Beskrivning från och med 07/21/2015

• Latinskt namn: Ceftriaxone
• ATC-kod: J01DD04
• Aktiv beståndsdel: Ceftriaxon (Ceftriaxon)
• Tillverkare: Pharmaceutical Firm Darnitsa (Ukraina), Shreya Life Sciences Pvt. Ltd. (Indien), LEKKO (Ryssland)

struktur

Läkemedlet innehåller ceftriaxon - ett antibiotikum från klassen av cefalosporiner (β-laktamantibiotika, som är baserade på den kemiska strukturen av 7-ACC).

Vad är ceftriaxon?

Enligt Wikipedia är ceftriaxon ett antibiotikum, vars bakteriedödande verkan beror på dess förmåga att störa syntesen av bakteriella cellväggar av peptidoglykan.

Ämnet är ett något hygroskopiskt kristallint pulver av gulaktig eller vit färg. En injektionsflaska innehåller 0,25, 0,5, 1 eller 2 gram av det sterila natriumsaltet av ceftriaxon.

Släpp formulär

0,25 / 0,5 / 1/2 g pulver för beredning:

• lösning d / och;
• lösning för infusionsterapi.

Ceftriaxon tabletter eller sirap är inte tillgängliga.

Farmakologisk aktivitet

Bakteriedödande. Den tredje generationens läkemedel från gruppen antibiotika "Cefalosporiner".

Farmakodynamik och farmakokinetik

Universellt antibakteriellt medel, vars verkningsmekanism beror på förmågan att hämma syntesen av bakteriella cellväggar. Läkemedlet visar stor motstånd i förhållande till majoriteten av p-laktamas Gram (+) och Gram (-) mikroorganismer.

Aktiv i förhållande till:

• Gram (+) aerobes - St. aureus (inklusive stammar som producerar penicillinas) och Epidermidis, Streptococcus (pneumoniae, pyogenes, viridansgrupp);
• Gram (-) aerober - Enterobacter aerogenes och cloacae, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (inklusive i förhållande till penicillinasproducerande stammar) och parainfluenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella spp. (inklusive pneumoniae), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis och diplokocker av släktet Neisseria (inklusive stammar som producerar penicillinas), Morganella morganii, Vulgar Protea och Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Serratia spp.
• anaerob - Clostridium spp. (undantag - Clostridium difficile), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp.

In vitro (klinisk betydelse förblir okänd) aktivitet noteras mot stammarna av följande bakterier: Citrobacter diversus och freundii, Salmonella spp. (inklusive i förhållande till Salmonella typhi), Providencia spp. (inklusive med avseende på Providencia rettgeri), Shigella spp. Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.

Meticillinresistenta Staphylococcus, många Enterococcus-stammar (inklusive Str. Faecalis) och Streptococcus-grupp D är resistenta mot cefalosporinantibiotika (inklusive ceftriaxon).

• biotillgänglighet - 100%;
• T Сmax med iv administrering av ceftriaxon - vid infusionens slut, med intramuskulär administrering - 2-3 timmar;
• kommunikation med plasmaproteiner - från 83 till 96%;
• T1 / 2 med en injektionsspruta - från 5,8 till 8,7 timmar, med en introduktion - från 4,3 till 15,7 timmar (beroende på sjukdom, patientens ålder och tillståndet för hans njurar).

Hos vuxna är koncentrationen av ceftriaxon i cerebrospinalvätskan när den administreras 50 mg / kg efter 2-24 timmar många gånger högre än BMD (den minsta hämmande koncentrationen) för de vanligaste orsakerna till meningokockinfektion. Läkemedlet tränger in i cerebrospinalvätskan under inflammation i hjärnans foder.

Ceftriaxon visas oförändrat:

• av njurar - med 33-67% (hos nyfödda barn är denna siffra 70%);
• med gall i tarmen (där läkemedlet är inaktiverat) - med 40-50%.

Indikationer för användning Ceftriaxon

Anmärkningen visar att indikationer för användning av Ceftriaxon är infektioner orsakade av bakterier som är mottagliga för läkemedlet. Intravenösa infusioner och injektioner av läkemedel ordineras för behandling av:

• infektioner i bukhålan (inklusive gallblöders empyema, angiocholitis, peritonit), ENT-organ och andningsorganen (empyema, lunginflammation, bronkit, lungabscess etc.), ben- och fogvävnad, mjukvävnader och hud, urogenitalt område (inklusive pyelonefrit, pyelit, prostatit, cystit, epididymit);
• epiglottit;
• infekterade brännskador / sår;
• infektiösa lesioner av maxillofaciala regionen;
• bakteriell septikemi;
• sepsis;
• bakteriell endokardit
• bakteriell meningit;
• syfilis;
• chancroid;
• tick-borne borreliosis (Lyme disease);
• okomplicerad gonorré (inklusive i fall där sjukdomen orsakas av mikroorganismer som utsöndrar penicillinas);
• salmonellos / salmonellos;
• tyfusfeber.

Läkemedlet används också för perioperativ profylax och för behandling av immunkompromitterade patienter.

Vad används ceftriaxon för syfilis för?

Trots det faktum att penicillin är det valfria läkemedlet för olika former av syfilis, kan dess effektivitet i vissa fall begränsas.

Användningen av cefalosporin-antibiotika betraktas som ett alternativ för att intolerans mot penicillinkoncernens läkemedel.

Lämpliga egenskaper hos läkemedlet är:

• närvaron i dess sammansättning av kemiska substanser som har förmågan att undertrycka bildandet av cellmembran och mucopeptidsyntes i bakteriens cellväggar;
• förmågan att snabbt tränga in i kroppens organ, vätskor och vävnader och i synnerhet i cerebrospinalvätskan, som hos patienter med syfilis genomgår många specifika förändringar;
• möjligheten att använda för behandling av gravida kvinnor.

