Utan deltagande av nukleinsyror (DNA och RNA) är livet omöjligt. Dessa komplexa molekyler består av kvävebaser, varav hälften härrör från purinderivat (purinbaser).

Efter att ha arbetat med sig sönderdelas dessa substanser genom en serie successiva etapper till dåligt löslig urinsyra. Förstöring av deras metabolism och utsöndring leder till en ökning av nivån av urinsyra i blodet (hyperurikemi). Allopurinol hjälper purinmetabolismen att återgå till normala nivåer.

Aktiv ingrediens

För att beteckna det aktiva ämnet är många synonymer uppfunna. En av de kemiska formuleringarna brukar som vanligt se ut så här: 4 - Hydroxypyrazolo [3,4-d] pyrimidin.

Visuellt är en kemiskt ren substans ett vitt pulver eller med en krämfärgad färg. Det är dåligt lösligt i alkohol och vatten.

Verkningsmekanism

I kroppen av alla däggdjur (hos människor, inklusive) omvandlas purinbaser till slutprodukten, urinsyra, dåligt löslig i kroppsvätskor. Enzymxantinoxidas ansvarar för transformationsprocessen. Transformationskedjan ser ut så här:

1. Nukleinsyra (DNA, RNA).
2. Oligonukleotider (nukleinsyrafragment).
3. Kvävebaser (komponenter av oligonukleotider).
4. Puriner.
5. Hypoxantin.
6. Xantin.
7. Urinsyra.

Xantinoxidas är direkt involverat i omvandlingen av hypoxantin till xantin, och det i urinsyra. Med sina kemiska egenskaper liknar allopurinol hypoxantin. På grund av detta "tar" på sig själva huvuddelen av xantinoxidas, vilket inte räcker för den aktiva syntesen av urinsyra.

Man tror att detta är hur en av de mest eftertraktade terapeutiska effekterna realiseras - en minskning av urinsyran i blodet. Istället är det en ökning av innehållet i hypoxantin och xantin, som är en storleksordning som är bättre löst och framgångsrikt elimineras av njurarna.

Denna effekt är dock kortlivad: enzymet inhiberat av allopurinol, reaktiveras i genomsnitt efter 300 minuter.

Doseringsform

Hon ensam - tabletter som innehåller antingen 100 eller 300 mg av den aktiva substansen. Att skapa ett läkemedel i en lös form för injektion hindrar det faktum att allopurinol är dåligt lösligt i vatten och vattenlösliga föreningar har inte nödvändiga terapeutiska effekter.

Men det betyder inte något: allt som går in i kroppen via mag-tarmkanalen (oralt) går direkt till levern. Nämligen arbetar xantinoxidasmålet i detta organ.

biotransformation

Indikatorn för absorberbarheten av läkemedlet i mag-tarmkanalen är ungefär 90%, vilket är en mycket bra indikator. Vidare förändras allopurinol i dess metaboliter i leverns celler:

• Alloxanthin eller oxypurinol.
• Allopurinol-ribosid.
• Oksipurinola-7ribozid.

Den mest aktiva metaboliten - alloxantin - har en något lägre aktivitet i förhållande till xantinoxidas.

Transformationen av allopurinol till oxypurinol tar cirka 1,5-2 timmar. Därför kan vi säkert säga att det är oxypurinol som ger de förväntade terapeutiska effekterna.

farmakokinetik

Om ren allopurinol bestäms i blodet 30-60 minuter senare efter oral administrering, kan efter 6 timmar endast spår av det hittas. Oxypurinol når sin maximala koncentration efter 3-5 timmar, dess blodnivå minskar mycket långsammare.

Båda ämnena elimineras från kroppen på följande sätt:

1. Med urin. Liksom alla ämnen som är upplösta i blodet är njurvägen för utsöndring en prioritet.
2. Med avföring. Detta sätt lämnar kroppen inte absorberas del och en liten mängd som kommer från levercellerna till gallan.
3. Med då gå minsta mängd allopurinol och oxypurinol. Detta sätt att avleda praktiskt värde har nej.

En längre period av oxypurinolutsöndring förklaras av det faktum att detta ämne reabsorberas aktivt i njurtubulerna och återgår till blodomloppet.

Indikationer för användning

Vid första anblicken är orsaken till utnämningen av allopurinol uppenbar - gikt. Faktum är att denna sjukdom åtföljs av en ökning av nivån av urinsyra i blodet (hyperurikemi). I det här fallet finns 4 möjliga onormala mekanismer hos xantinoxidas:

1. Förbättra enzymaktivitet.
2. Förlust av xantinoxidas-känslighet för kontrollsystem och inhibering av aktivitet.
3. Öka enzymets affinitet till strukturanalogen, som inte är ansvarig för nedbrytningen av puriner, men för syntesen av nya nukleotider.
4. Förlust av enzymets känslighet för produkterna i sitt arbete, vars ökning i nivå i sig bör sakta ner sin aktivitet.

Byte av xantin, allopurinol och dess metaboliter minskar "prestanda" av xantinoxidas och mängden producerad urinsyra.

Den faktiska listan över sjukdomar och tillstånd där hyperurikemi kan kräva korrigering är emellertid inte begränsad till en gikt. En provlista med indikationer inkluderar:

• Tendens att bilda uratstenar och deras deponering i njurarna och nedre urinvägarna (urinblåsare, urinblåsa).
• Massiv isolering och ackumulering av urinsyrakristaller i urinvägarna. Akut urinnefropati är en allvarlig sjukdom som kan leda till urinretention och njursvikt.
• Tumörer med hög aktivitet och känslighet för behandling.
• Anomalier av enzymsystem (Lesch-Nyhan syndrom, glykogenos, etc.).
• En variant av urolithiasis, när stenar bildas på grund av att ett annat enzym - adenin-fosforibosyltransferas misslyckats.

Idiopatisk gikt

Den vanligaste patologin där allopurinol krävs. Det är viktigt att komma ihåg att i den akuta fasen, mot bakgrund av en aktiv artärattack, bör du inte använda hypouricemic drugs: för närvarande går en stor mängd urinsyra in i lederna och dess innehåll i blodet överskrids något.

I fasen av dämpning av attacken är det nödvändigt att undersöka nivån av urinsyra i blodet och urinen. Om korrigeringen av kosten inte minskar den dagliga utsöndringen av urinsyra i urinen under 1100 mg, och höga nivåer av urinsyra observeras också i blodet bör du börja ta allopurinol.

Andra indikationer på gikt är:

1. Frekventa (kvartalsvisa) attacker eller övergång av giktartrit till kronisk fas.
2. Utseendet av tophi (noduler med urinsyrakristaller) i mjuka vävnader och brosk.
3. Utvecklingen av gikt med samtidig kroniskt njursvikt.

Instruktionerna för användning indikerar inte alltid att tills de två första symptomen uppträder är det inte nödvändigt att ta allopurinol. Därför bör behandlingen alltid samordnas med din läkare.

Terapi bör börja med små doser och regelbundet kontroll av halten urinsyra i blodet.

Det rekommenderas att börja med 50 mg / dag, men hos vuxna med stort antal hyperurikemi kan du omedelbart applicera 100 mg en gång om dagen efter måltiden.

För vad - för att minska sannolikheten för dyspeptiska störningar som kan uppstå om du börjar ta allopurinoltabletter. Därefter passerar störningen vanligen.

För gikt krävs långvarig administrering. Beroende på graden av gikt och hyperurikemi är doseringsanvisningarna följande:

1. Mild sjukdom - 100-200 mg per dag.
2. Förloppet av måttlig svårighetsgrad är 300-600 mg.
3. Allvarlig gikt med höga nivåer av urinsyra i blodet och urinen utsöndras - 700-900 mg per daglig dos.

