
• Pus Streptococcus (Streptococcus pyogenes);
• Diplococcus lunginflammation (Diplococcus pneumoniae);
• Hemolytisk Streptococcus (Streptococcus hemolyticus);
• Viridal Streptococcus (Streptococcus viridans);
• E. coli (Escherichia coli);
• Klebsiella (Klebsiella spp.);
• Proteus (Proteus mirabilis);
• Enterobacter aerogenes;
• Hemofil bacillus (Haemophilus influenzae);
• Salmonella (Salmonella spp.);
• Shigella (Shigella disenteriae, etc.);
• Neisseria (Neisseria gonorrhoeae och Neisseria meningitidis);
• Corynebacterium (Corynebacterium diphtheriae);
• Antioxidantens orsaksmedel (Bacillus anthracis);
• Clostridium (Clostridium pertringens);
• Spirochetes (Spirochaetoceae);
• Treponema (Treponema spp.);
• Leptospira (Leptospira spp.).

Detta innebär att Cefazolin kan bota en infektion hos något organ som orsakas av ovanstående patogena mikroorganismer. Tyvärr, på grund av den frekventa och orimliga användningen av antibiotika, minskar deras aktivitetsspektrum stadigt, eftersom persistenta typer av mikroorganismer uppträder. Därför, efter 5 år, kan denna lista av bakterier som är skadliga för Cefazolin förändras avsevärt.

Antibiotikumet verkar inte på Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, virus, svampar och protozoa mikroorganismer (trichomonads, klamydia, etc.).

Indikationer för användning

På grund av det faktum att Cefazolin skadlig effekt på många patogener, används den för att behandla infektioner av olika organ. Hittills är indikationer för användning av Cefazolin följande infektiösa och inflammatoriska sjukdomar:

• akut och kronisk bronkit
• infekterad bronkiektas;
• lunginflammation orsakad av bakterier (inte svampar eller virus);
• lunginflammation;
• bröstinfektioner som utvecklats efter operationen (till exempel efter punktering etc.);
• pleural empyema;
• lungabscess;
• otitis media;
• halsfluss;
• mastoidit;
• akut och kronisk pyelonefrit;
• cystit;
• uretrit;
• prostatit;
• gonorré;
• hudinfektioner;
• celluliter;
• mastit;
• erysipelas;
• karbunklar;
• infekterad gangren;
• infektion på såret eller brännaytan;
• infektion i huden eller mjukvävnaden efter operationen;
• ögoninfektion;
• osteomyelit;
• septisk artrit
• gallvägar infektioner;
• infektion efter abort
• livmoderinfektion;
• salpingit;
• bäckenabscess;
• endokardit;
• syfilis;
• sepsis;
• peritonit.

Ovanstående patologier är mottagliga för framgångsrik behandling med Cefazolin. Antibiotikumet kan emellertid också användas för att förebygga infektionsutveckling före och efter operation för avlägsnande av livmodern, gallblåsan, operationen på hjärtan, benen och lederna.
Injektioner Cefazolin - bruksanvisningar

Cefazolin administreras intramuskulärt eller intravenöst, före upplösning av den erforderliga dosen av pulver i vatten, lidokain eller novokain. Doseringen och frekvensen av Cefazolin-injektioner bestäms av svårighetsgraden av personens tillstånd och den potentiella risken för infektion.

Injektioner placeras i delar av kroppen där det muskulära skiktet är välutvecklat, till exempel i lår, axel, skinka etc. Intravenös Cefazolin kan injiceras i form av injektioner eller dropp.

Pulvret ska spädas i den erforderliga humana dosen. Om du till exempel vill ange 0, 5 g, ta en flaska med lämplig dos av Cefazolin-pulver. Du kan inte ta en flaska med en dos av 1 g och dela den i hälften för att få en dos på 500 mg. Men för att få en dos på 1 g kan du ta två injektionsflaskor på 500 mg eller fyra 250 mg vardera.

Intravenösa injektioner Cefazolin i en dos på mindre än 1 g administreras som en långsam injektion. Lösningen injiceras i en ven inom 3 till 5 minuter. Om cefazolin administreras intravenöst i en dos av mer än 1 g, ska en IV användas. Antibiotikumlösningen i detta fall injiceras i minst 30 minuter.

