Det finns kontraindikationer. Innan du börjar, kontakta din läkare.

Kommersiella namn utomlands (utomlands) - Acantex, Axone, Bac-Xolid, Benaxona, Biotriax, Cefraden, Ciplacef, Cotenzo, Cromezin, Enocef, Exogran, Fraxone, Gramocef, Gutencef, Lopratin, Marcef, Megion, Monocrin, Oframax, Omna One, Rociject, Rocefin, Rocephin, Tercef, Tevaxone, Torocef, Xoneceff, Xefatrex, Zefone, Zetri, Zyfitax.

Antibiotika antibakteriella ämnen finns här.

Ställ en fråga eller lämna en recension om medicinen (vänligen glöm inte att ta med namnet på drogen i meddelandetexten) här.

Preparat innehållande Ceftriaxon (Ceftriaxon, ATX-kod (ATC) J01DD04):

Rocefin (original Ceftriaxone) - officiella instruktioner för användning. Drogen är receptbelagd, information är endast avsedd för vårdpersonal!

Klinisk-farmakologisk grupp:

III-generationen cefalosporin

Farmakologisk aktivitet

Antibiotikumgrupp cefalosporiner III generation för parenteral användning. Det kännetecknas av en lång handling. Ceftriaxons bakteriedödande aktivitet beror på undertryckandet av cellmembransyntes. In vitro har ceftriaxon ett brett spektrum av verkan mot gram-negativa och gram-positiva mikroorganismer. Det är mycket resistent mot de flesta beta-laktamas (både penicillinaser och cefalosporinaser) som produceras av gram-positiva och gramnegativa bakterier.

Aktiv mot följande mikroorganismer:

Grampositiva aerober: Staphylococcus aureus (meticillinkänsliga stammar), koagulas-negativa stafylokocker, Streptococcus pyogenes (beta-hemolytic, grupp A), Streptococcus agalactiae (beta-hemolytic, grupp B), Id, I, I, I, I, I, I, I, I, I, I, I, I, I, I, I, I applied the AHP; Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Meticillinresistenta Staphylococcus spp. resistent mot cefalosporiner, inklusive till ceftriaxon. Typiskt är Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium och Listeria monocytogenes också resistenta.

Gramnegativa aerober: Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (främst, A. baumanii) *, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, alkaligenopodobnye bakterier, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp, Citrobacter diversus (inkl, S. amalonaticus),. Citrobacter freundii *, Escherichia coli, Enterobacter spp. * (inklusive Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae **, Moraxella spp. (Inklusive Moraxella catarrhalis, Moraxella osloensis), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri *, Proteus vulgaris *, Pseudomonas spp. (inklusive Pseudomonas fluorescens *), Providentia spp. (inklusive Providentia rettgeri *), Salmonella spp. (inklusive Salmonella typhi), Serratia spp. * (inklusive Serratia marcescens *), Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia spp. (inklusive Yersinia enterocolitica).

* Vissa isolat av dessa arter är resistenta mot ceftriaxon, främst beroende på bildningen av beta-laktamas som kodas av kromosomer.

** Vissa isolat av dessa arter är stabila på grund av bildningen av ett antal plasmidmedierade beta-laktamas.

Många stammar av ovanstående mikroorganismer som är multiresistenta mot andra antibiotika, såsom aminopenicilliner och ureidopenicilliner, första och andra generationens cefalosporiner och aminoglykosider är känsliga för ceftriaxon. Treponema pallidum är känslig för ceftriaxon in vitro och i djurförsök. Kliniska studier visar att ceftriaxon har god effekt mot primär och sekundär syfilis. Med mycket få undantag är kliniska isolat av P. aeruginosa resistenta mot ceftriaxon.

Anaerober: Bacteroides spp. (gallkänslig) *, Clostridium spp. (utom C. difficile), Fusobacterium spp. (inklusive Fusobacterium nucleatum), Gaffkia anaerobica (tidigare kallad Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Vissa isolat av dessa arter är resistenta mot ceftriaxon på grund av bildandet av beta-laktamas.

Många stammar av beta-laktamasbildande Bacteroides spp. (i synnerhet B. fragilis) är resistenta mot cefriaxon. Resistent och Clostridium difficile.

Ceftriaxon-känsligheten kan bestämmas genom en diskdiffusionsmetod eller en serieutspädningsmetod på agar eller buljong, med användning av en standardteknik som liknar den som rekommenderas av National Committee for Clinical Laboratory Standards (NCCCT). NCCLS har fastställt följande kriterier för att utvärdera resultaten av ett prov för ceftriaxon:

Rocephin

Rotsefin: bruksanvisningar och recensioner

Latinska namnet: Rocephin

ATX-kod: J01DD04

Aktiv beståndsdel: ceftriaxon (ceftriaxon)

Tillverkare: F. Hoffmann-La Roche, Ltd. (Schweiz)

Aktualisering av beskrivning och foto: 07/11/2018

Priserna på apotek: från 331 rubel.

Rocephin är ett bakteriedödande läkemedel för parenteral användning från gruppen av tredje generationens cefalosporiner, ett brett spektrum av långverkande mot gram-positiva och gramnegativa mikroorganismer.

Släpp form och sammansättning

Rocephin doseringsform - pulver: från vit till gulaktig-orange färg, från vilken den är beredd:

• lösning för intramuskulär (i / m) administrering: till 0,25 g, 0,5 g eller 1 g pulver i glasflaskor av hydrolytisk klass 1 EF, förseglade med propp av butylgummi, en krympt aluminiumlock, tillsluten av ett plasthölje, komplett med en hermetiskt tillsluten ampull 1% lidokainlösning: 2 ml för Rocefin 0,25 g och 0,5 g eller 3,5 ml för Rocefin 1 g; Lösningsmedelsampullen är utrustad med en blå punkt, två gröna och blåa ringar appliceras på spetsen; i en kartongbunt 1 uppsättning;
• lösning för intravenös (i / v) administration: till 0,25 g, 0,5 g eller 1 g pulver i glasflaskor av hydrolytisk klass 1 EF, förseglade med propp av butylgummi, en krympt aluminiumlock, tillsluten av ett plasthölje, komplett med en hermetiskt tillsluten ampull med vatten för injektion: 5 ml för Rocefina 0,25 g och 0,5 g eller 10 ml för Rocefin 1 g; Lösningsmedelsampullen är utrustad med en blå punkt i en kartongbunt 1 uppsättning;
• infusionsvätska, lösning: 2 g pulver i glasflaskor av hydrolytisk klass 1 ЕФ, förseglad med butylgummipropp, komprimerad med aluminiumskåpa, sluten med plastlock; i en kartongbunt en flaska;
• lösning för in / in och in / m injektion: 1 g pulver i glasflaskor med hydrolytisk klass 1 ЕФ, förseglad med butylgummipropp, krympt med en aluminiumskåpa, stängd med plastlock; i en kartongbunt en flaska; i en kartong 143 flaskor (för sjukhus).

Varje förpackning innehåller också instruktioner för användning av Rocefin.

1 kit för att förbereda en lösning för i / m administrering innehåller:

• aktiv substans (1 flaska pulver): ceftriaxon - 0,25 g, 0,5 g eller 1 g (i form av ceftriaxondinatriumsalt 0,2983 g, 0,5965 g eller 1,193 g);
• lösningsmedel: lidokainlösning 1%.

1 kit för att förbereda en lösning för IV-administrering innehåller:

• aktiv substans (1 flaska pulver): ceftriaxon - 0,25 g, 0,5 g eller 1 g (i form av ceftriaxondinatriumsalt 0,2983 g, 0,5965 g eller 1,193 g);
• lösningsmedel: vatten för injektion.

1 injektionsflaska med pulver för att bereda infusionsvätskan innehåller den aktiva substansen: ceftriaxon - 2 g (i form av ceftriaxondinatriumsalt, 2,386 g).

1 injektionsflaska med pulver för att framställa en lösning för IV och IM administrering innehåller den aktiva ingrediensen: Ceftriaxon - 1 g (i form av Ceftriaxon dinatriumsalt 1,193 g).

Farmakologiska egenskaper

farmakodynamik

Ceftriaxon är ett tredje generations cefalosporin grupp antibiotikum för parenteral användning. Det kännetecknas av en lång handling. Baktericid aktivitet är baserad på undertryckandet av syntesen av cellmembran.

Ämne har ett stort inflytande i förhållande till gram-negativa / gram-positiva mikroorganismer. Det är noterat för sitt höga motstånd mot de flesta p-laktamaser (penicillinaser och cefalosporinaser), som produceras av gram-positiva / gram-negativa bakterier.

Gram-positiva aerober

Rocetin är aktivt: Streptokocker lunginflammation, Streptococcus viridans ej heller c).

Undantaget är meticillinresistent Staphylococcus spp., Som är resistenta mot cefalosporiner, inklusive ceftriaxon. Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes och Enterococcus faecium är i allmänhet också resistenta.

Gram-negativa aerober

Rocephin är aktiv: Plesiomonas shigelloides, Alcaligenes odorans, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Capnocytophaga spp, Acinetobacter lwoffii, Borrelia burgdorferi, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes. faecalis, Acinetobacter anitratus (främst, A. baumannii) *, alkaligenopodobnye bakterie, Citrobacter diversus (inklusive S. amalonaticus), Citrobacter freundii *, Escherichia coli, Enterobacter spp. * (inklusive Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *), Klebsiella pneumoniae **, Moraxella spp. (inklusive Moraxella osloensis, Moraxella catarrhalis), Morganella morganii, Proteus penneri *, Proteus vulgaris *, Pseudomonas spp. (inklusive Pseudomonas fluorescens *), Providencia spp. (inklusive Providencia rettgeri *), Shigella spp., Salmonella spp. (inklusive Salmonella typhi), Serratia spp. * (inklusive Serratia marcescens *), Yersinia spp. (inklusive Yersinia enterocolitica), Vibrio spp.

* Vissa av dessa isolat är resistenta mot ceftriaxon, vilket huvudsakligen beror på bildningen av p-laktamaser, som kodas av kromosomer.

** Några av isolaten av dessa arter visar resistens på grund av bildningen av ett antal plasmidmedierade p-laktamaser.

Många av de ovan mikroorganismstammar multiresistenta mot andra antibiotika (aminopenicilliner, ureidopenitsillinam, cefalosporiner första och andra generationens och aminoglykosider) och är känsliga för ceftriaxon. Experimenten fann att Treponema pallidum är känslig för ceftriaxon. Enligt resultaten av kliniska prövningar är ceftriaxon mycket effektiv mot primär och sekundär syfilis. Kliniska isolat av P. aeruginosa är, med väldigt få undantag, resistenta mot ceftriaxon.

anaerober

Rocephin aktiv: Clostridium spp. (utom C. difficile), Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp. (inklusive Fusobacterium nucleatum), Gaffkia anaerobica (tidigare kallad Peptococcus), Bacteroides spp. (gallkänslig) *.

* Några av dessa artisoler är resistenta mot ceftriaxon, vilket är associerat med bildandet av p-laktamas.

Ceftriaxonresistenta många stammar av p-laktamasbildande Bacteroides spp. (speciellt B. fragilis), såväl som Clostridium difficile.

farmakokinetik

Farmakokinetiska processer av ceftriaxon är icke-linjära. Alla nyckelparametrar beror på dosen, som är baserad på totala koncentrationer av ämnet, utom T_1/2 (Halveringstid).

Efter en enda IM-injektion av Rocefin i en dos av 1 g C_max (maximal koncentration) Ceftriaxon i plasma är ca 81 mg / l, tiden för att nå den är 2-3 timmar. Efter i / v och i / m administrering är AUC-värdet (området under koncentrations-tidskurvan) detsamma. Således är biotillgängligheten för ceftriaxon efter injektionen / m 100%.

