Det är förbjudet att kombinera levofloxacin och alkohol, även om detta inte anges direkt i någon referensboks med medicinska preparat.

Allmän information om kompatibilitet

I terapeutisk praxis utförs behandling med antibakteriella medel endast i de fall då kroppen ensam inte kan klara infektionen med skyddskrafter. Endast en läkare kan ordinera sådana läkemedel, med tanke på patientens tillstånd och hans samtidiga sjukdomar.

Dosering och kompatibilitet med andra läkemedel som är nödvändiga för terapi är valda i varje enskilt fall. Varje antibiotikum har inte bara en positiv effekt, men har också ett antal kontraindikationer, liksom biverkningar.

Instruktioner för antibakteriella läkemedel har omfattande information om dessa problem, men några av dem innehåller inte en direkt indikation på att det valda läkemedlet manifesterar sig negativt när man interagerar med alkohol. Det finns inga sådana förtydliganden, inte för att kompatibilitet är möjlig. Och eftersom ingen läkare inte tillåter en patient att gå igenom sådana experiment, bör antibiotikabehandling alltid utföras endast under medicinsk övervakning.

Vad är Levofloxacin och vad är det för?

Levofloxacin (levofloxacin), ett läkemedel som hör till gruppen av syntetiska bredspektrumantibiotika, innehåller levofloxacins aktiva ingrediens.

Finns i tabletter som innehåller 250, 500 eller 750 mg av den aktiva substansen, eller i flaskor om 100 ml med en lösning för intravenös injektion. Dessutom produceras ögondroppar med 0,5 procent koncentration.

Levofloxacin används för att behandla sjukdomar:

• infektionssjukdomar i övre andningsvägarna och bronkierna: bronkit, lunginflammation, lacunar eller follikulär tonsillit, akut bihåleinflammation, frontisk bihåleinflammation, bihåleinflammation
• inflammation i urin- och reproduktionssystemen;
• tuberkulos av någon form
• infektion i mjukvävnad, hud, slemhinnor;
• intra-abdominala infektiösa processer.

Läkemedlet absorberas aktivt i blodet genom mag-tarmkanalen och elimineras helt naturligt genom njurarna, efter 48 timmar från introduktionstillfället. Äta inhiberar inte absorptionen av läkemedlets aktiva substans.

Levofloxacins fullständiga terapeutiska aktivitet kommer redan efter 6 timmar från administreringsdagen. Dosen väljs utifrån patientens kroppsvikt och svårighetsgraden av hans sjukdom. I genomsnitt varierar antibiotikabehandling från en vecka till två.

Vilka biverkningar orsakar

Levofloxacin ges inte till alla, det är osannolikt att du kommer att ordinera det för förkylning. Användningsförmågan bestäms endast av en läkare, med god anledning, eftersom läkemedlet har allvarliga biverkningar:

• atopisk rinit, konjunktivit, urtikaria;
• allergisk bronko- och laryngism;
• en kraftig minskning av blodtrycket;
• kutan erytem;
• förändringar i blodkompositionen;
• sömnstörningar i form av dåsighet;
• symptom på gastralgi, uppenbarad av illamående, kräkningar, smärta i epigastriska regionen, dyspeptiska störningar i stolen;
• konvulsivt syndrom, epilepsiattack, extremt tremor.

Kontra

Läkemedlet är inte ordinerat att dricka till barn under 18 år, gravida kvinnor, samt under amning. Vid överdosering av läkemedlet finns inte motgift för dess aktiva beståndsdel, även hemodialys kan inte rena blodet under sådan förgiftning.

Symptom på förgiftning påverkar främst mag-tarmkanalen och centrala nervsystemet, vilket orsakar:

• svår smärta
• kräkningar;
• psykedeliska störningar.

För fullständig återhämtning efter en sådan förgiftning tar det ibland minst tre dagar. Samtidigt lider levern och njurarna kraftigt, ibland är det inte möjligt att återställa sin tidigare funktionsnivå.

Innan prescribing av Levofloxacin undersöks patienten för tolerans av den aktiva ingrediensen och frånvaron av kontraindikationer. Dessutom är det obligatoriskt att ta hänsyn till mikrofloraens känslighet för detta antibiotikum för att bestämma möjligheten att använda den, samt minska risken för oönskade biverkningar.

Hur levofloxacin och alkohol kombineras

Etylalkohol, som är i sammansättningen av alkoholhaltiga drycker, kommer in i kroppen, går igenom leverns uppdelningsstadium. Disintegrerande i fraktioner, varav en är acetaldehyd (ättiksyra), etanol har en toxisk effekt på cellerna i levervävnaden och hämmar deras funktion.