Antibiotiska lösningar måste beredas omedelbart före användning. En kvalitetslösning ska vara transparent och fri från föroreningar, suspenderade partiklar, sediment eller grumlighet. En liten gulaktig nyans av den färdiga lösningen är tillåten, vilket är normen och indikerar inte skador på drogen. Om den resulterande lösningen inte är transparent kan den inte användas. Använd inte lösningen i förväg. I undantagsfall får man lagra den färdiga lösningen i kylskåpet i högst 2 dagar.

Dosen av cefazolin bestäms av svårighetsgraden av patologin. Vuxna som inte lider av njurinsufficiens ska få ett antibiotikum i följande doser: 1. Milda infektioner orsakade av kokos (stafylokocker, streptokocker) kräver användning av Cefazolin 500 mg - 1 g var 12: e timme. Du kan ange 500 mg var 8: e timme. Den maximala dagliga dosen är 1,5-2 g.

2. Akuta okomplicerade urinvägsinfektioner (

etc.) - Cefazolin administreras i 1 g var 12: e timme. Den dagliga dosen av antibiotikumet är 2 g.

, kräver införande av Cefazolin 500 mg var 12: e timme. Den dagliga dosen av antibiotikumet är 1 g.

4. Svåra eller måttliga infektioner kräver användning av Cefazolin 500 mg - 1 g var 6 - 8 timmar. Den dagliga dosen är 3 till 4 g.

5. Livshotande infektioner behandlas genom att administrera 1 - 1,5 g Cefazolin var 6: e timme. Samtidigt får en person 4-6 g antibiotikum per dag.

Det är möjligt att öka dosen av Cefazolin upp till 12 g per dag i ett allvarligt tillstånd hos en person, när det är fråga om liv och död. Äldre personer som inte har nedsatt njurfunktion får Cefazolin i den vanliga vuxna dosen.

Personer som lider av njursvikt tar Cefazolin i mindre doser. Den specifika dosen och administrationsintervallet bestäms av värdet av kreatininfiltreringskoefficienten (CK) enligt Reberg-testet. Den dagliga enkeldosen och intervallet för administrering av Cefazolin för personer med nedsatt njurfunktion visas i tabellen:

cefalosporiner

Cefalosporiner är representanter för p-laktamer. Betraktas som en av de mest omfattande klasserna av ILA. På grund av dess låga toxicitet och hög effektivitet används cephalosporiner mycket oftare än andra AMP. Antimikrobiell aktivitet och farmakokinetiska egenskaper bestämmer användningen av ett eller annat cefalosporin grupp antibiotikum. Eftersom cefalosporiner och penicilliner har en strukturell likhet, präglas preparat av dessa grupper av samma mekanism för antimikrobiell verkan, liksom korsallergi hos vissa patienter.

Det finns 4 generationer av cefalosporiner:
І generation - cefazolin (parenteral användning); cefalexin, cefadroxil (oral användning)
ІІ generation - cefuroxim (parenteralt); cefuroximaxetil, cefaklor (oral)
ІІІ generation - cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, cefoperazon / sulbactam (parenteral); cefixime, ceftibuten (oralt)
IV generation - cefepim (parenteralt).

Verkningsmekanism

Verkan av cefalosporiner är bakteriedödande. Penicillinbindande proteiner av bakterier som verkar som enzymer i det sista steget av peptidoglykansyntes faller under inverkan av cefalosporiner (biopolymer är huvudkomponenten i bakteriecellens vägg). Som ett resultat av blockering dör syntesen av peptidoglykanbakterien.

Aktivitetsspektrum

Cefalosporiner från I till III-generationen präglas av en tendens att expandera aktivitetsområdet, liksom en ökning av antimikrobiell aktivitet mot gram-negativa mikroorganismer och en minskning av aktivitetsnivån gentemot gram-positiva bakterier.

Vanlig för alla cefalosporiner är frånvaron av signifikant aktivitet mot L.monocytogenes, MRSA och enterokocker. Till cefalosporiner är mindre känsliga för CNS jämfört med S.aureus.