V_d (fördelningsvolym) Ceftriaxon ligger i intervallet 7 till 12 liter. Efter införandet av 1-2 g av substansen tränger in i kroppsvätskor och vävnader. Under mer än 24 timmar, dess koncentration är mycket högre än den minsta inhiberande koncentrationen för de flesta patogener i mer än 60 vätskor och vävnader, inklusive lungorna, hjärtat, gallgångar, lever, tonsiller, mellanörat, nässlemhinnan, ben och prostatasekre och rygg-, pleural- och synovialvätskor. Efter iv administrering tränger ceftriaxon snabbt in i cerebrospinalvätskan, där bakteriedödande koncentrationer bevaras i förhållande till känsliga mikroorganismer i 24 timmar.

Under appliceringen av ceftriaxon sker dess reversibla bindning till albumin och graden av bindning minskar med ökande koncentration, i synnerhet från 95% vid en plasmakoncentration mindre än 100 mg / l till 85% i en koncentration av 300 mg / 1. På grund av den lägre koncentrationen av albumin i vävnadsvätskan överstiger fraktionen av fri ceftriaxon i den ena plasmiden.

Hos barn, inklusive nyfödda, tränger Ceftriaxon genom de inflammerade meningema. 24 timmar efter på / i dosen 50 mg / kg och 100 mg / kg kroppsvikt (för nyfödda och spädbarn) är koncentrationen av ämnet i cerebrospinalvätskan över 1,4 mg / l. C_max i cerebrospinalvätskan är i genomsnitt 18 mg / l, tiden för att nå den är ungefär 4 timmar efter intravenös administrering. Den genomsnittliga koncentrationen av ceftriaxon i cerebrospinalvätskan med bakteriell meningit är 17% av plasmakoncentrationen, med aseptisk meningit är det 4%. 2-24 timmar efter administrering av 50 mg / kg hos vuxna patienter med hjärnhinneinflammation, är koncentrationen av ceftriaxon i cerebrospinalvätskan högre än de minsta hämmande koncentrationerna för de vanligaste orsakerna till hjärnhinneinflammation många gånger.

Ceftriaxon penetration genom placenta barriär noteras, i små koncentrationer utsöndras substansen i bröstmjölk.

Ceftriaxon utsätts inte för systemisk metabolism, under inverkan av tarmfloran omvandlas den till inaktiva metaboliter.

Det totala plasmaclearatet av ceftriaxon är från 10 till 22 ml / min. Renal clearance är 5-12 ml / min. I oförändrad form utsöndras 50-60% av ceftriaxon i urinen, med gall - 40-50%. Hos vuxna T_1/2 är ca 8 timmar.

Vid nyfödda utsöndras cirka 70% av dosen i urinen. Hos barn under de första 8 dagarna av livet T_1/2 2 eller 3 gånger mer än vuxna. Även hos patienter äldre än 75 år, T_1/2 2-3 gånger högre än för yngre patienter.

Vid nedsatt njur- eller leverfunktion förändras de farmakokinetiska parametrarna för ceftriaxon något, vanligtvis endast en liten ökning i T_1/2. Om endast njurfunktionen försämras ökar utskiljningen av ämnet med gall, om endast leverfunktionen försämras - ökningen av urinen ökar.

Indikationer för användning

Rocephin används för att behandla följande infektiösa lesioner orsakade av patogener känsliga för ceftriaxon:

• tick-borne borreliosis (Lyme-sjukdomen) i scenen av sprids infektion;
• infektioner i mag-tarmkanalen och gallvägar, peritonit och andra infektioner i bukorganen;
• infektioner i huden, leder, ben, mjukvävnader och sårskador;
• infektionssjukdomar hos patienter med nedsatt immunförsvar
• urinvägsinfektioner och njureinfektioner;
• lunginflammation, infektioner i övre luftvägarna, andra skador i andningsorganen;
• genitala infektioner, inklusive gonorré
• meningit;
• sepsis.

Antibiotikumet Rocephin används också för perioperativt förebyggande av infektioner.

Kontra

Rocefin är kontraindicerat vid överkänslighet mot cefalosporiner, inklusive ceftriaxon, liksom till någon annan komponent i lösningen.

Rotsefin kan inte användas om det finns en historia med allvarliga överkänslighetsreaktioner (till exempel anafylaktisk) mot andra 5-laktamantibiotika, såsom penicilliner, karbapenem och monobaktamer.

Med försiktighet, på grund av den ökade risken för komplikationer, rekommenderas att använda Rocephin under amning (amning), med hyperbilirubinemi hos nyfödda, särskilt i förtid, såväl som vid överkänslighet mot penicilliner.

Ro tsefin, användningsanvisningar: metod och dosering

Lösningen av Rocephin administreras intramuskulärt eller intravenöst.

Den rekommenderade doseringsregimen för vuxna och barn över 12 år, som väger mer än 50 kg, är 1-2 g en gång om dagen med ett intervall på 24 timmar. Vid allvarliga infektioner eller infektioner orsakade av patogener som är måttligt känsliga för ceftriaxon, kan den dagliga dosen ökas till 4 g. Varaktigheten av behandlingstiden beror på sjukdomsförloppet. Administreringen av läkemedlet Rocephin bör emellertid fortsättas i minst ytterligare 2-3 dagar efter bekräftelse av utrotning av patogenen och normalisering av temperaturen, som alltid med antibiotikabehandling.

Standardkursen är 4-14 dagar, men för komplicerade infektioner kan längre behandling krävas av den behandlande läkaren.

Infektioner orsakade av Streptococcus pyogenes kräver en behandlingstid i minst 10 dagar.

Allmänna regler för användning av lösningar: Introduktionen av läkemedlet görs omedelbart efter beredningen. Kemiska och fysikaliska stabiliteten hos de framställda lösningarna bibehålls vid rumstemperatur - i 6 timmar vid en temperatur av 2-8 ° C (i kylskåp) - i 24 timmar. Lösningarnas färg kan variera beroende på varaktigheten av lagring och koncentration, från gult gul till ljusgul. Färgen påverkar inte toleransen för Rocefin eller dess effektivitet.