För att förebygga giktattacker är vanligtvis 50-100 mg dagligen tillräckligt. Om du räknar med per kg kroppsvikt kommer dosen att vara från 2 till 10 mg / kg / dag.

Kriteriet för en väl vald dos är att minska nivån av hyperurikemi med 10% per månad.

Dessutom kan du minska dosen av läkemedlet, efter en diet och vägra att ta alkohol.

Tumörprocesser

Ofta, aktiva tumörer (hematopoietisk system) och deras behandling åtföljs av en ökning av purinmetabolism. Vid hemoblastos är aktiviteten av syntesen av nya celler och nedbrytningen av omogna mycket höga. Dessutom är dessa processer ganska känsliga för kemoterapi och strålbehandling.

Behandlingen utvecklar ofta ett tillstånd som kallas tumörlysis syndrom (SLO). Dess utveckling anges om indikatorerna för hyperuricemi överskrider 476 μmol / l eller överstiger 25% av den ursprungliga nivån av urinsyra.

Risken för sådana komplikationer är hög när:

• Akut lymfoblastisk leukemi.
• Akut myeloid leukemi.
• Kronisk myeloid leukemi.
• Hodgkins lymfom.
• Multipelt myelom.

Profylaktisk administrering av allopurinol minimerar risken för SLO och förhindrar utveckling av akut urinsyranefropati.

Den applicerade dosen bestäms av läkaren. Standarddoseringen är baserad på kroppsmassområde. Den dagliga dosen varierar mellan 200 och 600 (mycket sällan - 800 mg). Det är uppdelat i tre lika doser under dagen, var 8: e timme. Njurfunktionen kräver särskild kontroll: Vid njurfel reduceras dosen med 50% eller mer.

Receptionen bör börja 1-2 dagar före starten av någon cancer mot cancer och fortsätta i 3-7 dagar. Kriteriet för avbokning är normala indikatorer på urinsyra i blodet.

Ärftliga fermentopatier

Detta inkluderar Lesch-Nyhan syndrom och andra avvikelser av enzymsystem involverade i purinmetabolism. Vid sådana sjukdomar krävs lång behandling, vars grund blir allopurinol. Dosen väljs individuellt.

Om det är möjligt att begränsa den profylaktiska dosen på 50 mg per dag, ska du dela 100 mg piller i hälften, bryta den i tvärsnittet.

Biverkningar

Denna term föredras nu att hänvisa till biverkningar. Som med andra droger är det här avsnittet av instruktionerna för att använda allopurinol ganska stor:

frekvens

(mindre än 1 fall per 10 tusen patienter)

Minska antalet blodkroppar.

Extremt allvarliga allergier (anafylaxi).

Angioblastisk lymfadenopati (den är helt reversibel och försvinner efter stopp av allopurinol).

Ökad blodsocker och lipider.

Coma, förlamning, dåsighet, smaksförstöring och balans.

Angina (myokardiell ischemi), sakta hjärtfrekvens (bradykardi).

Ökat blodtryck.

Kräkningar, buksmärtor.

Hårfärgfärgning och förlust.

Hormonala störningar: Gynekomasti, impotens

Muskelsmärta (myalgi).

Utseendet av blod i urinen.

Sällsynta (från ≥1 / 10 000 till

Svårighetsgraden och frekvensen av biverkningar förvärras av en samtidig anomali hos njurarna och / eller levern.

Oftast måste träffas med hudreaktioner.

Kontra

Allopurinol avser lågtoxiska läkemedel med ett stort terapeutiskt intervall (doseringsintervall från terapeutiskt till toxiskt). Det är därför inte nödvändigt att vägra att acceptera det:

• Individuell intolerans. Kroppen kan inte ta antingen själva läkemedlet eller någon av de extra komponenterna. I det andra fallet är det meningsfullt att leta efter ett läkemedel från en annan tillverkare.
• Kroniskt och akut leverfel. Minskad aktivitet hos leverns enzymsystem kan leda till ackumulering av allopurinol i kroppen.
• Primär hemokromatos. När denna genetiska abnormitet i de inre organen (lever, njurar...) järn ackumuleras, stör deras funktion.
• Hyperurikemi utan yttre manifestationer.
• Akut stadium av giktartritis.
• Barnens ålder upp till 3 år. Denna kontraindikation är ganska godtycklig och beror på behovet av att ta läkemedlet i tablettform.
• Ärftliga fermentopatier som orsakar störningar av kolhydratmetabolism (laktosmonohydrat ingår).

I själva verket är listan över kontraindikationer begränsad till denna lista.

Var försiktig vid användning

Du måste börja med små doser hos patienter med njursjukdom. En lång period av elimination av oxypurinol kan leda till ackumulering av ämnet hos personer med nedsatt njurfunktion. Den veckovisa biokemiska kontrollen rekommenderas tills stabila, terapeutiskt effektiva resultat erhålls.

Vid gravida kvinnor är användningen av läkemedlet tillåten om risken för upptagande är lägre än risken för gravidens och utvecklingsfostrets hälsa. Även från början av användningen av läkemedlet, under XX-talet, fanns det ingen teratogen eller någon annan effekt av läkemedlet på spädbarn.

För att förebygga SLO krävs kontroll av nivån av xantin i blodet. När man lyfter det, ska läkemedlet inte omedelbart dras tillbaka: det är nödvändigt att öka flödet av vätska i kroppen (hydratisering).

Ovanstående sägs att dosjustering kräver att människor lider av lever och njurar. För dem är det meningsfullt att kontrollera innehållet av oxypurinol i blodet, och inte dess föregångare, allopurinol.

En överdos av läkemedlet är möjligt, men inträffar sällan. Åtföljd av:

Dessa symptom orsakas av djup hämning av xantinoxidas. Kräver kortvarigt återtagande av läkemedlet (efter 5-6 timmar, kommer enzymet att återställa sin aktivitet) och hydratisering av kroppen. Om det finns kliniska indikationer kan hemodialys ordineras.

Även om läkemedlet används aktivt sedan 1965, fortsätter dess effekter att förvåna. Så nyligen har det förekommit observationer att allopurinol kan förbättra vävnadsyregeringen i ett tillstånd av ischemi, har en vasobeskyttande effekt (skyddar inre foder av blodkärl från olika skador).

Det är mycket viktigt att komma ihåg att alla droger är aktiva kemikalier, och de kan ha oförutsägbara effekter på varandra. Om allopurinolbehandling krävs, ska läkaren vara medveten om vilka andra droger patienten tar.

Allopurinol - anvisningar för användning

Vid behandling av kronisk nefropati föreskrivs allopurinol i det urogenitala systemet - instruktioner för användning av läkemedlet indikerar dess effekt på syntesen av urinsyra. På grund av den aktiva sammansättningen av läkemedlet verkar effektivt, ordinerad av en läkare för att eliminera problem med urinering. Läs hans instruktioner för användning.

Allopurinol tabletter

Farmakologisk klassificering hänvisar till läkemedlet Allopurinol till hypouricemic och protivogudricheskim läkemedel som verkar på funktionen och funktionen hos genitourinary systemet. Läkemedlets verkan är baserad på den aktiva substansen allopurinol. Det löser upp uratföreningar i urinen, tillåter inte bildandet av stenar i vävnader och njurar.

struktur

Läkemedlet är tillgängligt i form av rundformade tabletter av vit färg med en plan yta, fas och risk. Deras komposition visas i tabellen:

Koncentrationen av allopurinol, mg per 1 pc.