1: e generationen cefalosporiner

De har ett liknande antimikrobiellt aktivitetsspektrum med följande skillnad: Preparaten avsedda för parenteral administrering (cefazolin) verkar starkare än preparaten för oral administrering (cefadroxil, cefalexin).

Meticillinkänslig Staphylococcus spp. Är mottaglig för antibiotika. och Streptococcus spp. (S. pneumoniae, S.pyogenes). Den första generationen cefalosporiner särskiljs av mindre anti-pneumokock aktivitet jämfört med aminopenicilliner och de flesta nästa generations cefalosporiner. Cefalosporiner uppträder inte på Listeria och enterokocker alls, vilket är ett kliniskt viktigt inslag i denna klass av antibiotika.

I cefalosporiner avslöjades resistens mot verkan av stafylokock-p-laktamas, men trots detta kan i vissa stammar (hyperproducenter av dessa enzymer) måttlig känslighet manifesteras för dem. Generation I cefalosporiner och penicilliner är inte aktiva mot pneumokocker.

Den första generationen cefalosporiner har ett smalt aktivitetsområde och en låg aktivitetsnivå mot gramnegativa bakterier. Deras åtgärd sträcker sig till Neisseria spp., Men den kliniska betydelsen av detta faktum är begränsad. Aktiviteten av den första generationen cefalosporiner mot M. catarrhalis och H. influenzae är kliniskt obetydlig. M. catarhalis är naturligt aktiv nog, men är känslig för hydrolys av p-laktamaser, vilket producerar nästan 100% av stammarna. Representanterna för familjen Enterobacteriaceae, P. irabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, är mottagliga för påverkan av cephalosporiner från den första generationen; Stammen av P. mirabilis och E. coli, som provocerar samhällsförvärvade (speciellt nosokomiella) infektioner, kännetecknas av utbredd förvärvad resistans på grund av produktionen av utvidgat spektrum och bredspektrum-3-laktamas.

I andra enterobakterier, icke-fermentativa bakterier och Pseudomonas spp. avslöjat motstånd.

B. Fragilis och besläktade mikroorganismer är resistenta, och företrädare för ett antal anaerober är känsliga för verkan av första generationens cefalosporiner.

2: e generationen cefalosporiner

Cefuroxim och cefaklor, två representanter för denna generation, skiljer sig från varandra: med ett liknande antimikrobiellt aktivitetsspektrum, i cefuroxim jämfört med cefaklor, detekterades en hög aktivitet i förhållande till Staphylococcus spp. och Streptococcus spp. Båda drogerna är inte aktiva mot Listeria, enterokocker och MRSA.

Pneumokocker manifesterar sig i PR till penicillin- och II-generationscefalosporiner.

Företrädare för 2: e generations cefalosporiner särskiljs av ett mer utökat antal effekter på gram-negativa mikroorganismer än 1: e generationen cefalosporiner. Både cefuroxim och cefaklor är aktiva mot Neisseria spp., Men endast klinisk aktivitet indikeras för effekten av cefuroxim på gonokocker. På Haemophilus spp. och M. catarrhalis påverkar cefuroxim starkare eftersom det är resistent mot hydrolys av sina p-laktamaser, och dessa enzymer förstör delvis cefaklor.

Av medlemmarna av familjen Enterobacteriaceae, inte bara P.mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., E. coli, men även C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp. När det produceras av de ovan angivna mikroorganismerna är ett brett spektrum av p-laktamas känsligt för cefuroxim. Cefaklor och cefuroxim har en särdrag: de förstörs av utvidgat spektrum β-laktamas.

Några stammar av P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp. måttlig känslighet för cefuroxim kan förekomma in vitro, men det är ingen mening att använda detta läkemedel vid behandling av infektioner orsakade av ovan nämnda bakterier.

Verkan av cephalosporiner II-generationen gäller inte anaerober från B.fragilis-gruppen, pseudomonader och andra icke-fermentativa mikroorganismer.

III-generationen cefalosporiner

I III-generationen cefalosporiner, tillsammans med vanliga funktioner, finns det vissa funktioner.