Läkemedlet är mest effektivt i fall då orsakssambandet till sjukdomen är Treponema pallidum, eftersom den särskiljande egenskapen hos Ceftriaxon är hög treponemicid aktivitet. Den positiva effekten manifesteras speciellt starkt när läkemedlet injiceras intramuskulärt.

Behandling av syfilis med användning av läkemedlet ger goda resultat, inte bara i sjukdoms tidiga skeden, men även i avancerade fall: med neurosyphilis, samt med sekundär och latent syfilis.

Eftersom T1 / 2 Ceftriaxon är ungefär 8 timmar kan läkemedlet lika framgångsrikt användas både inom patient och ambulant behandling. Läkemedlet är tillräckligt för att komma in i patienten 1 gång per dag.

För förebyggande behandling administreras medlet i 5 dagar, med primär syfilis - med en 10-dagars kurs behandlas tidig latent och sekundär syfilis i 3 veckor.

Med oförändrade former av neurosyphil administreras 1-2 g Ceftriaxon en gång dagligen i 20 dagar till patienten, i de sena stadierna av sjukdomen administreras läkemedlet vid 1 g / dag. i 3 veckor, varefter de håller ett intervall på 14 dagar i varaktighet och behandlas med en liknande dosering i 10 dagar.

Vid akut generaliserad meningit och syfilitisk meningoencefalit ökas dosen till 5 g / dag.

Ceftriaxon injektioner: varför är läkemedlet ordinerat för angina hos vuxna och barn?

Trots det faktum att antibiotikumet är effektivt vid olika skador i nasofarynx (inklusive ont i halsen och sinus), används det vanligen sällan som ett läkemedel av val, särskilt i barnläkemedel.

Vid angina får läkemedel injiceras genom en IV i en ven eller som vanligt injektioner i en muskel. I de flesta fall föreskrivs emellertid patienten intramuskulära injektioner. Lösningen framställs omedelbart före användning. Blandningen vid rumstemperatur förblir stabil under 6 timmar efter framställning.

Ceftriaxon är i undantagsfall förskrivna till barn med angina, när akut angina är komplicerad av stark suppuration och inflammation.

Lämplig dosering bestäms av den behandlande läkaren.

Under graviditeten ordineras läkemedlet i fall där antibiotika i penicillingruppen inte är effektiva. Även om läkemedlet tränger in i placenta, har det inte någon signifikant inverkan på fostrets hälsa och utveckling.

Behandling av bihåleinflammation med ceftriaxon

För antritis är antibakteriella medel förstahandsläkemedel. Helt penetrerande i blodet behålls Ceftriaxon i inflammationen i rätt koncentration.

I regel är läkemedlet ordinerat i kombination med mukolytika, vasokonstriktorer, etc.

Hur sticka läkemedlet för sinus? Vanligtvis ges Ceftriaxon till patienten som ska injiceras två gånger om dagen i en dos av 0,5-1 g. Innan injektionen blandas pulvret med Lidokain (det är att föredra att använda en-procentig lösning) eller med vatten d / och.

Behandlingen varar minst en vecka.

Kontra

Ceftriaxon är inte ordinerat med känd överkänslighet mot cefalosporinantibiotika eller hjälpkomponenter av läkemedlet.

• Neonatalperioden med hyperbilirubinemi hos barnet
• prematuritet;
• nedsatt njur / leverfunktion
• enterit, NUC eller kolit associerad med användningen av antibakteriella medel;
• graviditet;
• laktation.

Ceftriaxon biverkningar

Biverkningar av läkemedlet verkar som:

• Överkänslighetsreaktioner - eosinofili, feber, klåda, urtikaria, ödem, hudutslag, multiforme (i vissa fall, maligna), exsudativ erytem, ​​serumsjuka, anafylaktisk chock, frossa;
• huvudvärk och yrsel
• oliguri;
• sjukdomar i matsmältningssystemfunktioner (såsom illamående, kräkningar, flatulens, försämrad smak, stomatit, diarré, glossit, bildningen av slam i gallblåsan och psevdoholelitiaz, pseudomembranös enterokolit, struma, candidiasis och andra superinfektion);
• kränkning av hematopoies (anemi, inklusive hemolytisk, lymfa, leukopeni, neutropeni, trombotsito-, granulocytopeni, trombo-ileykotsitoz, hematuri, basofili, blödning från näsan).

Om läkemedlet administreras intravenöst är inflammation i venös väg möjlig, liksom smärta längs venen. Införandet av läkemedlet i muskeln åtföljs av smärta på injektionsstället.

Ceftriaxon (injektioner och IV-infusion) kan också påverka laboratorieprestanda. Patienten har minskad (eller ökad) protrombintid, ökar aktiviteten hos alkaliska fosfatas och levertransaminaser, liksom koncentrationen av urea, hyperkreatininemi, hyperbilirubinemi och glykosuri utvecklas.

Recensioner av biverkningar av Ceftriaxone, låter oss dra slutsatsen att nästan 100% av patienterna med intramuskulär injektion av läkemedlet klagar på en stark smärtsam prick, viss muskelsmärta, yrsel, frossa, svaghet, klåda och utslag.

Injektioner tolereras lättast om de späds med anestesipulver. Samtidigt är det nödvändigt att testa både läkemedlet själv och anestetiken.

Instruktioner för användning Ceftriaxon. Hur späda ceftriaxon för injektion?

I tillverkarens handbok och referens visade Vidal att läkemedlet kan injiceras i en ven eller in i en muskel.

Dosering för vuxna och för barn över 12 år - 1-2 g / dag. Antibiotikumet ges en gång eller en gång var 12: e timme till hälften av dosen.