Metoder för beredning och användning av lösningen Rotsefin:

• V / m injektion: 0,25 g eller 0,5 g Rocephin löst i 2 ml, 1 g i 3,5 ml 1% lidokainlösning; Den beredda lösningen injiceras djupt i en tillräckligt stor muskel (gluteal); i samma muskel rekommenderas att gå in i högst 1 g; Det är omöjligt att injicera lösningen innehållande lidokain intravenöst;
• genom injektion: 0,25 g eller 0,5 g Rocefin löst i 5 ml, 1 g i 10 ml sterilt vatten för injektion; ange långsamt, företrädesvis i stora ådror, i 5 minuter;
• IV infusion: 2 g Rocephin späds i 40 ml av en av följande kalciumjonfria infusionslösningar: vatten för injektion, 0,45% natriumkloridlösning med en 2,5% dextroslösning, 0,9% natriumkloridlösning, 6-10% lösning av hydroxietylstärkelse, 5% eller 10% dextroslösning, 6% dextranlösning i 5% dextroslösning; Rocephin ska inte blandas eller sättas till lösningar som innehåller andra antimikrobiella medel eller andra lösningsmedel, med undantag för de som anges ovan, på grund av eventuell inkompatibilitet; infusion bör vara minst en halvtimme.

För beredning av lösningar av läkemedlet Rocephin för IV-administration och deras utspädning är det inte möjligt att använda lösningsmedel med kalciumhalt (exempelvis Hartman eller Ringer-lösning) på grund av sannolikheten för bildning av utfällningar av kalciumsalter av ceftriaxon, vilket också är möjligt genom att blanda lösningar innehållande Rotsefin och kalcium använd en venös åtkomst.

Det är också omöjligt att använda Rocephin samtidigt med kalciumhaltiga lösningar för intravenös administrering, inklusive kontinuerlig infusion av kalciumhaltiga läkemedel, med parenteral näring, till exempel med hjälp av en Y-kontakt. För alla grupper av patienter, förutom nyfödda, är den sekventiella administreringen av Rocefin och kalciumhaltiga lösningar tillåten efter noggrann tvättning av infusionssystemen med en kompatibel vätska mellan infusioner.

Det finns inga data om interaktionen mellan orala kalciumhaltiga läkemedel och ceftriaxon, såväl som ceftriaxon för administration i / m och preparat innehållande kalcium, för intravenös eller oral administrering.

Vid förskrivning av Rocephin en gång dagligen rekommenderas barn från nyfödd till 12 år att följa följande doseringsschema:

• från födsel till 14 dagar: 0,02-0,05 g / kg kroppsvikt men högst 0,05 g / kg;
• 15 dagar -12 år: 0,02-0,08 g / kg kroppsvikt;
• upp till 12 år, men med en massa på mer än 50 kg: använd doseringsregimen för vuxna.

Användningen av ceftriaxon är kontraindicerad hos prematura barn upp till 41 veckor inklusive (total kronologisk och gestationsålder). Rocephin är kontraindicerat hos nyfödda yngre än 28 dagar, som redan har eller överväger intravenös kalciumbehandling, inklusive långvariga kalciumhaltiga infusioner, till exempel med parenteral näring, på grund av risken för bildning av utfällningar av kalciumsalter av ceftriaxon.

Doser i / i 0,05 g / kg eller högre spädbarn och barn upp till 12 år administreras dropp i minst en halvtimme. In / i infusion av nyfödda spenderas inom en timme (för att minska risken för att utveckla bilirubin encefalopati).

Rekommenderad behandlingskurs beroende på sjukdomen:

• Bakteriell meningit hos barn (spädbarn och ungdomar): Behandlingen börjar med en dos av 0,1 g / kg (maximalt upp till 4 g) 1 gång per dag. Efter identifiering av patogenen samt bestämning av dess känslighet rekommenderas dosen att reduceras i enlighet därmed. De bästa resultaten uppnåddes under behandlingstiden av meningokock meningit - 4 dagar, meningit orsakad av Haemophilus influenzae - 6 dagar, meningit orsakad av Streptococcus pneumoniae - 7 dagar;
• tick-borne borreliosis (Lyme-sjukdom): 0,05 g / kg (maximalt upp till 2 g) 1 gång per dag, för vuxna och barn, är behandlingsperioden 14 dagar;
• gonorré (orsakad av penicillinbildande penicillinstammar och penicillin-icke-bildande): En enda intramuskulär injektion av Rotsefin i en dos av 0,25 g till vuxna patienter och barn över 12 år, väger över 50 kg;
• akut otitis media: singel intramuskulär injektion i följande doser: barn - 0,05 g / kg (max - upp till 1 g), vuxna - 1-2 g; Vid svåra infektioner eller med ineffektiviteten hos den tidigare behandlingen (enligt begränsade data) kan Ro-tsefin också vara effektiv vid administrering av i / m av en daglig dos på 1-2 g i 3 dagar;
• perioperativ profylax: en gång från 1 till 2 g ceftriaxon (beroende på graden av infektionsrisk) 30-90 minuter före kirurgiska ingreppets början; för operationer på kolon och rektum administreras Rocephine och en av 5-nitroimidazolerna, exempelvis ornidazol, samtidigt men separat.

Vid äldre och senil ålder krävs inte dosjustering av Rocephin om det inte föreligger någon allvarlig nedsatt njur- och / eller leverfunktion.

Biverkningar

Följande biverkningar registrerades oftast i kliniska studier med ceftriaxonbehandling: leukopeni, eosinofili, trombocytopeni, utslag, ökade leverenzymer, diarré.