Ceftriaxon och cefotaxim är grundläggande AMP i denna grupp och skiljer sig praktiskt taget inte från varandra i deras antimikrobiella åtgärder. Båda drogerna är aktiva på Streptococcus spp., Medan en betydande del av pneumokocker, liksom gröna streptokocker som är resistenta mot penicillin, är känsliga för ceftriaxon och cefotaxim. Cefotaxim och ceftriaxon är mottagliga för S.aureus (förutom MRSA), och i något mindre utsträckning till ANS. Corynebacteria (utom C.jeikeium), som regel, uppvisar känslighet.

Resistens visas av B. cereus, B. antracis, L. monocytogenes, MRSA och enterokocker.

Ceftriaxon och cefotaxim visar hög aktivitet i förhållande till H.influenzae, M.catarrhalis, gonokocker och meningokocker, inklusive stammar med nedsatt känslighet mot penicillins verkan, oavsett motståndsmekanism.

Praktiskt taget alla medlemmar av familjen Enterobacteriaceae, inklusive Mikroorganismer som producerar ett brett spektrum p-laktamas är föremål för de aktiva naturliga effekterna av cefotaxim och ceftriaxon. E. coli och Klebsiella spp. ha stabiliteten, som oftast orsakas av produktionen av BLRS. Hyperproduktion av kromosomal β-laktamas av klass C orsakar vanligtvis motstånd mot P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Ibland uppträder aktiviteten hos cefotaxim och ceftriaxon in vitro i förhållande till vissa stammar av P. aeruginosa, andra icke-fermentativa mikroorganismer, liksom B. fragilis, men detta räcker inte för att de ska användas vid behandling av motsvarande infektioner.

Mellan ceftazidim, cefoperazon och cefotaxim, ceftriaxon, finns det likheter i de viktigaste antimikrobiella egenskaperna. De särskiljande egenskaperna hos ceftazidim och cefoperazon från cefotaxim och ceftriaxon ges nedan:
- uppvisar hög känslighet för BLRS-hydrolys;
- visar signifikant mindre aktivitet mot streptokocker, främst S.pneumoniae;
- uttalad aktivitet (särskilt i ceftazidim) med avseende på P.aeruginosa och andra icke-fermenterande mikroorganismer.

Skillnader mellan cefixim och ceftibuten från cefotaxim och ceftriaxon:
- båda drogerna fungerar inte eller har liten effekt på P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.;
- ceftibuten är inaktivt med avseende på gröna streptokocker och pneumokocker som är litet påverkade av ceftibuten;
- ingen signifikant aktivitet i förhållande till Staphylococcus spp.

IV generation cefalosporiner

Mellan cefepim och III-generationen cephalosporiner har mycket gemensamt på många sätt. Kemiska strukturens särdrag tillåter emellertid att cefepim penetrerar med större förtroende genom det yttre membranet av gramnegativa mikroorganismer, såväl som att ha relativ motståndskraft mot kromosomala klass-p-kromosomala p-laktamaser för hydrolys. funktioner:
- hög aktivitet mot icke-fermentativa mikroorganismer och P. aeruginosa;
- ökat motståndskraft mot hydrolys av utvidgat spektrum β-laktamas (detta faktum bestämmer inte fullständigt sin kliniska betydelse);
- effekt på följande mikroorganismer - hyperproducrar av kromosomal β-laktamas klass C: P.rettgeri, P.stuartii, M.morganii, Serratia spp., C.freundii, Enterobacter spp.

Inhibitor cefalosporiner

Cefoperazon / sulbactam är den enda medlemmen av denna p-laktamgrupp. I jämförelse med cefoperazon har den kombinerade beredningen ett expanderat spektrum av verkan på grund av dess effekt på anaeroba mikroorganismer. Dessutom är de flesta stammar av enterobakterier som producerar förlängt och bredspektrum-3-laktamas, mottagliga för läkemedlets verkan. Den antibakteriella aktiviteten hos sulbaktam tillåter denna AMP att visa hög aktivitet mot Acinetobacter spp.

farmakokinetik

Orala cefalosporiner har god absorberbarhet i mag-tarmkanalen. Ett specifikt läkemedel särskiljs av biotillgängligheten, vilket varierar mellan 40-50% (cefixime) och 95% (cefaklor, cefadroxil och cefalexin). Närvaron av mat kan sakta ner absorptionen av ceftibuten, cefixim och cefaclor. Livsmedel hjälper under absorptionen av cefuroximaxetil att frigöra aktiv cefuroxim. Med introduktionen av / m finns en bra absorption av parenterala cefalosporiner.