Antibiotika genomgår också sin metaboliska process genom levern. Eftersom levern måste filtrera bort alla giftiga ämnen som kommer in i mag-tarmkanalen, läggs en ökad börda på det när alkoholen och antibiotikan samverkar.

Förutom leveren går urinsystemet in i alkoholavdragsprocessen och svarar på etanolförgiftning med en förbättrad diureseprocess. Detta görs för att spola giftiga ämnen ur kroppen med urin så snart som möjligt. Men tillsammans med toxiner utsöndras även antibiotika, deras koncentration i blodet minskar kraftigt, kampen mot patogena bakterier stannar.

Det finns en fara att de patogena bakterierna med en sådan försvagning av dosen av ett antibakteriellt medel ger resistens mot denna typ av substans, varigenom de snabbt slutar reagera på det.

Således är ett starkt läkemedel inte längre effektivt, och patienten behöver ännu starkare och mer giftiga läkemedel för att klara av sjukdomen.

Dessutom, enligt recensioner och övervakning av läkare, finns det bevis för att även i små doser kan en alkoholhaltig dryck framkalla en manifestation av biverkningarna när de tar antibiotika. Detta bör beaktas av dem som tror att levofloxacin och öl kan kombineras på grund av dryckets svaga styrka. Det här är en stor missuppfattning, som i öl, med modern teknik i sin produktion, läggs etylalkohol av dålig kvalitet, vilket innebär att denna dryck också blir potentiellt farlig under behandling med antibiotika om du dricker dem tillsammans.

Med tanke på vilka allvarliga komplikationer Levofloxacin kan orsaka kan du föreställa dig den risk som en person tar när de väljer att dricka alkohol samtidigt som Levofloxacin används.

I stället för behandling utsätts kroppen för svåra försök och kastar alla sina styrkor för att inte bekämpa sjukdomen, men för att påskynda processen att avlägsna giftiga ämnen.

I det här fallet uppstår inte den terapeutiska förväntade effekten på grund av det faktum att koncentrationen av antibakteriellt medel i blodet minskas kraftigt. Därför är det mest rimligt att neka att dricka alkohol under hela perioden med att ta antibiotika, särskilt eftersom den terapeutiska kursen inte är så lång och inte längre än två veckor.

rön

Kompatibilitet med antibiotika och alkoholhaltiga drycker är opraktiskt och farligt. Användningen av även små doser etylalkohol kommer att minska den terapeutiska effekten och öka risken för biverkningar. Personer som lider av kronisk alkoholism, är inte användning av Levofloxacin rekommenderat, av vitala skäl är användningen endast möjlig efter några dagar av avhållande från användningen av alkoholhaltiga drycker.

Levofloxacin: interaktion med alkohol, eventuella konsekvenser av ett gemensamt intag

Läkemedlet tillhör antibiotika med ett brett spektrum av åtgärder. Dess sammansättning har en skadlig effekt på de flesta patogena och villkorligt patogena mikroskopiska organismer som anses vara orsakssamband för infektiösa och inflammatoriska sjukdomar.

Läkemedlet är tillgängligt i form av tabletter, ögondroppar, infusionslösningar.

På grund av det faktum att någon patologi är ett resultat av aktiviteten hos vissa mikrober och kan lokaliseras i olika organ (system), anses läkemedel som har en skadlig effekt på en sådan mikroflora den mest effektiva i terapin.

Man tror att när man tar antibiotika blir patienten bättre om han vägrar att dricka alkohol, så att dessa läkemedel inte är kompatibla med alkohol. Huruvida levofloxacin är kompatibel med alkohol kommer att diskuteras i denna artikel.

Prescribing drug Levofloxacin

Antibiotikumet tas oralt, absorberas snabbt och nästan helt i kroppen. Indikatorerna för hastighet och fullständighet av absorptionen av matintag har ingen effekt. Biotillgängligheten för femhundra milligram mediciner når nästan hundra procent. Kompositionen tränger sig väl in i lungorna, bronkial slemhinnor, organ i urogenitalt system, ben, prostata, ryggrad.

Denna medicinska komposition är föreskriven i fall där infektionsinflammatoriska sjukdomar orsakas av mottagliga mikrober:

• akut bihåleinflammation
• akut bronkit i det kroniska skedet;
• gemensam förvärvad lunginflammation;
• komplicerade urinvägsinfektioner, inklusive pyelonefrit;
• prostatit;
• infektion i huden och vävnaderna;
• infektioner av intra-abdominal natur.

Levofloxacin och alkohol: kompatibilitet, genom hur mycket du kan ta drogen

Liksom andra läkemedel rekommenderas detta läkemedel inte att tas med drycker som innehåller alkohol. Alkoholförgiftning och levofloxacin kan orsaka skador på njurarna, leveren och till och med magen.