Beskrivning av frekvensen av oönskade reaktioner i enlighet med klasserna av organ och system, med följande klassificering:> 1/10 - mycket ofta,> 1 / 100-1 / 1000-1 / 10 000-

Rocefin för injektion - officiell * bruksanvisning

INSTRUKTIONER

vid medicinsk användning av läkemedlet

Registreringsnummer:

Handelsnamn för läkemedlet: ROCEPHIN ® (ROCEPHIN ®)

Internationellt ickeproprietiskt namn: Ceftriaxon (Ceftriaxon)

Kemiskt namn: Dinatriumsalt av (6R, 7R) -7 - [(2-amino-4-tiazolyl) (Z) - (metoxiimino) -acetylamino] -3 - [[(2-metyl-5,6ox-4,2, 5,6-tetrahydr-l, 2,4-triazon-3-yl) tio] metyl] -8oxo-5-tia-l-azabicyklo [4.2.0] okt-2-en-karboxylsyra, trisexvihydrat

Doseringsformulär:
Pulver till lösning för intramuskulär injektion
Pulver till lösning för intravenös administrering
Pulver till infusionsvätska, lösning
Pulver till lösning för intravenös och intramuskulär administrering

ingredienser:
En flaska pulver för att förbereda en lösning för intramuskulär injektion innehåller:
ceftriaxon 250 mg, 500 mg, 1 g
(i form av ceftriaxondinatriumsalt 298,3 mg, 596,5 mg, 1,193 g)
Lösningsmedel: lidokainlösning 1%

En flaska pulver för att framställa en lösning för intravenös administrering innehåller:
ceftriaxon 250 mg, 500 mg, 1 g
(i form av ceftriaxondinatriumsalt 298,3 mg, 596,5 mg, 1,193 g)
Lösningsmedel: vatten för injektion

En flaska pulver för att bereda en infusionsvätska innehåller:
ceftriaxon 2 g
(i form av ceftriaxondinatriumsalt 2,386 g)

En flaska pulver för att förbereda en lösning för intravenös och intramuskulär administrering innehåller:
ceftriaxon 1 g
(i form av ceftriaxondinatriumsalt 1,193 g)

Beskrivning: Pulver från vit till gulaktig-orange färg.

Farmakoterapeutisk grupp: Antibiotikum, cephalosporin
ATX-kod J01DD04

Farmakologisk aktivitet
Ceftriaxon - parenteral cefalosporin antibiotikum III-generation med långvarig verkan. Ceftriaxons bakteriedödande aktivitet beror på undertryckandet av cellmembransyntes. In vitro har ceftriaxon ett brett spektrum av verkan mot gram-negativa och icke-positiva mikroorganismer. Det är mycket resistent mot de flesta ß-laktamas (både penicillinaser och cefalosporinaser) som produceras av gram-positiva och gramnegativa bakterier. Ceftriaxon är vanligtvis aktiv mot följande mikroorganismer.
Gram-positiva aerober
Staphylococcus aureus (meticillin), koagulasnegativa stafylokocker, Streptococcus pyogenes (ß-hemolytiska, grupp A), Streptococcus agalactiae (ß-hemolytisk, grupp B), ß-hemolytiska streptokocker (grupp varken A eller B) Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.
Obs. Meticillinresistenta Staphylococcus spp. resistent mot cefalosporiner, inklusive ceftriaxon. Typiskt är Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium och Listeria monocytogenes också resistenta.
Gram-negativa aerober
Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (främst, A. baumanii) * Aeromonas nyarophila, Alcahgenes faecalis, Alcaligenes odorans, alkaligenopodobnye bakterien Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp, Citrobacter diversus (inklusive S. amalonaticus), Citrobacter freundii * Escherichia coli, Enterobacter aerogener * Enterobacter cloacae * Enterobacter spp. (Other) *, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae **, Moraxella catarrhalis (tidigare känd som Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (Other) Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri *, Proteus vulgaris *, Pseudo jluorescens *, Pseudomonas spp (andra), Providentia rettgeri * Providentia spp. (andra) Salmonella typhi, Salmonella spp. (icke-tyfus), Serratia marcescens * Serratia spp. (Other) *, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (Other).
* Vissa isolat av dessa arter är resistenta mot ceftriaxon, främst på grund av bildandet av p-laktamas som kodas av kromosomer.
** Vissa isolat av dessa arter är stabila på grund av bildningen av ett antal plasmidmedierade p-laktamas.
Obs. Många stammar av ovanstående mikroorganismer, multiresistenta mot andra antibiotika, såsom ureidopenitsilliny och aminopenicilliner, cefalosporiner, första och andra generationen och aminoglykosider mottagliga för ceftriaxon Treponema pallidum mottagliga för ceftriaxon in vitro och i djurexperiment.
Kliniska studier visar att ceftriaxon har god effekt mot primär och sekundär syfilis. Med mycket få undantag är kliniska isolat av P. aeruginosa resistenta mot ceftriaxon.
anaerober
Bacteroides spp. (gallkänslig) *, Clostridium spp. (utom C. difficile) Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (andra), Gaffkia anaerobica (tidigare Peptococcus), Peptostreptococcus spp.
* Vissa isolat av dessa arter är resistenta mot ceftriaxon på grund av bildandet av ß-laktamas.
Obs. Många stammar av ß-laktamasbildande Bacteroides spp. (i synnerhet B. fragilis) är resistenta. Resistent och Clostridium difficile.
Ceftriaxon-känsligheten kan bestämmas genom en diskdiffusionsmetod eller genom en serieutspädningsmetod på agar eller buljong, med användning av en standardteknik som liknar den som rekommenderas av National Committee for Clinical Laboratory Standards (NCCCT). NCCLS har fastställt följande kriterier för att utvärdera resultaten av ett prov för ceftriaxon:

farmakokinetik
Farmakokinetiken för ceftriaxon är icke-linjär. Alla viktiga farmakokinetiska parametrar baserade på totala koncentrationer av läkemedlet, med undantag av halveringstiden, beror på dosen.
sugning
Maximal koncentration i plasma efter en enda intramuskulär injektion av 1 g av läkemedlet är ca 81 mg / l och uppnås inom 2-3 timmar efter administrering. Områdena under kurvan "plasmakoncentration - tid" efter intravenös och intramuskulär administrering är desamma. Detta innebär att biotillgängligheten av ceftriaxon efter intramuskulär administrering är 100%.
fördelning
Distributionsvolymen av ceftriaxon är 7-12 liter. Efter administrering i en dos av 1-2 g tränger ceftriaxon perfekt in i vävnader och kroppsvätskor. I mer än 24 timmar överstiger dess koncentrationer långt de minimihämmande koncentrationerna för de flesta patogener i mer än 60 vävnader och vätskor (inklusive lungor, hjärta, gallvägar, lever, tonsiller, mellanörat och nässlemhinnor, ben och cerebrospinal, pleurala och synoviala vätskor och prostatsekretion).
Efter intravenös administrering tränger ceftriaxon snabbt in i cerebrospinalvätskan, där bakteriedödande koncentrationer mot känsliga mikroorganismer kvarstår i 24 timmar.
Proteinbindning
Ceftriaxon binder reversibelt till albumin, och graden av bindning minskar med ökande koncentration, vilket minskar till exempel från 95% vid en plasmakoncentration på mindre än 100 mg / l till 85% vid en koncentration av 300 mg / l. På grund av lägre albuminkoncentration i vävnadsvätskan är andelen fri ceftriaxon i den högre än i plasma.
Penetration i enskilda vävnader
Ceftriaxon tränger in i inflammerade meninges hos barn, inklusive nyfödda. 24 timmar efter intravenös administrering av Rocephin i doser på 50-100 mg / kg kroppsvikt (respektive hos nyfödda och spädbarn) överstiger koncentrationerna av ceftriaxon i cerebrospinalvätskan 1,4 mg / l. Maximal koncentration i cerebrospinalvätskan uppnås ungefär 4 timmar efter intravenös administrering och är i genomsnitt 18 mg / l. Med bakteriell meningit är den genomsnittliga koncentrationen av ceftriaxon i cerebrospinalvätskan 17% av koncentrationen i plasma, med aseptisk meningit - 4%. Hos vuxna patienter med meningit efter 2-24 timmar efter dosering 50 mg / kg kroppsvikt, ceftriaxon koncentration i cerebrospinalvätska är många gånger större än den minsta inhiberande koncentrationen för de vanligaste orsakerna till meningit.
Ceftriaxon passerar genom placentalbarriären och i små koncentrationer i bröstmjölk.
metabolism
Ceftriaxon genomgår inte systemisk metabolism, men omvandlas till inaktiva metaboliter genom inverkan av tarmfloran.
avel
Det totala plasmaclearanceet av ceftriaxon är 10-22 ml / min. Renal clearance är 5-12 ml / min. 50-60% av ceftriaxon utsöndras oförändrat med urin och 40-50% utsöndras oförändrat med gall. Halveringstiden för ceftriaxon hos vuxna är ca 8 timmar.

Farmakokinetik i speciella kliniska situationer
Vid nyfödda elimineras cirka 70% av dosen genom njurarna. Hos spädbarn under de första 8 dagarna av livet såväl som hos personer över 75 år är halveringstiden i genomsnitt två eller tre gånger längre än för unga vuxna.
Hos patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion förändras farmakokinetiken för ceftriaxon endast något, endast en liten ökning av halveringstiden observeras. Om endast njurfunktion försämras ökar gallutskiljningen, om endast leverfunktionen försämras ökar njurutskiljningen.

vittnesbörd
Infektioner orsakade av patogener som är känsliga för Rocephin: sepsis; meningit; spridit Lyme borreliosis (tidiga och sena stadier av sjukdomen); infektioner i bukorganen (peritonit, infektioner i gallvägarna och mag-tarmkanalen); infektioner av ben, leder, mjuka vävnader, hud och sårinfektioner; infektioner hos patienter med nedsatt immunförsvar infektioner i njurarna och urinvägarna; infektioner i luftvägarna, särskilt lunginflammation och infektioner i övre luftvägarna; genitala infektioner, inklusive gonorré.
Perioperativ infektion förebyggande.

Kontra
Överkänslighet mot cefalosporiner.

Med omsorg
Överkänslighet mot penicilliner.
Hyperbilirubinemi hos nyfödda (särskilt för tidigt).
Laktationsperiod.

Graviditet och laktationsperiod
Kategori B
Ceftriaxon penetrerar placenta barriären. Säkerhet vid användning under graviditet hos kvinnor har inte fastställts. Prækliniska reproduktionsstudier avslöjade inte embryotoxiska, fostotoxiska, teratogena effekter eller andra negativa effekter av läkemedlet på fertilitet hos män och kvinnor, fostrets process för förlossning, perinatal och postnatal utveckling. Under graviditeten, särskilt under första trimestern, ska endast ordineras under strikta indikationer.
I låga koncentrationer passerar ceftriaxon i bröstmjölk. Försiktighet bör utövas vid förskrivning av en ammande mamma.

Dosering och administrering
Standarddosering
Vuxna och barn över 12 år: 1-2 g en gång om dagen (var 24: e timme). I svåra fall eller med infektioner, vars patogener bara har måttlig känslighet för ceftriaxon, kan den dagliga dosen ökas till 4 g.
Nyfödda (upp till 2 veckor): 20-50 mg / kg kroppsvikt en gång om dagen. Den dagliga dosen får inte överstiga 50 mg / kg kroppsvikt. Vid bestämning av dosen behöver man inte skilja mellan heltids- och prematura barn.
Spädbarn och småbarn (från 15 dagar till 12 år): 20-80 mg / kg kroppsvikt en gång om dagen.
Barn som väger mer än 50 kg är föreskrivna doser för vuxna.
Intravenösa doser på 50 mg / kg eller högre ska ges droppa i minst 30 minuter.
Patienter med senil ålder: Vanliga doser för vuxna, utan justeringar för ålder.
Varaktigheten av behandlingen beror på sjukdomsförloppet. Som alltid är fallet med antibiotikabehandling, ska administrering av Rocefin fortsättas hos patienter i minst 48-72 timmar efter normalisering av temperaturen och bekräftelse på utrotning av patogenen.

Kombinationsbehandling
Experimentet visar synergism mellan Rocephin och aminoglykosider mot många gram-negativa bakterier. Även om den ökade effekten av sådana kombinationer inte alltid är förutsägbar, bör den komma ihåg i svåra livshotande infektioner, såsom de som orsakas av Pseudomonas aeruginosa. På grund av den fysiska inkompatibiliteten hos ceftriaxon och aminoglykosider, ska de administreras separat vid rekommenderade doser.