I särskilt allvarliga fall, och även om infektionen utlöses av en patogen som är måttligt känslig för Ceftriaxon, ökas dosen till 4 g / dag.

För gonorré rekommenderas en enda injektion av 250 mg av läkemedlet i muskeln.

För profylaktiska ändamål ska en inficerad eller misstänkt infekterad operation, beroende på graden av fara för infektiösa komplikationer, 0,5-1,5 timmar före operationen ges 1-2 g Ceftriaxon en gång.

För barn under de första 2 veckorna av livet administreras läkemedlet 1 p. / Dag. Dosen beräknas med formeln 20-50 mg / kg / dag. Högsta dosen är 50 mg / kg (på grund av enzymutvecklingens underutveckling).

Den optimala dosen för barn under 12 år (inklusive spädbarn) väljs också beroende på vikten. Den dagliga dosen varierar mellan 20 och 75 mg / kg. Barn som har en vikt över 50 kg, är ceftriaxon förskrivna i samma dos som vuxna.

Över 50 mg / kg dosen ska ges som en intravenös infusion som varar minst 30 minuter.

Med bakteriell meningit börjar behandlingen med en enda injektion på 100 mg / kg / dag. Högsta dosen är 4 g. Så snart patogenen är isolerad och dess känslighet för läkemedlet bestäms minskar dosen.

Recensioner av läkemedlet (särskilt dess användning hos barn) leder till slutsatsen att verktyget är mycket effektivt och prisvärt, men dess signifikanta nackdel är en stark smärta på injektionsstället. Beträffande biverkningarna, enligt patienterna själva, inte mer än att använda något annat antibiotikum.

Hur många dagar sticka drogen?

Varaktigheten av behandlingen beror på den patogena mikrofloran som orsakas av sjukdomen, liksom på egenskaperna hos den kliniska bilden. Om orsaksmedlet är Gram (-) diplokocker av släktet Neisseria, kan de bästa resultaten uppnås inom 4 dagar, om enterobakterier är känsliga för läkemedlet på 10-14 dagar.

Ceftriaxon injektioner: bruksanvisningar. Hur man spädar drogen

För spädning av antibiotikum används Lidocaine-lösning (1 eller 2%) eller vatten för injektion (d / i).

När man använder vatten d / och bör man komma ihåg att intramuskulära injektioner av läkemedlet är mycket smärtsamma, så om vatten är lösningsmedlet kommer obehaget att vara både under injektionen och någon gång efter det.

Vatten för utspädning av pulvret tas vanligtvis i fall där användningen av lidokain är omöjlig på grund av patientens allergi mot den.

Det bästa alternativet är en 1-procentig lösning av lidokain. Vatten d / och det är bättre att använda som ett hjälpmedel när man spädar läkemedlet Lidocaine 2%.

Är det möjligt att odla Ceftriaxone med Novocaine?

Novocain, vid användning för utspädning, minskar antibiotikans aktivitet, samtidigt som sannolikheten för anafylaktisk chock i patienten ökar.

Om du börjar från patienternas recensioner, noterar de att Lidocaine är bättre än Novocain, lindrar smärta när Ceftriaxone administreras.

Dessutom bidrar användningen av en icke-nyberedd Ceftriaxon-lösning med Novocain till ökad smärta vid injektionen (lösningen är stabil i 6 timmar efter beredning).

Hur odlas Ceftriaxon Novocain?

Om Novocain används som lösningsmedel tas det i en volym av 5 ml per 1 g av läkemedlet. Om du tar en mindre mängd Novocain, kan inte pulvret fullständigt lösas upp, och sprutans nål klämmer fast med medicinska klumpar.

Avel Lidocaine 1%

För injektion i muskeln löses 0,5 g av läkemedlet i 2 ml av en 1% lösning av lidokain (innehållet i en ampull); per 1 g av läkemedlet tar 3,6 ml lösningsmedel.

En dos av 0,25 g utspädes på samma sätt som 0,5 g, det vill säga innehållet i 1 ampull av 1% lidokain. Därefter dras den beredda lösningen i olika sprutor för halva volymen i vardera.

Drogen injiceras djupt in i gluteus maximus (högst 1 g per varje skinka).

Läkemedlet som skiljs av Lidocaine är inte avsett för intravenös administrering. Det är tillåtet att sträcka sig in i muskeln.

Hur späda ceftriaxon injektioner med lidokain 2%?

För utspädning av 1 g av läkemedlet tar 1,8 ml vatten g / och två procent lidokain. För att späda 0,5 g av läkemedlet blandas 1,8 ml Lidokain också med 1,8 ml vatten för d / i, men endast hälften av den resulterande lösningen (1,8 ml) används för upplösning. För en utspädning av 0,25 g av läkemedlet tas 0,9 ml av ett lösningsmedel framställt på ett liknande sätt.

Ceftriaxon: Hur spädas barn för intramuskulär administrering?

Ovanstående metod för intramuskulär injektion används praktiskt taget inte i pediatrisk praxis, eftersom Ceftriaxon med novokain kan ge barnet den starkaste anafylaktiska chocken och i kombination med lidokain kan bidra till förekomsten av anfall och hjärtsvikt.

Av detta skäl är det bästa lösningsmedlet vid användning av läkemedlet hos barn vanligt vatten d / och. Oförmågan att använda smärtstillande medel i barndomen kräver en ännu långsammare och noggrannare administration av läkemedel för att minska smärta vid injektionen.

Utspädning vid iv-administrering

För iv administrering löses 1 g av läkemedlet i 10 ml destillerat vatten (sterilt). Läkemedlet injiceras långsamt över 2-4 minuter.