Reaktionerna från kroppen efter att ha tagit antibiotikan kan vara:

• illamående och kräkningar
• svår huvudvärk
• rodnad i huden i ansiktet, bröstet och nacken;
• hjärtklappning;
• allvarlig andfåddhet
• konvulsioner.

Det blir bättre om du under alkoholen helt avvisar alkoholhaltiga drycker. Observera att läkemedlet förblir i blodet hela dagen, varefter det elimineras från kroppen. Alkohol tas bort efter tolv timmar. Av detta följer att läkemedlet efter starka drycker kan tas om det innebär början på en terapeutisk kurs.

I vissa fall kan samtidig användning av Levofloxacin och alkohol leda till att en person dör.

effekter

Att inte vidta säkerhetsåtgärder, patienten, när du tar drogen och konsumerar alkoholhaltiga drycker, utsätter kroppen för stor fara. Alkohol kan förstöra blodceller, vilket gör att sjukdomen kan spridas i hela kroppen och förvärra behandlingsprocessen.

Samspelet mellan komponenter av levofloxacin och alkohol kan få dåliga konsekvenser. Du kan möta en mental uppdelning och även koma.

Tänk noga på om denna risk är motiverad av den oemotståndliga önskan att ta alkohol.

Vad ska man göra vid överträdelse

Alkohol och levofloxacin, som tas samtidigt, kan orsaka manifestationer av negativ natur, uttryckta i illamående, lågt blodtryck, bildande av erytem.

I sådana situationer bör du omedelbart söka hjälp av en specialist för att undvika allvarliga konsekvenser, och under de närmaste timmarna behöver du dricka mer vatten.

Yttrande från patienter och läkare

Synpunkter från läkare och recensioner av patienter som tar Levofloxacin:

Nedoshkulo K. T., doktor

Modernt och effektivt läkemedel som används vid behandling av urinvägsinfarkt - pyelonefrit, cystit, orchitis, prostatit, epididymit. Dess kostnad är acceptabel för nästan alla patienter. Tolereras enkelt, ger bra resultat under behandlingen. Det är strängt förbjudet att använda samtidigt med alkoholhaltiga drycker.

xenia

Förskrivna en botemedel mot pyelonefrit. Hon tog ett recept från en läkare, köpte ett läkemedel på ett apotek och bestämde sig för att studera bruksanvisningen. I vilket fall som helst reducerade hon dosen på egen hand, var mycket orolig över konsekvenserna. Som ett resultat har sjukdomen besegrats, men mycket rädsla har lidit. Försök bara inte att dricka alkohol när du tar det!

Andrew

Sjuk på ARVI. På sjukhuset gjorde läkaren en punktering av sinusnosen, tvättade, föreskrev Levofloxacin. Redan efter det första pillret i öronen lade blev huvudet bomull. Jag tänkte - en individuell reaktion. Det visade sig att på kvällen med vänner drack han öl - och här är resultatet!

Sergei

Kvinnlig behandlad lunginflammation på sjukhuset. Först drack hon några antibiotika, då blev hon krediterad med Levofloxacin. Vi kände effekten omedelbart - temperaturen stabiliserades, det allmänna tillståndet förbättrades. Snart gick makan på ändringen.

Eventuella biverkningar från att ta drogen

Samtidigt som du tar detta läkemedel, även om du inte tog alkohol, kan det finnas manifestationer av negativ natur:

1. Matsmältningssystemet - möjliga tecken på illamående, diarré, aktivering av leverenzym. Det finns möjlighet till ökat bilirubin i blodet, svår diarré med blod i avföring, dålig aptit, smärta i buken, gagreflex. Sällan är hepatit möjlig;
2. Immunitet - trycket i artärer minskar, allergisk lunginflammation kan utvecklas, ökar känsligheten för ultraviolett strålning. Svullnad i struphuvudet och i ansiktet, vissa delar av huden och slemhinnorna, rodnad och klåda är möjliga.
3. Metaboliska abnormiteter - glukos minskar, nervositet ökar, och tremor och svettning observeras. Det finns sannolikheten för akut insufficiens hos det parade organet, ökar serumkreatinin.
4. CNS - sömn störs, smärtor uppträder i huvudet, övervinna dåsighet, depression, förvirring i medvetandet, känslighet för taktila receptorer förvärras.
5. Muskuloskeletala systemet - senor påverkas, smärtor uppträder i muskler och leder.
6. Kardiovaskulär system - hjärtklappningar blir vanligare, vaskulär kollaps observeras.
7. Det hematopoietiska systemet - innehållet av leukocyter minskar, allvarliga infektioner utvecklas.