Cefalosporiner distribueras i många organ (utom prostata), vävnader och hemligheter. Peritoneala, pleurala, perikardiella och synoviala vätskor, ben, mjukvävnader, hud, muskler, lever, njurar och lungor har höga koncentrationer. Cefoperazon och ceftriaxon skapar de högsta nivåerna i gallan. I cefalosporiner, särskilt ceftazidim och cefuroxim, kan förmågan att penetrera väl in i intraokulär vätska noteras, samtidigt som man inte skapar terapeutiska nivåer i ögans bakre kammare.

Generation III-cefalosporiner (ceftazidim, ceftriaxon, cefotaxim) och IV-generering (cefepim) har störst förmåga att passera genom BBB, samt skapa terapeutiska koncentrationer i CSF. Cefuroxim överväger endast BBB i händelse av inflammation i hjärnans foder.

De flesta cephalosporiner (förutom cefotaxim, biotransformation med bildandet av en aktiv metabolit) saknar förmågan att metabolisera. Återkallandet av droger utförs huvudsakligen genom njurarna, samtidigt som de skapar mycket höga koncentrationer i urinen. Ceftriaxon och cefoperazon har en dubbel utsöndringsväg - genom lever och njurar. De flesta cefalosporiner har en halveringstid på 1 till 2 timmar. Ceftibuten, cefixim skiljer sig över en längre period - 3-4 timmar, i ceftriaxon ökar den till 8,5 timmar. På grund av denna indikator kan dessa läkemedel tas 1 gång per dag. Njurinsufficiens innebär korrigering av dosregimen för antibiotika i cefalosporinerna (förutom cefoperazon och ceftriaxon).

Oönskade reaktioner

Lokala reaktioner: flebit (med introduktion av a / i), smärta och infiltration (med introduktion av a / m).

Hematologiska reaktioner: positivt Coombs test; sällan - hemolytisk anemi, neutropeni, leukopeni, eosinofili. När du tar cefoperazon är hypoprothrombinemi möjlig med blödningstendens.

Allergiska reaktioner: anafylaktisk chock, angioödem, bronkospasm, serumsjukdom, eosinofili, feber, erytem multiforme, utslag, urtikaria. Vid anafylaktisk chock, se till att luftvägarna är anpassningsbara (upp till intubation), ge syrebehandling, administrera adrenalin, glukokortikoider.

GIT: pseudomembranös kolit, diarré, kräkningar, illamående, buksmärta. Vid misstänkt pseudomembranös kolit (diarré med blod) ska läkemedlet avbrytas och en remantomanoskopisk undersökning bör utföras. Återställ vattenelektrolytbalansen, om det finns behov, tilldela antibiotika för C.difficile (vankomycin eller metronidazol) för oral administrering. Använd inte loperamid.

Lever: ökad transaminasaktivitet (ofta efter att ha tagit cefoperazon). Användningen av ceftriaxon i höga doser kan leda till utvecklingen av kolestas och pseudokolelithiasis.

CNS: konvulsioner (vid patienter med nedsatt njurfunktion ökade doser).

Annat: candidiasis i vagina och munhålan.

vittnesbörd

1: e generationen cefalosporiner

Mestadels används cefazolin som en perioperativ profylax vid operation. Det används också för infektioner av mjukvävnad och hud.

Eftersom cefazolin har ett smalt spektrum av aktivitet och bland potentiella patogener är resistens mot cephalosporins verkan utbredd, har rekommendationerna för användning av cefazolin för behandling av luftvägsinfektioner och MVP idag inte tillräckligt motiverat.

Cefalexin används vid behandling av streptokock-tonsillofaryngit (som en sekundär läkemedel), såväl som gemenskapsförvärvade infektioner av mjukvävnad och mild till måttlig hud.