Utspädning för intravenös infusion

Vid administrering av infusionsbehandling administreras läkemedlet i minst en halvtimme. För att förbereda en lösning späds 2 g av pulvret i 40 ml av en Ca-fri lösning: dextros (5 eller 10%), NaCl (0,9%), fruktos (5%).

dessutom

Ceftriaxon är enbart avsedd för parenteral administrering: tillverkare släpper inte tabletter och suspensioner på grund av att antibiotikumet, i kontakt med kroppsvävnader, visar hög aktivitet och starkt irriterar dem.

Doser för djur

Dosen för katter och hundar anpassas till djurets vikt. Det är som regel 30-50 mg / kg.

Om en 0,5 g flaska används ska 1 ml 2% lidokain och 1 ml vatten d / u tillsättas (eller 2 ml lidokain 1%). Intensivt skakar läkemedlet tills klumparna är helt upplösa, samlas in i en spruta och injiceras i ett sjukt djur i en muskel eller under huden.

Dosen för en katt (Ceftriaxon 0,5 g används vanligtvis för små djur - för katter, kattungar etc.). Om läkaren ordinerat 40 mg Ceftriaxon per 1 kg vikt är 0,16 ml / kg.

För hundar (och andra stora djur) ta flaskor med 1 g. Lösningsmedlet tas i en volym av 4 ml (2 ml Lidokain 2% + 2 ml vatten d / e). En hund som väger 10 kg, om dosen är 40 mg / kg, måste du ange 1,6 ml av den beredda lösningen.

Vid behov införs Ceftriaxon i / genom katetern för utspädning med sterilt destillerat vatten.

överdos

Tecken på en överdos av läkemedlet är kramper och agitation av centrala nervsystemet. Peritonealdialys och hemodialys är ineffektiva för att minska koncentrationen av Ceftriaxon. Läkemedlet har ingen motgift.

interaktion

I en volym är den farmaceutiskt inkompatibel med andra antimikrobiella medel.

Genom att undertrycka tarmmikrofloran förhindrar den bildandet av K-vitamin i kroppen. Av denna anledning kan användning av läkemedlet i kombination med medel som reducerar trombocytaggregation (sulfinpyrazon, NSAID) orsaka blödning.

Denna funktion av Ceftriaxone ökar antikoagulantins verkan när de används tillsammans.

I kombination med loopdiuretika ökar risken för nefrotoxicitet.

Försäljningsvillkor

För att köpa krävs ett recept på latin.

Latinrecept (prov):
Rp: Ceftriaxoni 0,5
D.t.d.N.10
S. I det bifogade lösningsmedlet. V / m, 1 s. / Dag.

Förvaringsförhållanden

Förvara bort från ljus. Den optimala förvaringstemperaturen är upp till 25 ° C.

När det används utan medicinsk kontroll kan läkemedlet provocera komplikationer, så flaskorna med pulver bör hållas utom räckhåll för barn.

Hållbarhet

Särskilda instruktioner

Läkemedlet används på sjukhuset. Hos patienter som är i hemodialys samt med samtidig svårt lever- och njursvikt bör plasmakoncentrationerna av Ceftriaxon hållas under kontroll.

Med långvarig behandling krävs regelbunden övervakning av mönstret av perifert blod och indikatorer som karakteriserar njurarnas och leverens funktion.

Ibland (sällan) med ultraljud av gallblåsan kan det finnas blackouts som indikerar närvaron av sediment. Blackouts försvinner efter att behandlingen avslutats.

I ett antal fall är det lämpligt att föreskriva vitamin K förutom ceftriaxon till försvagade patienter och äldre patienter.

Vid obalans mellan vatten och elektrolyter samt arteriell hypertension ska natriumplasmanivåerna övervakas. Om behandlingen är lång visar patienten ett allmänt blodprov.

Liksom andra cephalosporiner har läkemedlet förmågan att förskjuta bilirubin i samband med serumalbumin, och därför används det med försiktighet hos nyfödda med hyperbilirubinemi (och i synnerhet i för tidiga barn).

Läkemedlet påverkar inte hastigheten på neuromuskulär ledning.

Ceftriaxonanaloger: Vad kan jag byta ut?

Ceftriaxonanaloger i injektioner: Ceftriaxon-LEKSVM (Kaby, Jodas, KMP, Promed, ampull, Elf), Ceftriabol, Cefson, Cefaxon, Torotsef, Hison, Cefogram, Medaxon, Loraxon, Iffitsef.

Analoger i tabletter: Pancef, Supraks Solyutab, Ceforal Solyutab, Zefpotek, Spectracef.

Ceftriaxon eller Cefazolin - vilket är bättre?

Båda drogerna tillhör gruppen "Cephalosporiner", men Ceftriaxone är ett 3: e generations antibiotikum, och Cefazolin är ett 1: a generations läkemedel.

En viktig egenskap hos den första generationen cefalosporin antibiotika är att de inte är effektiva mot Listeria och enterokocker, har ett smalt aktivitetsområde och en låg aktivitetsnivå mot Gram (-) bakterier.

Cefazolin används huvudsakligen i kirurgi för perioperativ profylax, liksom för behandling av infektioner av mjukvävnad och hud.

Dess syfte att behandla infektioner i det urogenitala systemet och luftvägarna kan inte anses vara rimligt, vilket är förknippat med ett smalt spektrum av antimikrobiell aktivitet och hög resistans mot potentiella patogener.

Vilket är bättre: ceftriaxon eller cefotaxim?

Cefotaxim och Ceftriaxon är de grundläggande antimikrobiella ämnena i 3: e generationen cefalosporiner. Läkemedel är nästan identiska i sina bakteriedödande egenskaper.

Kompatibilitet med alkohol

Drick inte alkohol under drogbehandling. Kombinationen av "Ceftriaxon + etanol" kan ge upphov till symptom som liknar symptomen på allvarlig förgiftning, och i vissa fall leder till patientens död.