Behandling med levofloxacin kan provocera en sekundär infektion. Erfarenheten av att använda andra fluokinoloner tyder på att Levofloxacien, som ett annat kinolonderivat, kan förvärra porfyri, om patienten redan har det.

Levofloxacin-KR

Tillverkare: OJSC "Red Star" Ukraine

ATC-kod: J01M A 12

Frigivningsform: Flytande doseringsformer. Lösning för infusioner.

Allmänna egenskaper. ingredienser:

Aktiv substans: 100 ml lösning innehåller - levofloxacinhemihydrat när det gäller levofloxacin 500 mg;

hjälpämnen: vattenfritt glukos, dinatriumedetat, vatten för injektion, klorvätesyra.

Farmakologiska egenskaper:

Farmakodynamik. Levofloxacin har en antibakteriell (baktericid) effekt. Den blockerar DNA-gyrase (topoisomeras II) och topoisomeras IV, vilket således bryter mot supercoiling och sömnad av DNA raster och hämmar DNA-biosyntes. Hämmar delningen av bakterier, leder till signifikanta morfologiska förändringar i cytoplasma, cellvägg och membran.
Det har ett brett utbud av åtgärder. Effektiv mot Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalatiae, Streptococcus pyogenes, viridans-gruppen streptokocker, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus rarainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Clostridium perferingens.

Farmakokinetik. 30-40% av levofloxacin binder till plasmaproteiner. Det tränger in i organ och vävnader: lungor, bronkial slemhinna, könsorgan, polymorfonukleära leukocyter, alveolära makrofager. I levern oxideras eller avacetyleras en liten del. Levofloxacin utsöndras långsamt från kroppen (halveringstiden är 6 till 8 timmar), huvudsakligen genom njurarna, genom glomerulär filtrering och tubulär utsöndring. Mindre än 5% levofloxacin utsöndras i form av biotransformationsprodukter. I oförändrad form utsöndras cirka 70% i urinen inom 24 timmar och 87% på 48 timmar och nästan 4% av den administrerade dosen detekteras i avföringen på 72 timmar. Renal clearance är 70% av total clearance. Efter en intravenös 60-minuters infusionsdos på 500 mg är den maximala koncentrationen av läkemedlet i plasma 6,2 μg / ml. Med intravenös administrering av enstaka och multipla volymdistribution 500 mg dos uppgår till 89 - 112 l, den maximala läkemedelskoncentrationen i plasma - 6,2 g / ml, halveringstiden av läkemedlet - 6,4 timmar.

Indikationer för användning:

Bakteriella inflammatoriska processer hos vuxna som orsakas av bakterier som är känsliga för levofloxacin: luftvägsinfektioner (akut exacerbation av kronisk bronkit, lunginflammation), urinvägsinfektioner (akut pyelonefrit), hud och mjukdelsinfektioner (purulent erytem, ​​abscess, bölder).

Dosering och administrering:

Innan du använder drogen är det nödvändigt att göra ett hudtest för tolerans. Levofloxacin-KR för infusioner ska användas omedelbart efter korkperforering (i 3 timmar) för att förhindra bakteriell kontaminering. Skydd mot ljus vid infusion behövs inte. Med tanke på den biologiska ekvivalensen av de orala och parenterala formerna är samma dos möjlig. Dosen beror på typen, svårighetsgraden av infektionen och mikroorganismens känslighet för läkemedlet. Efter några dagar är det möjligt att byta till intag i samma dosering.
För behandling av vuxna med normal njurfunktion, där kreatininclearance är mer än 50 ml / min rekommenderas vanligtvis följande doser: Indikationer Daglig dos,
mg belopp
Injektioner per dag, tider Varaktighet
behandling
Samhällsförvärvad
lunginflammation 500-1000 1-2 7-14 dagar
Komplicerade infektioner
urinvägarna,
inklusive pyelonefrit 250 1 7-10 dagar
Hudinfektioner och
mjukvävnad 500-1000 1-2 7-14 dagar

* Beroende på patientens tillstånd är en övergång från initial intravenös till oral administrering med samma dos möjlig efter flera dagar.
För patienter med nedsatt njurfunktion, där kreatininclearance är mindre än 50 ml / min, rekommenderas följande doser:
Doseringsregimen (beroende på infektionens svårighetsgrad)
250 mg / 24 h 500 mg / 24 h 500 mg / 12 h
Kreatininclearance första dos: 250 mg första dos: 500 mg första dos: 500 mg
50-20 ml / min följande: 125 mg / 24 h följande: 250 mg / 24 h följande: 250 mg / 12 h
19-10 ml / min. Följande: 125 mg / 48 h följande: 125 mg / 24 h följande: 125 mg / 12 h