Mikrokristallin cellulosa, majsstärkelse, magnesiumstearat, laktos, hypromellos

10 stycken i en blister, 30 eller 50 stycken i kartonglåda

Farmakodynamik och farmakokinetik

Allopurinol hänvisar till de medel som bryter mot syntesen av urinsyra. Detta ämne är en strukturell analog av hypoxantin, hämmar enzymet xantinoxidas, vilket är involverat i metaboliseringen av hypoxantin till xantin och xantin till urinsyra. På grund av detta orsakas en minskning av koncentrationen av urinsyra och dess salter i urinen och andra kroppsvätskor. Samtidigt löser de redan existerande uratförädlingarna sig, de bildar inte i vävnader och njurar. Allopurinolintag ökar utsöndringen av hypoxantin och eliminering av xantiner i urinen.

En gång inuti absorberas tabletterna 90% från magen. Metabolism uppstår med bildningen av alloxantin. Den maximala koncentrationen i det aktiva ämnets blod når efter 1,5 timmar, alloxantin - efter 4,5 timmar. Halveringstiden för läkemedlet är 1-2 timmar, metaboliterna - 15 timmar. 20% av dosen utsöndras av tarmen, resterande 80% av njurarna med urin.

Indikationer för användning

Bruksanvisningen anger närvaron av följande indikationer för vilka Allopurinol kan ges till patienter:

• behandling och förebyggande av hyperurikemi
• en kombination av hyperurikemi med nefrolitiasis, njursvikt, uratnefropati;
• Återfall av blandade kalciumoxalat-njurstenar på grund av hyperuricuri
• ökad bildning av urat i strid med enzymens funktion
• förebyggande av gikt, akut nefropati med cytostatisk och strålbehandling av tumörer, leukemi, fullständig terapeutisk fasta.

Hur man tar allopurinol

Doseringen av tabletter ställs in individuellt enligt instruktionerna. Läkare övervakar koncentrationen av urat och urinsyra i blod och urin. Vuxna är föreskrivna 100-900 mg / dag, dividerat med 2-4 gånger. Tabletter behöver dricka efter måltider. Barn under 15 år får 10-20 mg / kg / dag eller 100-400 mg / dag. Den maximala dagliga dosen av allopurinol för brott mot renal clearance är 100 mg / dag. Ökad dosering ordineras av en läkare samtidigt som en hög koncentration av urater i blod och urin upprätthålls.

Särskilda instruktioner

Sektionen för speciella anvisningar i bruksanvisningen bör studeras särskilt noggrant för alla patienter som tar Allopurinol:

• syftet med läkemedlet är försiktigt i strid med funktionerna hos njurarna, njurarna, sköldkörteln hypofunktion, under den initiala behandlingen med Allopurinol utvärderas leverns prestation;
• Under medicineringen ska patienterna konsumera minst 2 liter vatten per dag under kontroll av daglig diurese.
• i början av behandlingen är det möjligt att förvärra gikt för förebyggande av vilka icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel eller kolchicin används
• med adekvat behandling med allopurinol är det möjligt att stora uratstenar i njurbäckenet kan lösa upp och komma in i urinledaren;
• asymptomatisk hyperurikemi är inte angiven;
• för barn är medicinering indikerad för maligna sjukdomar, leukemi, Lesch-Nihena syndrom;
• Om patienter har tumörsjukdomar, används läkemedlet innan behandling med cytostatika påbörjas, för att minska risken för xantinavsättning i urinvägarna, åtgärder vidtas för att stödja diuretika och alkalisk urinrespons.
• Drogen påverkar hastigheten på de psykomotoriska reaktionerna, så det är förbjudet att köra fordon och kontrollera mekanismer under behandling av gikt.

Allopurinol och alkohol

Enligt instruktionerna för användning av Allopurinol är alkohol och alkoholhaltiga drycker förbjudna under hela läkemedelsbehandlingstiden. Kombinationen av etanol och läkemedlets aktiva substans leder till giftig förgiftning, en skadlig effekt på levern och njurarna, en ökad risk för överdosering av läkemedel och negativa reaktioner.

Läkemedelsinteraktion

Instruktionerna för användning av Allopurinol säger om läkemedelsinteraktioner med andra läkemedel:

• förbättrar effekten av doser av koumarin-typ antikoagulantia, arabinosidadenin, hypoglykemiska medel;
• när de kombineras med cytotoxiska läkemedel ökar myelotoxisk effekt;
• Urikosuriska läkemedel och höga doser salicylater minskar läkemedlets effektivitet;
• orsakar en ökning av kumulationen av azathioprin, merkaptopurin.

Allopurinol - ett botemedel mot gikt

Allopurinol tillhör gruppen anti-artritiska läkemedel som korrigerar utbytet av urinsyra i kroppen.

Läkemedlet finns i form av tabletter av 100 och 300 mg i burkar av lättläst glas eller blisterförpackningar.

Läkemedlet släpps på recept.

Sammansättning nr 1:

• Allopurinol - 100 ml;
• sackaros - 20 mg;
• stärkelse - 77,67 mg;
• magnesiumstearat - 1 mg;
• matgelatin - 1,33 mg.

Sammansättning nr 2:

• Allopurinol - 300 ml;
• laktosmonohydrat - 49 mg;
• karboximetylstärkelse - 20 mg;
• magnesiumstearat - 4 mg;
• matgelatin - 5 mg;
• kolloidal kiseldioxid - 2 mg.

Farmakologisk aktivitet

Anti-gigtmedel. Läkemedlets verkan syftar till att störa den destruktiva syntesen av urinsyra och dess deponering i kroppens och njurens vävnader i form av uratpålagringar.

Ökar produktionen av urin med xantin och hypoxantin.

Indikationer för användning

• gikt;
• lymfosarkom;
• hyperuricemi;
• psoriasis;
• urikozurii;
• urolitiasis;
• njursvikt
• störning av purinmetabolism hos barn.

Det finns också kontraindikationer:

• nedsatt lever- och njurefunktion;
• förvärring av gikt
• diabetes mellitus;
• graviditet;
• laktationsperiod
• drogintolerans;
• Andra fall bestämda av läkare.

Doseringsmedicinering

Allopurinol Egis tabletter och dess analoger indikerar följande doser:

För vuxna

Den appliceras inuti efter att ha ätit. Den dagliga dosen (300 mg eller mer) ska delas upp i flera doser på 100 mg.

Vid dryck med mycket vätska (vatten). Samtidigt försäkra dig om att den dagliga volymen av urin var minst 2 liter, och dess reaktion är svagt alkalisk eller neutral.

Doseringen av läkemedlet väljs av en expert individuellt i enlighet med sjukdomsgraden och patientens ålder:

• den svaga formen av sjukdomen - upp till 200 mg;
• måttlig sjukdom - upp till 500 mg;
• i allvarlig form av sjukdomen - upp till 900 mg;
• för äldre patienter - låg dosering.

I början av sjukdomen kontrolleras dosen med hjälp av ett blodprov för urinsyrahalten.

Som regel observeras en minskning av procentuella sammansättningen av urinsyra under läkemedlets verkan en dag eller två efter utnämningen.

För barn

Barn är förskrivna sådana doser:

• upp till 10 år - från 5 till 10 mg / kg per dag;
• upp till 15 år - från 10 till 20 mg / kg per dag.

Särskilda rekommendationer

Observera att:

1. Läkemedlet är inte ordinerat i fall av asymptomatisk urikosuri, eftersom upplösningen av stora stenar av urat ursprung är möjlig med andra terapimetoder.
2. Syftet med läkemedlet för barn är gjord i undantagsfall med medfödda metaboliska störningar av purinsyror och maligna tumörer.
3. Förskriv inte ett läkemedel i den akuta angreppen av gikt tills den stannar.

Särskilda villkor

Avbrytande av läkemedlet leder till återupptagandet av metabolisk urinsyra i kroppen i 4-5 dagar.