Dosering i speciella fall
Med bakteriell meningit hos spädbarn och småbarn börjar behandlingen med en dos på 100 mg / kg (men inte mer än 4 g) 1 gång per dag. Efter identifiering av patogenen och bestämning av dess känslighet kan dosen reduceras i enlighet därmed. De bästa resultaten med meningokock meningit uppnåddes med en behandlingstid på 4 dagar, med meningit orsakad av Haemophilus influenzae - 6 dagar Streptococcus pneumoniae -7 dagar.
Lyme borreliosis: 50 mg / kg (den högsta dagliga dosen - 2 g) för vuxna och barn, en gång dagligen i 14 dagar.
Gonorré (orsakad av penicillinasbildande och penicillinas-icke-bildande stammar): Enlig intramuskulär administrering av 250 mg Rocefin.
Förebyggande av postoperativa infektioner, beroende på graden av infektionsrisk, införs 1-2 g Rocefin en gång i 30-90 minuter före operationen. Under operationer på kolon och rektum har samtidig (men separat) administrering av Rocephin och en av 5-nitroimidazoler, exempelvis ornidazol, visat sig vara väl beprövade.
Hos patienter med nedsatt njurfunktion är det inte nödvändigt att minska dosen om leverfunktionen förblir normal. Den dagliga dosen av Rocephin får inte överstiga 2 g endast vid prematur njurinsufficiens (kreatininclearance mindre än 10 ml / min). Hos patienter med nedsatt leverfunktion är det inte nödvändigt att minska dosen om njurfunktionen förblir normal.
Med en kombination av svår njur- och leverinsufficiens bör plasmakoncentrationerna av ceftriaxon bestämmas regelbundet och om nödvändigt bör dosen justeras.
Patienter i dialys kräver ingen ytterligare läkemedelsbehandling efter dialys. Ceftriaxonkoncentrationen bör dock övervakas för eventuell dosjustering, eftersom clearance i dessa patienter kan minska.
introduktion
I regel bör läkemedelslösningar användas omedelbart efter beredningen.
De beredda lösningarna bibehåller sin fysikaliska och kemiska stabilitet under 6 timmar vid rumstemperatur (eller i 24 timmar vid 2-8 ° C). Generell regel bör dock vara användningen av lösningar omedelbart efter beredningen Beroende på koncentrationen och varaktigheten av lagringen kan lösningen färgas från blekgul till gul. Färgen på lösningen påverkar inte läkemedlets effektivitet eller tolerans.
För intramuskulär injektion upplöses 250 mg eller 500 mg Rocephin i 2 ml och 1 g i 3,5 ml 1% lidokainlösning och injiceras djupt in i skinkmuskeln. Det rekommenderas att införa högst 1 g i en skinka. Lösningen innehållande lidokain kan inte administreras intravenöst.
För intravenös injektion upplöses 250 mg eller 500 mg Rocephin i 5 ml och 1 g i 10 ml sterilt vatten för injektion. administreras intravenöst långsamt över 2 till 4 minuter.
Intravenös infusion bör vara minst 30 minuter. Förbereda lösningen, späd 2 g rocefin i 40 ml av en av följande icke-kalciumjoniska infusionslösningar: 0,9% natriumklorid, 0,45% natriumklorid + 2,5% glukos, 5% glukos, 10% glukos, 5% fruktos, 6% dextran i 5% glukoslösning, 6-10% hydroxietylerad stärkelse, vatten för injektion. Rocefin-lösningar ska inte blandas eller sättas till lösningar som innehåller andra antibiotika eller andra lösningsmedel, med undantag för de som anges ovan, på grund av eventuell oförenlighet.

Biverkningar
Vid användning av Rocefin observerades följande biverkningar, vilka försvann antingen oberoende eller efter avbrytande av läkemedlet:
Gastrointestinal (cirka 2%): Mjuk avföring eller diarré, illamående, kräkningar, stomatit, glossit, smaksstörning (mindre än 1%).
Hematologiska förändringar (ca 2%): eosinofili, leukopeni; mindre ofta (80 mg / kg per dag) eller kumulativa doser över 10 g, samt att ha ytterligare riskfaktorer (begränsande vätskeintag, bäddstöd etc.). Bildandet av stenar i njurarna kan vara asymptomatisk eller tydlig klinisk, kan leda till njursvikt och reversibelt efter avslutad behandling med Rocephin.
Lokala reaktioner (mycket sällan): flebit efter intravenös administrering. Det kan undvikas genom att injicera läkemedlet långsamt över 2-4 minuter.
Intramuskulär injektion utan lidokain är smärtsam.

överdos
Med en överdos kan inte hemodialys och peritonealdialys minska läkemedelskoncentrationen. Det finns ingen specifik motgift. Overdosbehandling är symptomatisk.

Interaktion med andra droger
Vid samtidig användning av stora doser av rocefin och kraftiga diuretika (till exempel furosemid) observerades inte nedsatt njurfunktion. Det finns ingen indikation på att rocephin ökar aminoglykosidernas nefrotoxicitet. Alkoholförbrukning efter administrering av Rocefin åtföljdes inte av en disulfiram-liknande reaktion. Ceftriaxon innehåller inte en N-metyltiotetrazolgrupp som kan orsaka etanolintolerans och blödning som är inneboende i vissa andra cefalosporiner. Probenecid påverkar inte utsöndringen av rocephin.
Bakteriostatiska antibiotika minskar den baktericidala effekten av ceftriaxon.
In vitro-antagonism mellan kloramfenikol och ceftriaxon detekterades.

inkompatibilitet
Rocephin ska inte tillsättas kalciumhaltiga infusionslösningar, till exempel Hartmann och Ringer lösning. Ceftriaxon är inkompatibelt och bör inte blandas med amsacrin, vankomycin, flukonazol och aminoglykosider.
Påverkan på laboratorietestresultat
I sällsynta fall kan patienter med Rocephin uppleva falskt positiva Coombs testresultat. Liksom andra antibiotika kan Rocephin ge ett falskt positivt resultat för galaktosemi. Falska positiva resultat kan också erhållas vid bestämning av glukos i urinen. Därför bör vid behandling med Rocephin, glukosuri, om nödvändigt, bestämmas endast genom den enzymatiska metoden.