Levofloxacin - ett nytt antimikrobiellt läkemedel av fluorokinolongruppen

Levofloxacin - ett nytt antimikrobiellt läkemedel av fluorokinolongruppen

Institutet för kirurgi dem. AVVishnevsky RAMS, Moskva

Antimikrobiella läkemedel av fluorokinolongruppen upptar för närvarande en av de ledande platserna inom kemoterapi av bakterieinfektioner. Besitter ett brett antimikrobiellt spektrum, gynnsamma farmakokinetiska egenskaper, låg toxicitet, de används ofta vid behandling av många infektioner av olika genes och lokalisering. Med en ovanlig mekanism för antimikrobiell verkan (inhibering av det centrala enzymet i den mikrobiella cellen, DNA-gyrase) är fluorkinoloner aktiva mot många bakterier vars resistens mot läkemedel från andra farmakologiska grupper beror på andra mekanismer.
Tillsammans med detta är en av egenskaperna hos tidiga fluorokinoloner låg aktivitet mot gram-positiva mikroorganismer. Under de senaste åren har nya fluorerade kinoloner erhållits, vilka, samtidigt som den höga aktiviteten hos tidiga läkemedel mot gramnegativa bakterier bibehålls, har en antimikrobiell effekt på gram-positiva mikrober. En av dessa läkemedel är levofloxacin, skapad av Aventis Pharma (Frankrike, Tyskland).
Levofloxacin är (-) - (S) -enantiomeren isolerad från racematet (en blandning av program- och levorotationsisomerer) ofloxacin.

In vitro antimikrobiell aktivitet
Levofloxacin är ett bredspektrum fluorokinolon som täcker grampositiva, gram (inklusive familjen Enterobacteriaceae bakterier och icke-fermentativa gramnegativa) atypisk och vissa anaeroba mikroorganismer (Tabell. 1). Kriterierna för mikrobiell mottaglighet för levofloxacin i enlighet med rekommendationerna från NCCLS presenteras i tabell. 2.

Tabell 1. Levofloxacin in vitro antimikrobiell aktivitet [1, modifierad]

MIC (mg / l) intervall

Staphylococcus aureus (meticillinresistent)

Staphylococcus aureus (meticillinkänslig)

Staphylococcus epidermidis (meticillinresistent)

Staphylococcus epidermidis (meticillinkänslig)

Streptococcus pneumoniae (känslig, måttligt känslig, resistent)

Haemophilus influenzae (resistent och känsligt för ampicillin)

Moraxella catarrhalis (producerande och inte producerande beta-laktamas)

Pseudomonas aeruginosa (känslig)

Pseudomonas aeruginosa (resistent mot ceftazidim)

Tabell 2. Kriterier för mikrobiell mottaglighet för levofloxacin, enligt NCCLS

Zoner (mm) vid användning av skivor innehållande 5 μg levofloxacin

Gram-positiva aeroba bakterier
Till skillnad från tidiga fluorokinoloner har levofloxacin en högre aktivitet mot gram-positiva kokoser.
Levofloxacin har god aktivitet mot Streptococcus pneumoniae. Från 583 pneumokockstammar isolerats i Storbritannien, 98,8% levofloxacin inhiberas vid en lägre koncentration (2 mg / l) än ciprofloxacin (8 mg / I) [1]. Från 654 stammar av S. pneumoniae, som isolerats i USA 510 stammarna var känsliga för penicillin, 64 - resistent, och 80 hade en mellanliggande känslighet, 653 (99,8%) var känsliga för levofloxacin [2]. I studien av 663 stammar av S. pneumoniae isolerad i en multicenterstudie under vintern 1997-1998. I Storbritannien konstaterades att 5,6% av stammarna var resistenta mot penicillin, 4,9% till ciprofloxacin och endast 0,3% för levofloxacin; 154 stammar av pneumokocker isolerade i Irland, 23,4% var resistenta mot penicillin, 8,5% - till ciprofloxacin och 100% var känsliga för levofloxacin [3]. Känsligheten hos kliniska stammar 199 (känslig och resistent mot penicillin och makrolider) och levofloxacin var 99 - 100% (olika utvärderingsmetoder) och klaritromycin - 77 - 81% [4]. Granska 1327 stammar av pneumokocker resistens mot levofloxacin var mindre än 2%, och motståndskraft mot klaritromycin nådde 42,5% penicillin - 42,3% till amokitsillin / klavulanat - 7% [5] till cefaklor - 50,4% till cefuroxim - 34,2% [6].
Levofloxacin visar god aktivitet mot andra streptokocker - S.pyogenes, S.agalactiae, S.viridans. Med avseende på S.pyogenes, mottagliga (stam 961) och resistent (stam 34) mot erytromycin, levofloxacin visade hög aktivitet (MPK90 - 0,5 mg / l oavsett motståndet mot erytromycin), jämförbar med aktiviteten hos andra nya ftorinolonov (gatifloxacin, grepafloxacin, moxifloxacin), vilket endast ger något trovafloxacin [7].
Hög levofloxacinaktivitet har etablerats för Staphylococcus aureus och andra stafylokocker. För 769 stammar av S.aureus MPK50 och MPK90 var levofloxacin 0,12 och 0,5 mg / 1 jämfört med 0,25 och 1,0 mg / 1 ciprofloxacin [1].
Levofloxacin är aktiv mot Enterococcus faecalis - MPK90 är 2 mg / l.
Levofloxacin verkar på andra gram-positiva mikrober: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes.