Efter två veckor kan en sjukdomskomplikation observeras, så behandlingen måste vara kontinuerlig och lång.

Alkohol och medicinering

Det rekommenderas inte att dricka alkohol under behandling med allopurinol.

Kör bil

Med långtidsbehandling är det en minskning av koncentrationen och en minskning av reaktionen på vägen, vilket är särskilt viktigt vid körning.

Interaktion med droger

Följande bör beaktas:

1. Vid interaktion med kumarin-antikoagulantia, hypoglykemiska läkemedel och arabinosidadenin, ökar verkan av dessa läkemedel.
2. Allopurinolaktiviteten minskar vid interaktion med salicylater och urikosurala läkemedel.
3. Användningen av allopurinol orsakar kumulation av merkaptopurin och azatioprin i kroppen samtidigt som den tas.

Biverkningar och överdosering

• bradykardi och hypertoni;
• gastrointestinala störningar i form av diarré, illamående och kräkningar;
• onormal leverfunktion
• brott mot funktionerna i centrala nervsystemet och perifert nervsystem med varierande svårighetsgrad;
• överträdelse av de visuella funktionerna i varierande grad;
• brott mot det hematopoietiska systemet;
• brott mot urinvägarna;
• endokrina störningar
• allergiska reaktioner av olika lokaliseringar;
• skrubbsår;
• blekande hår;
• hyperlipidemi.

Biverkningar kan förekomma i liten utsträckning och kan visa uttalade symtom på sjukdomen.

I vissa fall är läkemedlets bieffekt ett enda tecken.

överdos

När överdosering observeras:

Medelpriset på drogen

• Allopurinol-Egis (90 - 123 rubel);
• Allopurinol (organisk) 50 st. - 65 rubel;
• Allopurinol (Borschagov) 50 st. - 71 rubel.

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet är lagrat på en lätt skyddad plats vid en tillåten temperatur på + 30 grader. Hållbarhetstid - högst tre år.

Vilka droganaloger finns det?

• Purinol;
• Allupol;
• Alopron;
• Sanfipurol;
• Allopurinol-Egis (Ungern).

För de som bestämmer sig för att ta Piaskledin 300, kommer information från vårt material att vara användbart. Vilka är fördelarna med knäartroskopi över andra typer av operation. Hur är proceduren och återhämtning efter artroskopi.

Recensioner av patienter och läkare

Min far tog Allopurinol länge. Torterade biverkningar: anemi, ökat blodsocker, blodtryck, förorsakade grå starr.

Jag var tvungen att göra en operation på ögonen. Äldre människor borde inte använda detta läkemedel, men min immunitet klarar inte av belastningarna.

Alla, 42 år

Min äldre bror hade smärtsamma bouts av gikt, kunde inte sova. När han började dricka Allopurinol minskade smärtan gradvis.

Det sägs att Allopurinol gikt inte botar till slutet. Men åtminstone har smärtan minskat. Tack så mycket. Glad för bror.

Sade 36 år gammal

Jag tar Allopurinol för profylakse, en liten bit (en fjärdedel av ett piller två dagar senare på den tredje).

Det hjälper till att ta bort salt från kroppen. Jag känner mig yr efter piller, jag kan inte göra någonting. Men smärtan försvann, och jag kan sova utan sömnpiller. Så det visar sig.

Lydia, 52 år gammal

Jag har druckit i två veckor nu. Utbrott på kroppen gick, kliar fruktansvärt. Jag vet inte vad jag ska göra. Smärtan har minskat och allergier har torterats. Jag väljer det minsta av ondskan.

Amina, 48 år gammal

Jag fick inte drogen. Trycket hoppar, vision föll, allergi i form av utslag, hand-fot stel, svaga konstanta njurar är sjuka.

I allmänhet fanns det fler biverkningar. Kanske är det bara jag. Jag bestämde mig för att dela mitt intryck. Läkemedlet har slutat dricka.

Nikolay, 53 år gammal

Jag tar Allopurinol 5 år vid 100 mg. Jag glömde vad gikt är.

Jag sover fridfullt, gör det jag älskar, leva utan problem. Varje år tar jag test på graden av urinsyra. Medicinen hjälpte mig mycket.

Alexander, 58 år gammal

Erektil dysfunktion är nedsatt. Det här är en katastrof. Vad man ska göra Jag trodde inte att allting är så allvarligt.

Sergey, 36 år gammal

Vi måste lyssna på läkarna. Han slutade dricka Allopurinol, och började igen lida av smärta. För profylakse kan du ta kurser av allopurinol för 2-3 besök per år. Och det går bra.

Boris, 49 år gammal

Mottagningstips baserat på feedback

Detta är vad patienterna rekommenderar i deras återkoppling på allopurinol.

Jag rekommenderar alla att helt enkelt följa en diet. Vad jag gjorde: Jag uteslutte all mjölk (utom smör och kesost), bönor, tomater i någon form, jordnötter och öl.

Till te tillsatte olja av sesam, enbär, valnöt och pinjenötter, citron. Han äter mycket selleri och purjolök.

Jag skulle vara glad om min erfarenhet kommer att hjälpa någon. Var frisk.

Vadim, 46 år gammal

Jag har druckit Allopurinol om hälften i två år. Känn bra.

Plus, håll en diet och gör sport. Jag tror att bara sitta på vissa piller lite förnuft. Det är nödvändigt att utesluta produkter som orsakar gikt. Jag råder alla att göra det.

Igor, 43 år gammal

Behöver bara sluta dricka alkohol. Eller - eller. Antingen vill du vara frisk, eller du kommer att lida. Satt på en diet som läkaren rådde.

Jag missbrukar inte, jag röker inte, jag sitter på en diet. Nu mår jag bra. Allopurinol tar en halv dag.

Började lägga till lite fysisk aktivitet. Om du vill leva - följer du diet- och dryckspillerna, och du kommer att vägra vodka med öl. Och jag vill leva.

Allopurinol: bruksanvisningar

struktur

1 tablett innehåller 100 mg allopurinol baserat på 100% torrsubstans; tabletter av rund form, vit eller nästan vit färg, med en platt yta, med en fasett och riskabelt.

Indikationer för användning

För vuxna: hyperurikemi (med serumurinsyrahalten 500 μmol (8,5 mg / 100 ml) och över och inte kontrollerad av kosten); sjukdomar som orsakas av ökade nivåer av urinsyra i blodet, särskilt för gikt, uratnefropati och uraturolithiasis; sekundär hyperurikemi av olika etiologier; primär och sekundär hyperurikemi vid olika hemoblastos (akut leukemi, kronisk myeloid leukemi, lymfosarkom); cytostatisk och strålbehandling av tumörer; psoriasis; terapi med glukokortikosteroider.

För barn: urat nefropati orsakad av behandling av leukemi; sekundär hyperurikemi (av olika etiologier); medfödd enzymatisk brist, särskilt syndrom Lesch - Nyen (partiell eller fullständig brist på hypoxantin guanin fosforibosyltransferas) och medfödd brist adeninfosforibosyltransferas.

Kontra

Överkänslighet mot allopurinol eller andra läkemedelskomponenter; svåra sjukdomar i lever eller njurar graviditetsperioden och amning barns ålder upp till 3 år. Varningar vid ansökan. Innan behandlingen med Allopurinol startas bör du konsultera en läkare / Utan att rådgöra med en läkare, använd inte läkemedlet längre än den föreskrivna perioden. Om symtomen inte börjar försvinna, eller tvärtom, hälsotillståndet försämras, eller kommer att bli negativa effekter, ska du sluta ta och kontakta din läkare för vidare användning av läkemedlet. Hos patienter med nedsatt njurfunktion om dosen inte minskar, kan utveckla vaskulit med hudförändringar, då processen kan sprida sig till njurarna och levern. Om vaskulit uppträder bör behandlingen med allopurinol omedelbart avbrytas. Använd under graviditet eller amning. Användningen av allopurinol under graviditeten är kontraindicerad. Om det behövs, användning av läkemedlet av kvinnor som ammar, bör amning stoppas.