Särskilda instruktioner
Precis som vid användning av andra cefalosporiner, även om du har noggrann historik, kan inte risken för anafylaktisk chock uteslutas. Patienter med överkänslighet mot penicillin bör vara medvetna om risken för korsallergiska reaktioner.
Liksom vid behandling av andra antibakteriella läkemedel kan superinfektion utvecklas.
Patienter med nedsatt njurfunktion behöver vanligtvis inte dosjustering på grund av den dubbla vägen för att ta bort ceftriaxon (via njurar och lever). Det rekommenderas att regelbundet bestämma koncentrationen av läkemedlet i blodet.
Hos patienter med nedsatt njurinsufficiens bör den dagliga dosen av Rocephin inte överstiga 2 g utan att övervaka koncentrationen av läkemedlet i blodet.
Hos patienter som behandlats med rocephin har ovanliga fall av förändringar i protrombintiden beskrivits. Patienter med K-vitaminbrist (nedsatt syntese, undernäring) kan kräva övervakning av protrombintiden under behandlingen och föreskriva vitamin K (10 mg / vecka) med en ökning av protrombintiden före eller under behandlingen.
Efter applicering av ceftriaxon, vanligtvis i doser som överskrider den rekommenderade standarden, under ultraljudsundersökning av gallblåsan, sågs skuggor, vilka misstod för stenar. De är utfällda av ceftriaxon-kalciumsaltet, som försvinner efter avslutad eller avslutad behandling med Rocephin. Sådana förändringar ger sällan några symptom, men även i sådana fall rekommenderas endast konservativ behandling. Om dessa fenomen åtföljs av kliniska symtom lämnas beslutet att avbryta läkemedlet till den behandlande läkaren.
Hos patienter som behandlats med rocephin har sällsynta fall av pankreatit utvecklats och eventuellt utvecklats till följd av obstruktion av gallvägarna. De flesta av dessa patienter hade redan riskfaktorer för stagnation i gallvägen, till exempel tidigare behandling, allvarlig sjukdom och full parenteral näring. Samtidigt är det omöjligt att utesluta lanseringsrollen, som bildas under inverkan av Rocefin, faller ut i gallret i utvecklingen av pankreatit.
Försiktighet bör tas vid förskrivning av rocefin till nyfödda med hyperbilirubinemi. Rocephin ska inte användas till nyfödda, särskilt för tidiga barn, som riskerar att utveckla bilirubin encefalopati.
Med långvarig behandling bör man regelbundet övervaka blodbilden.

Frigör formulär och förpackning
Pulver till lösning för intramuskulär injektion av 250 mg, 500 mg, 1 g
innehåll:
250 mg, 500 mg eller 1 g ceftriaxon i en glasflaska (hydrolytisk glas klass 1F), förseglad med ett stopp tillverkat av butylgummi, komprimerat med en aluminiumskåpa och sluten med en plastlock.
2 ml vardera (för Rocephine 250 mg och 500 mg) eller 3,5 ml (för Rocephine 1 g) av lidokain / o-lösning i ampuller, gjord enligt ISO 9187, från ett glas hydrolytiskt klass 1 ЕФ, förseglad. Det finns en blå punkt på lösningsmedelsampullen, två ringar - blå och grön - ligger på ampullens spets.
1 flaska med läkemedlet tillsammans med 1 ampull av lidokainlösning 1% och bruksanvisningen placeras i en kartong.

Pulver för beredning av lösning för intravenös administrering på 250 mg, 500 mg, 1 g
innehåll:
Vid 250 mg, 500 mg eller 1 g ceftriaxon i en glasflaska (hydrolytisk glas klass 1 EF) förseglad med ett stopp från butylgummi, komprimerad med en aluminiumskåpa och sluten med en plastlock.
5 ml vardera (för Rocefina 250 mg och 500 mg) eller 10 ml (för Rocefin 1 g) vatten för injektion i ampuller, tillverkad enligt ISO 9187, från hydrolytiskt glas i klass 1 ЕФ hermetiskt förseglad. Det finns en blå punkt på flaskan.
1 flaska med läkemedlet tillsammans med 1 ampull vatten för injektion och bruksanvisningar placeras i en kartong.

Pulver till infusionsvätska, lösning 2 g
2 g ceftriaxon i en glasflaska (hydrolytisk glas klass 1 EF) förseglad med ett stopp tillverkat av butylgummi, komprimerat med en aluminiumskåpa och sluten med en plastlock.
1 flaska tillsammans med applikationsanvisningen placeras i en kartong.

Pulver till lösning för intravenös och intramuskulär administrering av 1 g
1 g ceftriaxon i en glasflaska (hydrolytisk glas klass 1 EF) förseglad med ett stopp tillverkat av butylgummi, komprimerat med en aluminiumskåpa och sluten med en plastlock.
1 flaska tillsammans med applikationsanvisningen placeras i en kartong
För sjukhus: 143 flaskor med lämpligt antal instruktioner för användning placeras i en kartong.

Hållbarhet
3 år.
Läkemedlet ska inte användas efter utgångsdatum som skrivs ut på förpackningen.

Förvaringsförhållanden
Förvaras vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C, skyddad mot ljus.
Förvaras oåtkomligt för barn.
Förvara den beredda lösningen vid rumstemperatur i högst 6 timmar eller i kylskåp vid 2-8 ° C i högst 24 timmar.

Försäljningsvillkor för apotek
Enligt receptet.

tillverkare
F. Hoffmann-La Rosh Ltd, Schweiz
Tillverkarens juridiska adress:
F. Hoffmann-La Rosh Ltd, Grenzachershtrasse 124.4070 Basel, Schweiz
F. Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124,4070 Basel, Schweiz
Krav från konsumenter att skicka nr till adressen till representantskontoret i Moskva:
125445, st. Smolnaya, d.24d