Gram-negativa aeroba bakterier
Levofloxacin uppvisar en hög aktivitet mot bakterier familjen Enterobacteriaceae: MPK90 2980 stammar stod för 0,12 till 0,5 mg / L, inklusive stammar av E. coli, K.pneumoniae, P. mirabilis, E.aerogenes, E. cloacae för vilka MPK90 var 0,5 mg / 1 och under. Lägre levofloxacinaktivitet upptäcktes i förhållande till S.marcescens - MPK90 varierade från 2 till mer än 4 mg / l [1].
Om levofloxacin nonfermenting Gram-negativa bakterier har mindre markerad aktivitet: A.calcoaceticus IPC förberedelse för 246 stammar varierade från 0,25 till 16 mg / l och för 1223-stammar P.aeruginosa - 0,12-128 mg / l (som består MPK90 respektive 16 och mer än 4 mg / l) [1]. I förhållande till pseudomonas aeruginosa är levofloxacin mer aktiv än tidigare fluorokinoloner, med undantag av ciprofloxacin. Ciprofloxacin resistenta Pseudomonas aeruginosa stammar isolerades från luftvägarna hos patienter med infektioner i de nedre luftvägarna, och var resistenta mot levofloxacin. [8]
Levofloxacin uppvisar hög aktivitet mot känsliga och resistenta stammar mot ampicillin H. influenzae, producera och inte producerar beta-laktamas M. catarrhalis-stammar: MPK90 för båda arterna var 0,03 mg / l [1]. I den kliniska studien, 34 utan produtsiruyushih betalaktamas H.influenzae stammar (ampicillin-känslig), och 9 är inte producerar beta-laktamas H.influenzae stammar (resistenta mot ampicillin) visades att i fråga om båda grupperna av mikrober levofloxacin visade liknande aktivitet - MPK90 var 0,1 mg / l [9]. Fanns det ingen högre aktivitet av levofloxacin mot ciprofloxacin resistenta stammar av Haemophilus spp., Valda från luftvägarna hos patienter med infektioner i de nedre luftvägarna [8]. Levofloxacinresistens hittades inte bland 1063 H. influenzae-stammar, medan klaritromycinresistens nådde 16% [5], cefaklor 9%; alla stammar av M. catarrhalis var känsliga för levofloxacin [6].
God levofloxacinaktivitet detekterades i förhållande till Neisseria: N.gonorrhoeae, N.meningitidis (MPK90 - 0,008 respektive 0,015 mg / 1). För 24 av 30 kliniska stammar av N. meningitidis, isolerade från cerebrospinalvätskan (CSF) hos patienter, och MPK50 MPK90 ciprofloxacin, levofloxacin och andra nya kinoloner (moxifloxacin, trovafloxacin, klinafloksatsin) var mindre än 0,001 mg / liter; 6 stammar var mer resistenta mot levofloxacin (BMD - 0,25 - 1 mg / 1) och andra fluorokinoloner [10].
Levofloxacin är aktivt mot gramnegativa aeroba andra: Bordetella pertussis, Gardnerella vaginalis, Pasteurella spp, Stenotrophomonas maltophilia, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica..

Atypiska mikroorganismer
Levofloxacin är aktivt mot atypiska mikroorganismer. MPK90 av levofloxacin mot 56 L. pneumophila-stammar var lika med 0,125 mg / l [11]. Denna indikator för M. pneumoniae och C. pneumoniae var 0,5 mg / 1 [1].
Levofloxacin är aktiv mot olika typer av mykobakterier, inklusive M.tuberculosis.

anaerober
Levofloxacin uppvisar god aktivitet mot många grampositiva och gramnegativa anaerober, inklusive B. fragilis, C.perfringens, Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. [1]. Från 175 stammar av anaeroba bakterier var 81% känsligt för levofloxacin jämfört med 51% av stammar som är känsliga för ciprofloxacin: Aktivitet översteg ciprofloxacin, levofloxacin, ofloxacin, ampicillin / sulbaktam, cefoxitin och metronidazol mot 277 kliniska isolat, inklusive anaerober, 175 [12]. Levofloxacin undertryckte de flesta anaerober vid koncentrationer av 4 mg / l och under [13].