Barn. Allopurinol används inte för barn under 3 år.

Dosering och administrering

Acceptera inuti efter mat, utan tuggning, tvätta ner med mycket vatten (inte mindre än 200 ml). Barn i åldern 3 - 6 poäng ordineras i en daglig dos av 5 mg / kg kroppsvikt, 6-10 år - 10 mg / kg kroppsvikt vardera. Inträdesfrekvensen är 3 gånger om dagen. Vuxna och barn över 10 år bestämmer dagsdosen individuellt beroende på graden av urinsyra i blodserumet. Vanligtvis ligger dagsdosen från 100 till 300 mg / dag. Vid behov ökas initialdosen gradvis med 100 mg var 1 till 3 veckor för att uppnå maximal effekt. Underhållsdos är vanligtvis 200 - 600 mg / dag. I vissa fall kan dosen av läkemedlet ökas till 600 - 800 mg / dag. Om den dagliga dosen överstiger 300 mg, ska den delas upp i 2 till 4 lika doser. Den maximala engångsdosen är 300 mg, den maximala dagliga dosen är 800 mg. Med ökande doser är det nödvändigt att övervaka nivån av oxypurinol i serum. Hos patienter med njursvikt börjar behandlingen med en daglig dos på 100 mg, vilket ökas endast om läkemedlet inte är tillräckligt effektivt. Vid val av dosen bör vägledas av mängden kreatininclearance:

Daily Allopurinol Dose

100 mg eller högre doser med stora intervall mellan doser (1-2 eller flera dagar beroende på patientens tillstånd och njurens funktionella förmåga)

Hos patienter i hemodialys kan varje hemodialyssession (2-3 gånger i veckan) åtföljas av användning av 300 mg Allopurinol. För förebyggande av hyperurikemi under strålbehandling och kemoterapi av tumörer, föreskrivs Allopurinol vid 400 mg / dag. Läkemedlet bör tas 2 - 3 dagar före eller samtidigt med en antineoplastisk terapi och fortsätter att få inom några dagar efter specifik behandling. Varaktigheten av behandlingen beror på den underliggande sjukdomsbanan. Överdos. Symtom: illamående, kräkningar, diarré, yrsel, oliguri. Behandling: tvungen diurese, hemodialys och peritonealdialys. Vid överdosering ska du omedelbart söka läkarvård!

Biverkningar

På den del av metabolism: vid början av behandlingen kan ha en akut attack av gikt beroende på mobilisering av urinsyra från artrit knölar och andra depåer. På den del av mag-tarmkanalen och levern: illamående, kräkningar, diarré, reversibel förhöjning av transaminaser och alkaliskt fosfatas i blodet, hepatit, stomatit, akut kolangit. Från hemopoietiska systemet: leukopeni, leukocytos, eosinofili; allvarlig benmärgsskada (trombocytopeni, agranulocytos, aplastisk anemi), särskilt hos patienter med njursvikt. Sedan kardiovaskulärsystemet: bradykardi, hypertoni. Centrala nervsystemet: yrsel, huvudvärk, trötthet, svaghet, trötthet, ataxi, depression, kramper, pares, parestesier, neuropati, perifer neurit, myalgi. Från sinnena: synfel, katarakt, smakskada. Ur urinsystemet: interstitial nefrit med lymfocytisk infiltration, uremi, hematuri, xantogena stenar. Allergiska reaktioner: erytem, ​​urtikaria, klåda, feber, frossa, ledvärk, exsudativ erythema multiforme, Lyells syndrom. Andra: alopeci, impotens, gynekomasti, diabetes. Hos patienter med nedsatt njurfunktion om dosen inte minskar, kan utveckla vaskulit med hudförändringar, då processen kan sprida sig till njurarna och levern. Om vaskulit uppträder bör behandlingen med allopurinol omedelbart avbrytas. I händelse av negativ verkan eller andra ovanliga reaktioner ska patienten konsultera en läkare om vidare användning av läkemedlet!

Interaktion med andra droger

Om du tar andra droger, var noga med att informera din läkare! Allopurinol effektiviteten reduceras vid användning av läkemedel med urikosurisk effekt (sulfinpyrazon och probenecid benzbromaron) och salicylater i höga doser. På grund av förmågan av allopurinol för att inhibera xantinoxidas, derivat av purin metabolism såsom azatioprin och merkaptopurin, saktar ner, så deras vanliga dosen bör reduceras med 50 - 75%. Allopurinol i höga doser saktar eliminering av probenecid och hämmar teofyllinmetabolism. Med samtidig användning av Allopurinol med klorpropamid bör dosen av klorpropamid reduceras. Vid samtidig användning av allopurinol med antikoagulantia av kumarintyp bör dosen minskas och blodkoagulationsfrekvenserna bör övervakas oftare. Med samtidig användning av allopurinol och kaptopril ökar risken för hudreaktioner, särskilt i närvaro av kroniskt njursvikt. Användningen av allopurinol med cytostatika leder till mer frekventa förändringar i blodparametrar än vid separat användning av dessa läkemedel, så ett blodprov ska utföras oftare än vanligt. Användningen av allopurinol i kombination med ampicillin och amoxicillin ökar risken för allergiska reaktioner.

Applikationsfunktioner

Användning av läkemedlet av patienter med nedsatt njurfunktion, liksom med nedsatt hematopoiesis bör ske under konstant övervakning av en läkare.

Allopurinol - officiella instruktioner för användning

Registreringsnummer:

Handelsnamn:

Internationellt icke-proprietärt namn:

Doseringsformulär:

struktur

1 tablett av läkemedlet innehåller aktiv substans: allopurinol - 300 mg; hjälpämnen: laktosmonohydrat (mjölksocker) - 49 mg; mikrokristallin cellulosa - 20 mg; natriumkarboximetylstärkelse (Primogel) - 20 mg; matgelatin - 5 mg; magnesiumstearat - 4 mg; kolloidal kiseldioxid (Aerosil) - 2 mg.

beskrivning

Runda ploskotsilindrichesky tabletter av vit eller nästan vit färg med en fasett och riskabelt.

Farmakoterapeutisk grupp:

anti-gouty-agent - xantinoxidashämmare

ATH-kod: [M04AA01]

Farmakologiska egenskaper

Firmakodinamika
Allopurinol är en strukturell analog av hypoxantin. Allopurinol och dess huvudsakliga aktiva metabolit - oksipurinola inhibera xantinoxidas - ett enzym som ger omvandling av hypoxantin till xantin och xantin till urinsyra. Allopurinol minskar koncentrationen av urinsyra i serum och i urinen. Således förhindrar det deponering av urinsyrakristaller i vävnaderna och (eller) bidrar till deras upplösning. Förutom att undertrycka katabolismen av puriner hos vissa (men inte alla) patienter med hyperurikemi. ett stort antal xantin och hypoxantin blir tillgänglig för återbildning av purinbaser, vilket leder till hämning av de novo purin biosyntes återkopplingsmekanism som förmedlas genom inhibition av enzymet hypoxantin-guaninfosforibosyltransferas. Andra metaboliter av allopurinol är allopurinol-ribosid och oxypurinol-7 ribosid.

farmakokinetik
Allopurinol absorberas snabbt och väl från mag-tarmkanalen (upp till 90%). Vid användning av en enstaka dos av läkemedlet når plasmakoncentrationen en maximal nivå inom 1,5 timmar. Ca 20% av allopurinol och dess metaboliter elimineras genom tarmarna, 10% - genom njurarna. I levern, under påverkan av xantinoxidas, omvandlas allopurinol till oxypurinol, vilket också hämmar bildningen av urinsyra. Halveringstiden för allopurinol är 1-2 timmar sedan Det metaboliseras snabbt till oxypurinol och utsöndras intensivt av njurarna på grund av glomerulär filtrering. Halveringstiden för oxypurinol är cirka 15 timmar. I renal tubulär absorberas allopurinol aktivt. Allopurinol och dess metaboliter binder inte till proteiner, som distribueras i vävnadsvätskan. Läkemedlet tränger in i bröstmjölk.