Ceftriaxon under graviditet och amning

Läkemedlet är kontraindicerat under graviditetens första trimester. Om det behövs, utse en sjuksköterska ska barnet överföras till blandningen.

Recensioner av Ceftriaxon under graviditeten bekräftar att läkemedlet verkligen är ett mycket kraftfullt och mycket effektivt antibakteriellt medel som inte bara kan bota den underliggande sjukdomen utan även förhindra utvecklingen av dess komplikationer.

Med tanke på att läkemedlet (liksom andra antibiotika) har biverkningar, föreskrivs det endast i fall där potentiellt möjliga komplikationer av sjukdomen kan skada mer än användningen av läkemedlet (i synnerhet infektioner i urogenitalkanalen, vilka gravida kvinnor är mycket mottagliga för).

Ceftriaxon Recensioner

Ceftriaxon - läkares recensioner bekräftar detta faktum - det är ett kraftfullt antibiotikum som hjälper till att bota sjukdomen på kort tid och med en minimal mängd biverkningar. Det är tillåtet att söka barn och under graviditet (förutom 1 trimester).

Enligt patienterna är den största nackdelen med drogen att injektionerna är mycket smärtsamma.

I recensionerna om injektioner av Ceftriaxon rekommenderas barn att använda Emla-kräm, som är en lokalbedövning, för att underlätta moderns procedur (på råd av den behandlande läkaren). Den appliceras på ungefär en halvtimme till den avsedda injektionsstället.

Hur mycket kostar ett antibiotikum i ryska apotek?

Priset för Ceftriaxon-injektioner varierar beroende på det företag som producerat det, antalet ampuller i varje förpackning och koncentrationen av den aktiva substansen i flaskan.

Priset på Ceftriaxone i Ukraina är från 6,6 UAH för en flaska 0,5 g. Samtidigt finns det ingen signifikant skillnad mellan priserna i storstads apotek och apotek i andra städer (Kharkov, Dnepropetrovsk, Lvov).

Ceftriaxonpriset på ryska apotek - från 17 rubel per flaska.

Det är omöjligt att köpa Ceftriaxon tabletter. Läkemedlet är endast avsett för parenteral administrering.

Ceftriaxon i injektionsflaskor 1000mg №1 / 1000mg №5 / 500mg №1 / 500 mg №5

Producent: Läkemedelsföretag Health Ltd. Ukraina

ATC-kod: J01D D04

Frigivningsform: Flytande doseringsformer. Injektionsvätska, lösning.

Allmänna egenskaper. ingredienser:

Huvudsakliga fysikaliska och kemiska egenskaper: kristallint, något hygroskopiskt pulver av vit eller nästan vit färg; komposition: 1 injektionsflaska innehåller sterilt ceftriaxonnatrium i termer av ceftriaxon 250 mg, eller 500 mg eller 1 000 mg.

Farmakologiska egenskaper:

Farmakodynamik. Ceftriaxon är ett halvsyntetiskt cefalosporins bredspektrum antibiotikum avsedd för parenteral användning. Det verkar på känsliga mikroorganismer under deras aktiva reproduktion genom inhibering av biosyntesen av mucopeptiden hos cellväggen. Det har ett brett utbud av åtgärder. Aktiv inom området opt calcoaceticus, Haemophilus influenzae, inklusive stammar som producerar penicillinas, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, inklusive stammar penitsillinobrazuyuschie, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Pseudomonas många stammar aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia spp., Shigella spp., Serratia spp., Tr eponema pallidum) mikroorganismer, anaerober (Bacteroides fragilis, Clostridium spp, Peptostreptococcus arter, Peptococcus spp., Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus). Han hydrolyseras av R-plasmid beta-laktamaser och de flesta kromosommedierade penicillinaser och cefalosporinaser, kan påverka multiresistenta stammar som är toleranta mot penicilliner och första generationens cefalosporiner och aminoglykosider. Den förvärvade okänsligheten hos vissa bakteriestammar beror på produktion av beta-laktamas, vilket inaktiverar ceftriaxon ("ceftriaxonas").

Farmakokinetik. När parenteralt administreras penetrerar ceftriaxon bra in i vävnader och kroppsvätskor. Biotillgängligheten av ceftriaxon med intramuskulär injektion är 100%. Efter intramuskulär administrering nås maximal koncentration om 2-3 timmar. När inflammation i meningealmembranen tränger in i cerebrospinalvätskan. Cmax med intramuskulär ceftriaxon i en dos av 50 mg / kg i plasma är 216 μg / ml, i cerebrospinalvätskan - 5,6 μg / ml. Hos vuxna, 2-24 timmar efter administrering av läkemedlet i en dos av 50 mg / kg, överskrider koncentrationen i cerebrospinalvätskan många gånger de minimala hämmande koncentrationerna för de vanligaste orsakerna till hjärnhinneinflammation. Plasmaproteinbindning - 85%. Distributionsvolymen (Vd) - 5,78-13,5 l. Halveringstiden för eliminering (T1 / 2) är 5,8-8,7 timmar, plasma clearance är 0,58-1,45 l / h, renal clearance är 0,32-0,73 l / h. Hos vuxna patienter utsöndras 50-60% av läkemedlet i urinen i 48 timmar i aktiv form och delvis med gall. Hos spädbarn utsöndras cirka 70% av den administrerade dosen av njurarna. Hos spädbarn upp till 8 dagar och hos äldre (äldre än 75 år) ökar halveringstiden (T1 / 2) cirka 2 gånger. Vid njursvikt sänks utsöndringen.