Tabell 3. Allmänna resultat av den kliniska effekten av levofloxacin vid behandling av olika infektioner [1, modifierad]

Luftvägsinfektioner

Lunginflammation hos patienter med riskfaktorer

Okomplicerad förvärring av kronisk brochita

Komplicerad exacerbation av kronisk bronkit

Komplicerade urinvägsinfektioner och pyelonefrit

Tabell 4. Allmänna uppgifter om utrotning av olika patogener i jämförelse med den kliniska effekten av levofloxacin [1, modifierad]

Aktivitet mot andra mikroorganismer
Levofloxacin är aktivt mot andra mikroorganismer: Bartonella spp., Coxiella burnetti, Rickettsia spp.
Levofloxacin har en bakteriedödande effekt: Levofloxacins minsta bakteriehöjande koncentrationer (BMD) är nästan identiska med de minsta baktericidala koncentrationerna (MBC). I de flesta fall, koncentrationer av levofloxacin, vilket orsakar död mikrober var lika med eller en spädning högre än den koncentration som krävs för inhibering av bakterietillväxt, med levofloxacin orsakar en koncentrationsberoende död av bakterier, till skillnad från beta-laktam-antibiotika som orsakar döden av mikrober beroende från tiden för antibiotikumets närvaro under perioden av bakteriell tillväxt.
Levofloxacin har en måttlig antibiotisk effekt (PAE). Levofloxacin uppvisar koncentrationsberoende PAE, betydligt längre än ciprofloxacin och grepafloxacin (med undantag för PAE för H.influenzae).
Experimentella studier har visat att i jämförelse med andra fluorokinoloner (t ex ciprofloxacin) levofloxacin inducerade en lägre frekvens i ett steg resistensmutationer (10 - 10,9 - 10).

farmakokinetik
Absorption, blodkoncentrationer, biotillgänglighet
Levofloxacin, som är en optisk levorotationsisomer av ofloxacin, har liknande farmakokinetiska egenskaper med sistnämnda.
Levofloxacin efter oral administrering absorberas snabbt och fullständigt i blodet och når maximala värden efter 1 till 2 timmar. Efter att ha tagit 250 mg var den maximala koncentrationen av läkemedlet i blodet i genomsnitt 2,8 mg / l efter att ha tagit 500 mg - 5,2 mg / l. Den absoluta biotillgängligheten av levofloxacin når den administreras oralt når 100% [14], vilket gör den orala doseringsformen kliniskt ekvivalent med den intravenösa formen.
Vid användning av levofloxacin i ökande doser (från 50 till 1000 mg) observeras linjär farmakokinetik med en dosberoende ökning i C_Max (från 0,6 till 9,4 mg / l) och AUC (från 4,7 till 108 mg h / l).
Levofloxacin cirkulerar i kroppen under lång tid, bestämt i blodet i mer än 24 timmar; Koncentrationen av läkemedlet i blodet under denna tid överstiger MPK90 många mikrober, inklusive större organismer som orsakar luftvägsinfektioner, - S. pneumoniae, M.pneumoniae, C.pneumoniae, M. catarrhalis, H.influenzae, L.pneumophila och En annan långvarig vistelse av levofloxacin i blodet (T1 / 2 är 6-8 timmar) gör det möjligt att använda det en gång om dagen.
Livsmedelintag sänker absorptionen av levofloxacin, utan att det påverkar fullständigheten av absorptionen, vilket gör att den kan användas oberoende av matintag.
Efter upprepad administrering av 500 mg en gång dagligen skapas steady-state-koncentrationer av levofloxacin i blodet inom 3 dagar; kumulation av läkemedlet i blodet är inte markerat.
Det fanns inga signifikanta skillnader i farmakokinetiken för levofloxacin vid administrering oralt eller intravenöst i lika doser.