Farmakokinetik i speciella kliniska situationer
Vid njurinsufficiens kan clearance av allopurinol och oxypurinol minska avsevärt och därför ökar deras plasmakoncentrationer. Därför krävs en motsvarande dosreduktion hos patienter med nedsatt njurfunktion. Hos äldre patienter finns ingen signifikant åldersrelaterad förändring i farmakokinetiken för allopurinol i avsaknad av nedsatt njurfunktion.

Indikationer för användning

Sjukdomar som åtföljs av hyperurikemi (behandling och förebyggande): gikt (primär och sekundär), urolitiasis (bildning av en urat). Hyperurikemi (primär och sekundär) som förekommer i sjukdomar som involverar förbättrad upplösning av nukleoproteiner och ökade nivåer av urinsyra i blodet, inklusive vid olika gematoblastozah (akut leukemi, kronisk myeloisk leukemi, lymfosarkom et al.), i cytostatisk och strålningsterapi av tumörer (inklusive barn) psoriasis, omfattande traumatiska skador på grund av enzymatiska störningar (Lesch-Nyhan syndrom), och med massiv terapi med glukokortikosteroider, när mängden puriner i blodet ökar på grund av intensiv vävnadsuppdelning. Urin nefropati med nedsatt njurfunktion (njursvikt). Återkommande blandade oxalat-kalciumnyrstenar (i närvaro av urikosuri).

Kontra

Överkänslighet mot allopurinol eller någon annan del av läkemedlet; leversvikt; svår njurinsufficiens (azotemi stadium); primär (idiopatisk) hemokromatos; asymptomatisk hyperurikemi, akut attack av gikt; laktosintolerans, laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom; graviditet, amningstid, barn under 3 år.

Med omsorg

Njurinsufficiens, kroniskt hjärtsvikt, diabetes mellitus, arteriell hypertoni, onormal leverfunktion, hypotyroidism, ålderdom. Patienter som tar angiotensinkonverterande enzym (ACE) -hämmare eller diuretika. Barn fyller upp till 15 år (föreskrivs endast vid cytostatisk terapi av leukemi och andra maligna sjukdomar, såväl som symptomatisk behandling av enzymstörningar).

Använd under graviditet och amning

Tillförlitlig forskning om användning av allopurinol under graviditet och amning hos människa har inte genomförts. Allopurinol under graviditet ska endast tas som föreskrivet av en läkare och endast i avsaknad av ett terapeutiskt alternativ, när sjukdomen utgör större risk för fostret och mamman än att ta allopurinol. Om det är nödvändigt bör användning av allopurinol under amning bestämma huruvida man ska sluta amma eller avstå från att förskriva läkemedlet.

Dosering och administrering

Inside. Läkemedlet ska tas en gång om dagen efter måltid och dricker mycket vatten. Om dagsdosen överstiger 300 mg eller om symtom på intolerans från mag-tarmkanalen observeras, ska dosen delas upp i flera doser.
Allopurinol ska användas i olika doser (100 mg) en gång om dagen för första behandlingen. Om denna dos inte räcker för att ordentligt minska serumurinsyrakoncentrationen, kan den dagliga dosen av läkemedlet gradvis ökas tills önskad effekt uppnås. Särskild försiktighet ska tas vid nedsatt njurfunktion.
Med ökande doser allopurinol var 1-3 veckor är det nödvändigt att bestämma koncentrationen av urinsyra i blodserumet.
Den rekommenderade dosen av läkemedlet är 300-600 mg per dag för måttligt flöde; 600-900 mg per dag för svårt. Den maximala dagliga dosen är 900 mg.
Den rekommenderade dosen för barn från 3 till 10 år är 5-10 mg / kg / dag.
Den rekommenderade dosen för barn från 10 till 15 år är 10-20 mg / kg / dag. Den dagliga dosen av läkemedlet ska inte överstiga 400 mg.
Allopurinol används sällan för pediatrisk behandling. Undantagen är maligna onkologiska sjukdomar (särskilt leukemi) och vissa enzymatiska störningar (till exempel Lesch-Nyhan syndrom).
Eftersom allopurinol och dess metaboliter utsöndras via njurarna, kan njursvikt leda till fördröja läkemedlet och dess metaboliter i kroppen, följt genom att förlänga halveringstiden för dessa föreningar från blodplasman. Allopurinol och dess derivat avlägsnas från kroppen genom hemodialys. Om hemodialys sessioner hålls 2-3 gånger i veckan, är det lämpligt att fastställa behovet av att byta till en alternativ behandlingsregim - ta emot 300-400 mg allopurinol omedelbart efter hemodialys (mellan hemodialys läkemedlet inte accepteras).
För att justera dosen av läkemedlet är det nödvändigt med optimala intervaller att utvärdera koncentrationen av urinsyrasalter i blodserum liksom koncentrationen av urinsyra och urater i urinen.

överdos

Symtom: illamående, kräkningar, diarré, yrsel, oliguri. De flesta symtom på överdosering av allopurinol kan lindras genom ökad renal utsöndring med rikligt vätskeintag och motsvarande ökning av diurese.
Behandling: tvångsdiur Allopurinol och dess metaboliter utsöndras genom hemodialys och peritonealdialys.

Biverkningar

mycket sällsynt: furunkulos.
Brott mot blodsystemet och lymfsystemet:

mycket sällsynta: agranulocytos, aplastisk anemi, trombocytopeni, granulocytos, leukopeni, leukocytos, eosinofili och aplasi om endast erytrocyter.
Mycket sällsynta rapporter om trombocytopeni, agranulocytos och aplastisk anemi, särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion och / eller lever, vilket understryker behovet av att utöva särskild försiktighet i dessa patientgrupper.
Immunsystemet:

sällsynta: överkänslighetsreaktioner;
Sällsynta: allvarliga överkänslighetsreaktioner, inklusive hudreaktioner med avlossning av överhuden, feber, lymfadenopati, ledvärk och (eller) eosinofili (inklusive Stevens-Johnson syndrom och toxisk epidermal nekrolys) (se "Störningar i hud och subkutan vävnad".). Relaterade vaskulit eller genom vävnadsreaktioner kan ha olika manifestationer, däribland hepatit, njursjukdom, akut kolangit, xantin concrements och i sällsynta fall kramper. Vidare observerades utvecklingen av anafylaktisk chock mycket sällan. Vid utveckling av allvarliga biverkningar bör allopurinolbehandling omedelbart avbrytas och inte återupptas. När fördröjd multiorgan överkänslighet (känd som läkemedelsöverkänslighet syndrom / DRESS /) kan utvecklas följande symptom i olika kombinationer: feber, hudutslag, vaskulit, lymfadenopati, pseudolymphoma, artralgi, leukopeni, eosinofili, hepato-splenomegali, förändringen resulterar i leverfunktionstester, syndrom försvinnande gallkanaler (destruktion eller försvinnande av intrahepatiska gallkanaler). Med utvecklingen av sådana reaktioner under någon behandlingsperiod ska Allopurinol omedelbart avbrytas och aldrig förnyas.
Allmänna överkänslighetsreaktioner utvecklade hos patienter med nedsatt njurfunktion och (eller) lever. Sådana fall har ibland varit dödliga.
mycket sällsynt: angioimmunoblastisk lymfadenopati. Angioimmunoblastisk lymfadenopati diagnostiseras mycket sällan efter en biopsi av lymfkörtlarna för generaliserad lymfadenopati. Angioimmunoblastisk lymfadenopati är reversibel och regres efter att allopurinolbehandling har upphört.
Metaboliska och näringsbetingade sjukdomar:

mycket sällsynt: diabetes, hyperlipidemi.
Mentala störningar:

mycket sällsynt: depression.
Nervsystemet:

mycket sällsynt: koma, förlamning, ataxi, neuropati, parestesi, sömnighet, huvudvärk, smakperversion.
Överträdelser av synets organ:

mycket sällsynt: grå starr, synfel, makulära förändringar.
Störningar från ett hörselorgan och labyrintfrustration:

mycket sällsynt: svimmelhet.
Hjärtstörningar:

mycket sällsynt: angina, bradykardi.
Vaskulära störningar:

mycket sällsynt: ökat blodtryck.
Störningar i mag-tarmkanalen:

sällsynta: kräkningar, illamående, diarré;
I tidigare kliniska studier observerades illamående och kräkningar, men senare observationer bekräftade att dessa reaktioner inte är ett kliniskt signifikant problem och kan undvikas genom att prescribe allopurinol efter en måltid.
mycket sällsynt: återkommande hematemes, steatorrhea, stomatit, förändringar i frekvensen av tarmrörelser.
Frekvens okänd: buksmärta.
Lever och gallstörningar:

Sällsynt: Asymptomatisk ökning av koncentrationen av leverenzymer (förhöjda halter av alkaliskt fosfatas och transaminaser i serum);
sällsynta: hepatit (inklusive nekrotiska och granulomatiska former).
Leverdysfunktion kan utvecklas utan uppenbara tecken på generaliserad överkänslighet.
Brottsskador och subkutan vävnad:

frekvent: utslag;
sällsynta: svåra hudreaktioner: Stevens-Johnsons syndrom (SJS) och toxisk epidermal nekrolys (TEN);
mycket sällsynta: angioödem, lokal drogeutslag, alopeci, missfärgning av hår.
Hos patienter som tar allopurinol är de vanligaste skadliga hudreaktionerna. Mot bakgrund av läkemedelsbehandling kan dessa reaktioner utvecklas när som helst. Hudreaktioner kan uppstå med klåda, makulopapulära och skaliga utslag. I andra fall kan purpura utvecklas. I sällsynta fall observeras en exfoliativ hudskada (SSD / TEN). Vid utvecklingen av sådana reaktioner måste behandlingen med allopurinol stoppas omedelbart. Om hudreaktionen är mild, kan du, efter försvinnandet av dessa förändringar, fortsätta ta allopurinol i en lägre dos (till exempel 50 mg per dag).
Därefter kan dosen gradvis ökas. När hudreaktioner återkommer bör allopurinolbehandling stoppas och återupptas inte längre, eftersom ytterligare administrering av läkemedlet kan leda till mer allvarliga överkänslighetsreaktioner (se "Immunsystems sjukdomar").
Enligt tillgänglig information, under behandling med allopurinol, utvecklades angioödem i isolation såväl som i kombination med symptom på en generaliserad överkänslighetsreaktion.
Störningar i muskuloskeletala och bindväv:

mycket sällsynt: myalgi.
Njur- och urinvägsrubbningar:

mycket sällsynt: hematuri, njursvikt, uremi
frekvens okänd: urolithiasis.
Störningar i reproduktionssystemet och bröstkörtlar:

mycket sällsynt: manlig infertilitet, erektil dysfunktion, gynekomasti.
Allmänna symtom och störningar på injektionsstället:

mycket sällsynt: ödem, allmän sjukdom, generell svaghet, feber.
Enligt den befintliga informationen utvecklades feber både isolerat och i kombination med symtomen på en generaliserad överkänslighetsreaktion (se "Immunsystemets störningar") under behandling med allopurinol.
Rapporter om möjliga biverkningar

I händelse av biverkningar, inklusive de som inte nämns i denna handbok, ska du sluta använda läkemedlet.
I efterregistreringsperioden är information om möjliga biverkningar viktig eftersom dessa meddelanden hjälper till att ständigt övervaka läkemedlets säkerhet. Hälsoansvariga ska rapportera eventuella misstankar om biverkningar till lokala läkemedelsövervakningsmyndigheter.

Interaktion med andra droger

6-merkaptopurin och azatioprin
Azathioprin metaboliseras för att bilda 6-merkaptopurin, som inaktiveras av enzymet xantinoxidas. I fall där 6-merkaptopurin eller azathioprin kombineras med allopurinol, ska patienter ges endast en fjärdedel av den vanliga dosen av 6-merkaptopurin eller azatioprin, eftersom hämningen av xantinoxidasaktiviteten ökar verkningsgraden av dessa föreningar.
Vidarabin (adenin arabinosid)
I närvaro av allopurinol ökar eliminationshalveringstiden för vidarabin. Vid samtidig användning av dessa läkemedel är det nödvändigt att observera särskild vaksamhet när det gäller de förbättrade toxiska effekterna av behandlingen.
Salicylater och urikosurika
Den huvudsakliga aktiva metaboliten för allopurinol är oxypurinol, som utsöndras av njurarna på samma sätt som urinsyrasalter. Följaktligen läkemedel med urikosurisk aktivitet, såsom probenecid eller höga doser salicylater. kan förbättra elimineringen av oxypurinol. I sin tur åtföljs ökad utsöndring av oxypurinol av en minskning av allopurinols terapeutiska aktivitet, men betydelsen av denna typ av interaktion måste bedömas individuellt i varje enskilt fall.
klorpropamid
Med samtidig användning av allopurinol och klorpropamid ökar risken för utveckling av långvarig hypoglykemi vid patienter med nedsatt njurfunktion, eftersom allopurinol och kloropropamid i utkanten av canalikulär utsöndring konkurrerar med varandra.
Antikoagulanter kumarinderivat
Vid samtidig användning med allopurinol ökade effekterna av warfarin och andra antikoagulantia av kumarinderivat. I detta avseende är det nödvändigt att noggrant övervaka tillståndet hos patienter som får samtidig behandling med dessa läkemedel.
fenytoin
Allopurinol kan undertrycka oxideringen av fenytoin i levern, men den kliniska signifikansen av denna interaktion har inte fastställts.
teofyllin
Allopurinol är känt att hämma teofyllinmetabolism. En sådan interaktion kan förklaras genom att xantinoxidas deltar i teofyllinbiotransformationsprocessen i människokroppen. Serumthefinyllinkoncentrationen måste kontrolleras vid början av samtidig behandling med allopurinol. såväl som att öka dosen av den senare.
Ampicillin och Amoxicillin
Patienter som fick ampicillin eller amoxicillin och allopurinol samtidigt visade en ökad förekomst av hudreaktioner jämfört med patienter som inte fick liknande samtidig behandling. Orsaken till denna typ av läkemedelsinteraktion har inte fastställts. Patienter som får allopurinol, istället för ampicillin och amoxicillin, rekommenderas dock att förskriva andra antibakteriella läkemedel.
Cytotoxiska läkemedel (cyklofosfamid, doxorubicin, bleomycin, prokarbazin, mekloretetamin)
Hos patienter som drabbats av tumörsjukdomar (utom leukemier) och som fick allopurinol observerades en ökad hämning av benmärgsaktivitet av cyklofosfamid och andra cytotoxiska läkemedel. Icke desto mindre, enligt resultaten av kontrollerade studier, där patienter som fick cyklofosfamid, doxorubicin, bleomycin, prokarbazin och (eller) mekloretetamin (klormetinhydroklorid) deltog, samtidigt behandling med allopurinol ökade inte de toxiska effekterna av dessa cytotoxiska läkemedel.
cyklosporin
Enligt vissa rapporter kan plasmaklascyklosporinivåerna öka med samtidig behandling med allopurinol. Vid samtidig användning av dessa läkemedel måste hänsyn tas till möjligheten att öka toxiciteten hos cyklosporin.
didanosin
Hos friska frivilliga och HIV-infekterade patienter som fick didanosin, i samband med samtidig behandling med allopurinol (300 mg per dag) observerades en ökad Cmax (maximal koncentration av läkemedlet i plasma) och AUC (areal under koncentrations-tidskurvan) cirka två gånger. Halveringstiden för didanosin förändrades inte. I regel rekommenderas inte samtidig användning av dessa läkemedel. Om samtidig behandling är oundviklig kan det vara nödvändigt att sänka dosen av didanosin och noggrant övervaka patientens tillstånd.
ACE-inhibitorer
Samtidig användning av en ACE-hämmare med allopurinol är förknippad med en ökad risk för leukopeni, så dessa läkemedel bör kombineras med försiktighet.
Tiaziddiuretika
Samtidig användning av tiaziddiuretika, inklusive hydroklortiazid, kan öka risken för biverkningar av överkänslighet i samband med allopurinol, särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion.