Indikationer för användning:

Ceftriaxon är ordinerat för att behandla infektioner orsakade av mikroorganismer som är känsliga för läkemedlets verkan, såsom:
- peritonit;
- sepsis;
- meningit;
- infektioner i bukorganen (inflammatoriska sjukdomar i mag-tarmkanalen, gallvägar, inklusive kolangit, gallblåsans empyema);
- övre och nedre luftvägarna (inklusive lunginflammation, lungabscess, pleural empyema);
- infektioner av ben och leder
- hud- och mjukvävnadsinfektioner;
- urinvägsinfektioner (inklusive pyelonefrit);
- gonorré;
- infekterade sår och brännskador, för att förebygga infektioner under operationen. Läkemedlet används också för att behandla sekundära infektioner hos patienter med immunbristtillstånd.

Dosering och administrering:

Dosen, administreringsväg och behandlingskurs bestäms av doktorn individuellt beroende på svårighetsgraden av sjukdomen. Ceftriaxon administreras intravenöst eller intramuskulärt.
För vuxna och barn över 12 år är den genomsnittliga dagliga dosen 1-2 g Ceftriaxon 1 gång per dag. I svåra fall eller vid infektioner orsakade av måttligt känsliga patogena mikroorganismer kan dagsdosen ökas till 4 g. För spädbarn (upp till två veckor) är dosen 20-50 mg / kg per dag. För spädbarn och barn under 12 år är den dagliga dosen 20-80 mg / kg. Barn som väger 50 kg eller mer är ordinerade doser för vuxna. En dos större än 50 mg / kg kroppsvikt bör administreras som en intramuskulär infusion. Varaktigheten av behandlingen beror på sjukdommens art. Med bakteriell meningit för spädbarn och småbarn är initialdosen 100 mg / kg 1 gång per dag. Den maximala dagliga dosen är 4 g. För behandling av gonorré är dosen 250 mg samtidigt intramuskulär. För förebyggande av infektioner i de preoperativa och postoperativa perioderna 30-90 minuter före operationen administreras 1-2 g Ceftriaxon.
Vid njurinsufficiens (kreatininclearance mindre än 10 ml / min) bör den dagliga dosen av Ceftriaxon inte överstiga 2 g. Vid märkbar försämring av lever- och njurfunktion samt hos patienter som är i hemodialys är det nödvändigt att kontrollera koncentrationen av ceftriaxon i blodplasma, eftersom de kan sänka hastigheten för dess frisättning.

Regler för läkemedelsadministration.

För intramuskulär administrering späds 1 g av läkemedlet i 3,5 ml 1% lidokainlösning och injiceras djupt in i gluteusmuskeln. För intravenös administrering späds innehållet i en injektionsflaska i 10 ml sterilt destillerat vatten och injiceras långsamt över 2-4 minuter. För intravenösa infusioner späds 2 g pulver i 40 ml 0,9% natriumkloridlösning, 0,45% natriumkloridlösning, som innehåller 2,5% glukos, i 5% glukoslösning, i 10% glukoslösning, 5% fruktoslösning, i 6% dextranlösning. Varaktigheten av intravenös infusion är minst 30 minuter.

Applikationsfunktioner:

Var försiktig med förskrivningen av läkemedlet till spädbarn (inklusive prematur), barn på grund av den höga risken att utveckla hyperbilirubinemi, med ulcerös kolit. Vid samtidig allvarlig nedsatt njur- och leverinsufficiens bör koncentrationen av läkemedlet i plasma bestämmas regelbundet. Vid långvarig behandling är det nödvändigt att regelbundet övervaka bilden av perifert blod, indikatorer för funktionell tillstånd av plasma och njurar. I enskilda fall med ultraljudsundersökning av gallblåsan finns det blackouts som försvinner efter avbrott (även om detta fenomen åtföljs av smärta i rätt hypokondrium, rekommenderas att fortsätta användningen av antibiotika och symtomatisk behandling).

Biverkningar:

Allergiska reaktioner: ca 1% - urtikaria, feber, frossa, eosinofili, utslag, klåda, exanthema, allergisk dermatit, exudativ erytem multiforme, ödem, anafylaktisk chock.
På matsmältningssidan: illamående, kräkningar, stomatit, glossit, diarré, pseudomembran enterocolit, kolestas, ökad aktivitet av hepatintransaminaser, hyperazotemi, hyperkreatininemi, ökade ureahalter.
Från sidan av centrala nervsystemet: huvudvärk, frenesi.
På blodets del: leukopeni, neutropeni, granulocytopeni, trombocytopeni, hemolytisk anemi.
Lokala reaktioner: intravenös - flebit, smärta längs venen, med intramuskulär injektion - smärta på injektionsstället.
Andra: superinfektion (inklusive candidomykos, mykos av könsorganen); oliguri, hypokoagulering.

Interaktion med andra droger:

Förbättrar (ömsesidigt) effekten av aminoglykosider på många gram-negativa mikroorganismer. Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel och andra hämmare av trombocytaggregation ökar sannolikheten för blödning, diuretika och nefrotoxiska läkemedel - ett brott mot njurarna. Farmaceutisk inkompatibel med andra antimikrobiella medel.

Kontraindikationer:

Överkänslighet mot antibiotika i penicillin- och cephalosporinserier, graviditetsperioder och amning.

överdosering:

Symtom: kan öka manifestationerna av dessa biverkningar.
Behandling: utföra symptomatisk behandling. Hemodialys och peritonealdialys är ineffektiva.

Förvaringsförhållanden:

Förvaras utom räckhåll för barn, skyddade mot ljus, vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C.

Hållbarhet - 2 år.

Semesterförhållanden:

förpackning:

På 250 mg eller 500 mg eller 1 000 mg pulver i en flaska. På 1 eller 5 flaskor i en kartong.

Hur använder Ceftriaxon 500 mg korrekt?

Ceftriaxon 500 mg är ett antibakteriellt medel för 3: e generationen cefalosporiner. Läkemedlet har god tolerans, uttalad antibakteriell aktivitet och en måttlig klinisk effekt vid behandling av många sjukdomar.