2: e generationen cefalosporiner

Cefuroxim används:
- med lokalt förvärvad lunginflammation som kräver sjukhusvistelse
- med gemenskapsförvärvade infektioner av mjukvävnad och hud;
- med infektioner av IMP (måttlig till svår pyelonefrit)
- som perioperativ profylax vid kirurgi.

Cefaclor, cefuroxim axetil används:
- URT infektioner och PDP (samhällsförvärvad pneumoni, exacerbation av kronisk bronkit, akut sinusit, OCO);
- med gemenskapsförvärvade infektioner av mjukvävnad och hud av mild, måttlig svårighetsgrad;
- infektioner av MEP (akut cystit och pyelonefrit hos barn, pyelonefrit hos kvinnor under amning, mild till måttlig pyelonefrit).

Cefuroxim-axetil och cefuroxim kan användas som en stegterapi.

III-generationen cefalosporiner

Ceftriaxon, cefotaxim används för:
- gemenskapsförvärvade infektioner - akut gonorré, CCA (ceftriaxon);
- svåra nosokomiala och samhällsköpta infektioner - sepsis, meningit, generaliserad salmonellos, infektioner i bäckenorganen, intra-abdominala infektioner, svåra former av infektioner i leder, ben, mjukvävnader och hud, svåra former av MVP-infektioner, infektioner i NDP.

Cefoperazon, ceftazidim är ordinerat för:
- behandling av svåra gemenskapsförvärvade och nosokomiella infektioner av olika lokalisering i fallet med bekräftade eller möjliga etiologiska effekter av P. aeruginosa och andra icke-fermenterande mikroorganismer.
- behandling av infektioner på grund av immunbrist och neutropeni (inklusive neutropenisk feber).

3: e generationens cefalosporiner kan användas parenteralt som monoterapi eller i samband med antibiotika i andra grupper.

Ceftibuten, cefixime effektiv:
- Primär infektioner: akut cystit och pyelonefrit hos barn, pyelonefrit hos kvinnor under graviditet och amning, mild till måttlig pyelonefrit;
- I rollen som den orala scenen vid stegvis behandling av olika allvarliga nosokomiella och samhällsförvärvade infektioner orsakade av gramnegativa bakterier, efter att ha erhållit en bestående effekt av läkemedel avsedda för parenteral administrering;
- med infektioner av VDP och NDP (att ta ceftibuten vid eventuell pneumokock-etiologi rekommenderas inte).

Cefoperazon / sulbaktam används:
- vid behandling av allvarliga (huvudsakligen nosokomiala) infektioner orsakade av blandad (aerobic-anaerob) och multiresistent mikroflora - sepsis, NDP-infektioner (pleural empyema, lungabscess, lunginflammation), komplicerade infektioner i PCP, infektioner i buken i bäckenet;
- med infektioner på grund av neutropeni, liksom andra immunbristtillstånd.

IV generation cefalosporiner

Appliceras med allvarliga, huvudsakligen nosokomiella infektioner som utlöses av multiresistent mikroflora:
- sepsis;
- intra-abdominala infektioner;
- infektioner av leder, ben, hud och mjuka vävnader;
- komplicerade IMP-infektioner;
- PDP-infektioner (pleural empyema, lungabscess, lunginflammation).

Dessutom är IV-generationscefalosporiner effektiva vid behandling av infektioner på grund av neutropeni, liksom andra immunbristtillstånd.

Kontra

Kan inte användas för allergiska reaktioner mot cefalosporiner.

varningar

Graviditet. Cefalosporiner får använda utan begränsning under graviditet, men det finns inga uppgifter om säkerheten av läkemedel för gravida kvinnor och fostret (ej undersökt).

Amning. Försiktighet bör tas vid amning. Revealed infiltration av cefalosporiner i låga koncentrationer i bröstmjölk. Om du tar cefalosporiner under amning, kan barnet förändra tarmmikrofloran, sensibilisering, candidiasis, hudutslag. På grund av bristen på kliniska studier rekommenderas inte ceftibuten och cefixim.