Särskilda instruktioner

Syndrom läkemedelsöverkänslighet. SSD och TEN
Allopurinol har rapporterats utveckla livshotande hudreaktioner, såsom Stevens-Johnsons syndrom och toxisk epidermal nekrolys (SJS / PET). Patienterna ska informeras om symtomen på dessa reaktioner (progressivt hudutslag, ofta med blåsor och slemhinneskador) och noggrant övervaka deras utveckling. Den vanligaste SSD / TEN utvecklas under de första veckorna av att ta drogen. Om det finns tecken och symtom på SSD / TEN, ska Allopurinol omedelbart avbrytas och inte längre föreskrivas!
Uttrycket av överkänslighetsreaktioner på allopurinol kan vara mycket annorlunda, inklusive makulopapulär exantem, läkemedelsöverkänslighets syndrom (DRESS) och SJS / PET. Dessa reaktioner är den kliniska diagnosen och deras kliniska manifestationer utgör grunden för att fatta lämpliga beslut. Terapi med Allopurinol ska omedelbart avbrytas när hudutslag eller andra manifestationer av överkänslighetsreaktion uppträder. Det är omöjligt att återuppta behandlingen hos patienter med överkänslighetssyndrom och SJS / PET.
Kortikosteroider kan användas för att behandla hudreaktioner med överkänslighet.
Kronisk njursvikt
Patienter med kroniskt nedsatt njurfunktion har större risk att utveckla överkänslighetsreaktioner associerade med allopurinol, inklusive SJS / PET.
Allel HLA-B * 5801
Förekomsten av HLA-B * 5801 allelen befanns vara associerad med utvecklingen av överkänslighet mot allopurinol och SJS / PET. Frekvensen för närvaron av HLA-B * 5801-allelen är olika i olika etniska grupper och kan nå 20% i Han-kinesiens befolkning, cirka 12% på koreanerna och 1-2% på japanska och européer. Användningen av genotyping för att fatta beslut om allopurinolbehandling har inte studerats. Om det är känt att patienten är bärare av HLA-B * 5801 allelen, ska allopurinol endast ordineras om nyttan av behandlingen överstiger risken. Det bör vara mycket noggrant övervaka utvecklingen av överkänslighetssyndrom och SJS / PET. Patienten ska informeras om behovet av att omedelbart avbryta behandlingen vid det första utseendet av sådana symtom.
Nedsatt lever- och njurefunktion
Vid behandling av patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion bör dosen av allopurinol minskas. Patienter som får behandling för högt blodtryck eller hjärtsvikt (till exempel patienter som tar diuretika eller ACE-hämmare) kan ha en samtidig nedsatt njurfunktion, så allopurinol ska användas med försiktighet i denna patientgrupp.
Asymptomatisk hyperurikemi är inte i sig en indikation på användningen av allopurinol. I sådana fall kan en förbättring av patientens tillstånd uppnås genom förändringar i kost och vätskeintag tillsammans med eliminering av den bakomliggande orsaken till hyperurikemi.
Akut giktangrepp.
Allopurinol ska inte användas tills akut lättnad av en akut attack av gikt, eftersom detta kan prova en ytterligare förvärring av sjukdomen.
På samma sätt kan behandling med urikosurala läkemedel, starta behandlingen med allopurinol utlösa en akut attack av gikt. För att undvika denna komplikation rekommenderas det att utföra profylaktisk terapi med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel eller kolchicin under minst en månad före utnämningen av allopurinol. Detaljerad information om rekommenderade doser, försiktighetsåtgärder och försiktighetsåtgärder finns i relevant litteratur.
Om en akut attack av gikt utvecklas under behandling med allopurinol, ska läkemedlet fortsättas i samma dos och för behandling av en attack är det nödvändigt att föreskriva ett lämpligt icke-steroidalt antiinflammatoriskt medel.
Xantin deponier
I de fall där bildningen av urinsyra förbättras signifikant (till exempel malign tumörpatologi och lämplig antitumörbehandling, Lesch-Nyhan syndrom) kan den absoluta koncentrationen av xantin i urinen i sällsynta fall öka avsevärt, vilket bidrar till deponering av xantin i urinvävnadens vävnader. Sannolikheten för xantinavsättning i vävnader kan minimeras på grund av adekvat hydrering, vilket säkerställer optimal urinutspädning.
Överbelastning av urinsyrastenar
Lämplig behandling med allopurinol kan leda till upplösning av stora stenar från urinsyran i njurbäcken, men sannolikheten för att dessa stenar tränger in i urinledarna är små.
hemokromatos
Den huvudsakliga effekten av allopurinol vid behandling av gikt är att undertrycka aktiviteten hos enzymet xantinoxidas. Xantinoxidas kan vara involverat i reduktion och eliminering av järn deponerad i levern. Studier som visar säkerheten för allopurinolbehandling hos patienter med hemokromatos är frånvarande. Patienter med hemokromatos, liksom deras blodrelaterade patienter, ska ordineras allopurinol med försiktighet.
laktos
Varje 300 mg tablett av läkemedlet Allopurinol innehåller 49 mg laktos. Därför bör detta läkemedel inte tas av patienter med sällsynt ärftlig intolerans mot galaktos, laktasbrist och malabsorptionssyndrom av glukos och galaktos.

Påverkan på förmågan att köra

Allopurinol används med försiktighet till patienter vars aktiviteter kräver en hög koncentration av uppmärksamhet och snabba psykomotoriska reaktioner. Graden av begränsning eller förbud mot att köra fordon och arbeta med mekanismer bör bestämmas av läkaren för varje patient individuellt.

Släpp formulär

300 mg tabletter. 10 tabletter i en blisterförpackning eller 30 eller 50 tabletter per burk lättlätt glas.
Varje burk eller 3 eller 5 blisterförpackningar tillsammans med instruktioner för användning i kartongförpackning.

Förvaringsförhållanden

Förvara på ett mörkt ställe vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C.
Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet

3 år. Använd inte efter utgångsdatumet på förpackningen.