Släpp form och sammansättning

Drogen framställs i form av ett pulver för att framställa en lösning administrerad intravenöst eller intramuskulärt.

1 injektionsflaska innehåller den aktiva substansen i en mängd av 0,5965 g. Pulvret är en vit kristallin substans med en svagt gulaktig snitt. Det löser sig väl i vatten, lite i etanol.

Den färdiga kompositionen för injektion har en blekgul färg, ibland blir lösningen gul eller ändrar sin färg beroende på hållbarheten hos den färdiga kompositionen, kvaliteten på den använda sterila substansen och koncentrationen av den färdiga vätskan.

Drogen framställs i form av ett pulver för att framställa en lösning administrerad intravenöst eller intramuskulärt.

Farmakologiska egenskaper

Antibakteriellt medel tillhör gruppen av tredje generationens cefalosporiner. Den ursprungliga beredningen innehåller 98,2% av den aktiva beståndsdelen och 0,37% orenheter.

Kefalosporin Effektivitetskriterier:

• positiv dynamik observeras vid 3: e behandlingsdagen;
• klinisk återhämtning sker på dag 7;
• ESR-normalisering sker den 6: e behandlingen.

farmakodynamik

Läkemedlet hämmar syntesen i patogenens cellmembran. Läkemedlet uppvisar motstånd mot verkan av beta-laktamas, förstör sådana typer av bakterier som:

• stafylokocker;
• streptokocker;
• gram-positiva aerober;
• E. coli;
• klebsiella;
• orsakssambandet till hjärnhinneinflammation
• anaeroba mikroorganismer.

Effekten av läkemedlet på aeroba gram-positiva bakterier, Streptococcus zgalactiae och anaerober, Prevotella bivius, har inte fastställts.

Ceftriaxon 500 mg är ett antibakteriellt medel för 3: e generationen cefalosporiner.

farmakokinetik

Efter intramuskulär injektion träder läkemedlet in i den systemiska cirkulationen. Drogen penetrerar till:

Maximal koncentration av cefalosporin i blodet efter administrering i en dos av 0,5 g visas efter 5 minuter. Läkemedlet interagerar med albumin med 25-40%.

Efter in / m injektion är biotillgängligheten av läkemedlet 99%. Distributionshastigheten är 0,25 l / kg. Cefalosporin antibiotikum utsöndras av njurarna: Halva dosen av läkemedlet är oförändrad, 25% är i form av metaboliter. Genom tarmen tas 10% av läkemedlet bort.

Halveringstiden för läkemedlet ökar i följande patientkategori:

• personer med äldre och senil ålder - 2 gånger
• nyfödda - 0,75 -1,5 timmar;
• för tidiga barn - 4,5 timmar;
• patienter med en kroppsvikt mindre än 1500 g - inom 3,5 timmar.

Inom 14 dagar finns det ingen ackumulering av läkemedlet i organen och vävnaderna med upprepad intravenös administrering i en dos av 0,5 g.

Koncentrationen av antibiotikum i cerebrospinalvätskan överstiger 1,4 mg / l. Absorptionen av läkemedlet är 100% en dag efter injektionen.

Generation III cefalosporin efter intramuskulär administrering i doser av 0,5 g eller 1,0 g ingår i blodplasma i en mängd av 38 | ig / ml respektive 76 | ig / ml. Halveringstiden för läkemedlet är 6-9 timmar, så läkemedlet ordineras till patienten 1 gång per dag.

Kreatininclearance i njurarna ligger i intervallet 0,32-0,73 l / g.

Efter intramuskulär injektion träder läkemedlet in i den systemiska cirkulationen.

Indikationer för användning Ceftriaxon 500 mg

Läkemedlet är effektivt i sådana sjukdomar som:

• tyfusfeber;
• salmonella;
• syfilis;
• gonorré;
• Lyme sjukdom;
• meningit;
• infektiv endokardit
• inflammation i lungorna;
• kronisk bronkit
• laryngit;
• lungabscess;
• purulent inflammation i käken;
• inflammation i bukhinnan;
• kolecystit;
• skada på gallgången;
• hudinfektion;
• gemensam inflammation;
• njurskador
• cystit;
• prostatit;
• epididymit;
• brännskador II-IV grad;
• sårinfektion hos patienter med nedsatt immunförsvar
• purulent lesion av gallblåsan;
• pyelonefrit;
• sepsis.

Kontra

Läkemedlet rekommenderas inte att ta sådana patologier som en allergisk reaktion mot penicilliner och karbapenem. Förskriv inte läkemedel till nyfödda med högt innehåll av bilirubin i serum.

Hos patienter äldre än 75 år används läkemedlet som föreskrivet av en läkare, eftersom eliminering av cefalosporin är fördröjd i ålderdom.

Förskriva inte ett antibakteriellt medel vid höga doser vid kroniskt njursvikt, eftersom det kan utveckla nefrotoxisk effekt. Läkemedlet är kontraindicerat i leversjukdom på grund av risken för blödning.

Dosering och administrering Ceftriaxon 500 mg

Läkemedlet är förskrivet för intravenösa eller intramuskulära injektioner.

Dosen av läkemedlet bestäms av läkaren, med beaktande av följande faktorer:

• svårighetsgraden av sjukdomen
• mikrobiell känslighet;
• patientens tillstånd.

En vuxen rekommenderas att administrera läkemedlet i följande doser:

• för infektioner med måttlig svårighetsgrad - 1 g var 12: e timme
• Vid ett allvarligt tillstånd hos en patient, 12 g per dag.

Ett barn upp till 12 år är förskrivet 150 mg / kg per dag. Läkemedlet administreras 2-4 gånger om dagen.