Pediatrics. Hos nyfödda sänks njurutskiljningen, så en ökning av halveringstiden för cefalosporiner kan observeras. På grund av det faktum att ceftriaxon kännetecknas av en hög grad av bindning mot plasmaproteiner och kan förskjuta bilirubin från proteiner, rekommenderas det att vara noggrant ordinerat för nyfödda med bilirubinemi, speciellt för prematura barn.

Geriatrik. När cefalosporiner förskrivs till äldre, på grund av förändringar i njurfunktionen, kan utsöndringen av läkemedel sakta ner, vilket kan leda till att rätten till doseringsregimen kan krävas.

Allergy. Alla cephalosporiner observeras korsa. Hos 10% av patienterna som är allergiska mot penicillins verkan kan allergiska reaktioner också orsaka en första generationens cefalosporiner. Mycket mindre ofta (1-3%), det finns överallergi mot II-III-generationen cefalosporiner och penicilliner. Försiktighet bör vidtas vid förskrivning av cefalosporiner från första generationen vid allergiska reaktioner (i historien) av omedelbar typ (till exempel anafylaktisk chock, urtikaria) mot penicilliner. När andra cephalosporiner tas från andra generationer är risken för fara mindre.

Tandvård. Långvarig användning av cefalosporiner kan leda till utveckling av oral candidiasis.

Leverdysfunktion. Vid allvarlig leversjukdom bör dosen av cefoperazon minskas, eftersom en betydande del av den utsöndras i gallan. Vid förskrivning av cefoperazon kännetecknas patienter med leverpatologi av en ökad risk för blödning och hypoprothrombinemi. K-vitamin rekommenderas för profylax.

Nedsatt njurfunktion. De flesta cefalosporiner elimineras från kroppen genom njurarna, huvudsakligen i det aktiva tillståndet, och därför krävs dosjustering vid njurinsufficiens (förutom cefoperazon och ceftriaxon). Användningen av cefalosporiner i höga doser, speciellt när de kombineras med loopdiuretika eller aminoglykosider, kan leda till nefrotoxisk effekt.

Droginteraktioner

När det tas samtidigt med antacida minskar absorptionen i mag-tarmkanalen hos orala cefalosporiner. Dessa läkemedel ska tas med en paus på minst 2 timmar.

Kombinationen av cefoperazon och antikoagulantia, antiplatelet medel leder till ökad blödningsrisk, särskilt gastrointestinal. Det rekommenderas inte att ta trombolitika och cefoperazon samtidigt.

Kombinationen av cefalosporiner och aminoglykosider och / eller loopdiuretika (särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion) kan leda till ökad risk för nefrotoxicitet.

Alkoholförbrukning under behandling med cefoperazon kan orsaka en disulfiram-liknande reaktion.

Patientinformation

Cefalosporiner avsedda för oral administrering ska spolas med mycket vatten. Mottagande av cefuroximaxetil bör utföras under måltiden. Mottagning resten av cefalosporiner är inte beroende av mat (vid dyspepsi kan tas under eller efter en måltid).

Använd inte antacida inom 2 timmar före och efter användning av cefalosporin avsedd för oral administrering.

Följ anvisningarna vid beredning och användning av cefalosporiner i en vätskeformig lek. formen.

Det rekommenderas att strikt överensstämmelse med anställningsvillkoren under hela behandlingsperioden. Missa inte en dos. Ta dosen med regelbundna tidsintervaller. Om du av misstag hoppar över en dos ta den så snart som möjligt, men om nästan är dags för nästa dos, den glömda dosen bör inte konsumeras. Dubbel inte dosen. För att upprätthålla hela behandlingsförloppet, särskilt vid behandling av streptokockinfektioner.

Det är nödvändigt att konsultera en läkare om det inte finns några förbättringar inom några dagar eller när nya symtom uppträder. I fallet med urtikaria, utslag och andra allergiska reaktioner rekommenderas att man slutar ta läkemedlet, följt av råd från läkaren.

Vid behandling av cefoperazon, såväl som i 2 dagar efter avslutad behandling, är detta läkemedel förbjudet att konsumera alkoholhaltiga drycker.