En nyfödd från 0 till 14 dagar administreras vid 20-50 mg / kg per dag. Cefalosporindosen är uppdelad i 2-4 injektioner. En gång om dagen ordineras medicinen till barn från 1 månad till 12 år i en dos av 20-80 mg / kg kroppsvikt. Dagsdosen överskrider inte 4,0 g.

För intravenös droppadministration föreskrivs ett antibiotikum i en mängd av 50 mg / kg. Läkemedlet används för att förhindra utveckling av kirurgisk infektion och injicerar 1 g av antibiotikum intravenöst 30 minuter före operationen.

Vid akut gonorré rekommenderas en enda intramuskulär injektion av antibiotika i en mängd av 1 g.

Äldre människor behöver inte dosjustering.

Behandlingsförloppet varar från 4 till 14 dagar. Med allvarlig sjukdom krävs långvarig användning av tredje generationen cefalosporin.

För behandling av Lyme-sjukdomen ordineras en vuxen ett antibiotikum i en mängd av 50 mg / kg en gång om dagen i 14 dagar. Med kreatininclearance på 10 ml / min minskas antalet cephalosporiner. Upprepade injektioner av läkemedlet utförs enligt schemat: 0,5 g administreras var 12: e timme istället för 1 g; var 8: e timme - 0,5 g, ersätter 1 g av läkemedlet.

Hos patienter med kroniskt njursvikt i terminalstadiet överstiger den dagliga dosen av den föreskrivna medicinen inte 2,0 g.

För att utföra injektionen ska välja ett lösningsmedel. För intravenös användning 0,9% lösning av natriumklorid eller 5% glukos. För intramuskulära injektioner använd 1% lidokainlösning.

Patienten administreras endast nyberedd komposition. För att utföra in / m injektionen av 0,5 g antibiotikum måste spädas i 2 ml vatten för injektion. För att bereda kompositionen för intravenös administration spädas 0,5 g av läkemedlet i 5 ml steril vätska. Infusionsvaraktigheten är 20-40 minuter.

Biverkningar av Ceftriaxon 500 mg

Eventuella samtidiga manifestationer av antibiotisk verkan:

Eventuella samtidiga manifestationer av antibiotikas verkan i form av utslag, klåda.

Ofta finns det komplikationer från centrala nervsystemet, även efter en enda injektion av läkemedlet:

• yrsel;
• smärta i den tidiga regionen.

Vid inställning kan injektionen utsättas för sådana negativa manifestationer av mag-tarmkanalen, såsom:

Under behandlingen uppträder sådana negativa reaktioner från det hematopoietiska systemet, såsom:

• anemi;
• ökad eosinofil och blodplättantal
• leukocytreduktion;
• neutropeni.

Ofta ser utseendet på sjukdomar i immunsystemet.

Patienten har följande symtom:

• feber;
• minskning av antalet leukocyter per volym blodvolym.

Långvarig användning av cefalosporin leder till utveckling av superinfektion.

överdos

Under behandlingen ser utseendet av sådana reaktioner som:

• ömhet vid injektionsstället
• känsla av täthet;
• förekomsten av en tätning i injektionsområdet.

Det anses vara de vanligaste förekomsterna efter antibiotikabruk:

• minskning av protrombinindex;
• ökad aktivitet av ALT och AST;
• ökar koncentrationen av urea och bildandet av sediment i urinen.

Ofta uppträder patienten överdriven svettning eller känsla av värme i kroppen.

Vissa patienter har följande symtom:

• buksmärtor;
• inflammation i lungorna;
• anafylaktisk reaktion;
• bronkospasm;
• blödning från näsan;
• socker i urinen;
• gulsot;
• arytmi;
• konvulsioner.

Med antibiotikas introduktion blir tungens slemhinnan inflammerad, den dagliga mängden urin ökar ofta, utslag, angioödem eller Stevens-Johnsons syndrom uppträder.

överdos

Drogförgiftning är sällsynt. Vid administrering av en stor dos av antibiotikum hos en patient förbättras manifestationer av läkemedlets biverkningar.

Vid överdosering upplever vissa patienter buksmärtor.

Antidot ej hittat. Använd inte peritonealdialys för terapi.

Särskilda instruktioner

Under behandlingen utförs blodprov regelbundet för att bestämma lever- och njurefunktionen. Läkemedlet avbryts om det finns tecken på gallvägar i ultraljudet.

Vissa patienter utvecklar pankreatit. Under behandling noteras protrombintidstörningar.

Otillräckliga kroppsreaktioner kan förekomma hos nyfödda som ett resultat av utseende av deponier i njurarna och lungorna.

Det är inte tillåtet att blanda medicinen i samma spruta med droger som innehåller kalcium. Falsk-positiva Coombs-prover är vanliga efter en antibiotikainjektion.

Införandet av läkemedlet kan orsaka anafylaktisk chock. I detta fall administreras epinefrin och glukokortikosteroider till patienten. Antibiotikum minskar mängden bilirubin, så läkemedlet är ordinerat med försiktighet till en nyfödd med gulsot.

Använd under graviditet och amning

Läkemedlet penetrerar placenta barriären. Läkemedlet är ordinerat i händelse av att fördelarna med behandling uppväger risken för fostret.

Antibiotikumet används till gravida kvinnor för behandling av okomplicerad gonokockinfektion, syfilis, sjukhus pyelonefrit och infektioner i urinvägs (2 g en gång om dagen); administreras under en kejsarsnitt. En engångsdos av läkemedlet - 2 g, intervallet mellan injektionerna - 12 timmar.

Vid behandling av cefalosporin bör amning överges.

Använd i barndomen

Ett barn med purulenta meningit orsakad av streptokocker förskrivs ett antibakteriellt läkemedel i en dos på 100 mg en gång om dagen. För behandling av komplicerad lunginflammation används läkemedlet i kombination med Clindamycin.