fördelning
Levofloxacin i liten utsträckning (30-40%) är bunden av serumproteiner, främst albumin, och har en stor fördelning (90-110 l) [14], vilket indikerar sin goda penetration i olika vävnader.
I vävnader skapas koncentrationer som är mycket högre än IPC för de flesta patogener [14].
Den goda penetrationen av levofloxacin till lungan [15], bronkial slemhinna [1], sputum [16], otorinolaryngologisk vävnad [17], tårvätska [18], bronkoalveolär vätska [19], inflammatorisk vätska [20] och prostatavävnaden [21 ], prostatisk vätska [22], gynekologisk vävnad [23], levervävnad [24], gallblåservävnad och galla [24, 25], hud [26], ben- och ledvävnad [27].
Levofloxacin penetrerar bra in i humant hudblisterexsudatsexudat hos människor: Efter en enstaka dos på 500 mg uppnåddes den genomsnittliga koncentrationen i exudatet (4,3 mg / l) efter 3,7 timmar och penetrationshastigheten i inflammationsvätskan varierade från 83 till 112% [20]. I blåsfluiden hade levofloxacin en snabb bakteriedödande effekt på S. pneumoniae inkuberad i exsudat; i de tidiga stadierna ökade läkemedlets baktericida effekt när polymorfonukleära neutrofiler tillsattes till inkubationsmediet [28].
Hos 5 patienter med bakteriell meningit isolerades mikrober från cerebrospinalvätskan i 4: i 2 - S. pneumoniae, i 1 - E. coli, i 1 - N. meningitidis, alla levofloxacinkänsliga), med vilka levofloxacin (intravenöst 500 mg 1 eller 2 gånger om dagen) sattes till standardterapin med beta-laktamer, koncentrationen av levofloxacin i plasman före nästa injektion samt efter 0,5 och 2 timmar efter administreringen var 1,34; 8,16 och 5,93 mg / 1; läkemedelskoncentrationerna i CSF som erhölls 2 timmar efter administreringen (2-13 dagar efter behandlingens början) var i genomsnitt 1,99 mg / 1 och dess penetrering i vätskan var 34% [29].
Penetration i cellerna i mikroorganismen
Levofloxacin penetrerar väl och ackumuleras i stora mängder i cellerna i mikroorganismen: i neutrofiler, lymfocyter, makrofager. Förhållandet mellan intracellulära koncentrationer av levofloxacin i neutrofiler till extracellulära koncentrationer var 8,8 [30] och i polymorfonukleocyter - 9,8 [31].
I alveolära makrofager överskrider läkemedelskoncentrationerna serumnivåerna med 6 gånger [20].
Höga koncentrationer av levofloxacin i mikroorganismerna är av stor betydelse för behandling av infektioner med intracellulär lokalisering av patogener.

metabolism
Levofloxacin är som metaboliskt stabilt läkemedel, liksom ofloxacin. Under processen med biotransformation av levofloxacin bildas endast 2 metaboliter - desmetyl levofloxacin och levofloxacin N-oxid, som utsöndras med urin i en mängd mindre än 5% av den accepterade dosen [20].

avel
Levofloxacin utsöndras huvudsakligen av njurarna (cirka 70% på 24 timmar). Renal clearance av levofloxacin (5,7 - 9,2 l / h / 1,72 m2) är 67-73% av total clearance (8,51-12,3 l / h / 1,72 m2), vilket indikerar begränsad rollen av extrarenala mekanismer vid eliminering av läkemedlet [20]. Levofloxacin utsöndras genom glomerulär och rörformig filtrering. I urinen skapas höga koncentrationer av levofloxacin, vilket väsentligt överstiger MPK90 för patogena mikroorganismer som orsakar urinvägsinfektioner.

Klinisk tillämpning
Fram till 1996 genomfördes studier om klinisk användning av levofloxacin i Japan vid behandling av patienter med luftvägsinfektioner, urininfektioner, hudinfektioner och mjukvävnader samt kirurgiska infektioner.
Sedan 1996 har omfattande multicenter icke-jämförande och jämförande studier genomförts i USA och i Europa för att bedöma den kliniska och bakteriologiska effekten av levofloxacin och dess tolerans vid behandling av infektioner av olika ursprung och lokaliseringar.

lunginflammation
S. pneumoniae som ett orsakssamband för lunginflammation uppträder i 20-60% [32]. H.influenzae är mindre vanligt (3-10%), men frekvensen ökar hos äldre. S.aureus och K.pneumoniae (3-5%) och andra gramnegativa bakterier (3-10%) isoleras vanligtvis från äldre, försvagade och immunkompromitterade patienter [32, 33]. Atypiska mikroorganismer (C. pneumoniae, M.pneumoniae, L. pneumophila) finns hos patienter med samhällsförvärvad lunginflammation med en frekvens på 10-20% [32-34].
Levofloxacin har visat hög effekt vid behandling av lunginflammation av olika etiologier.
Vid behandling av 27 patienter med samhällsförvärvad lunginflammation orsakad av S. pneumoniae resistent mot erytromycin ledde receptet av levofloxacin (intravenöst eller oralt med 500 mg 1 gång per dag i 7-14 dagar) till klinisk framgång hos 26 (96,3%) personer ; mikrober eliminerades i 96,8%. Hos 13 patienter med förvärvad lunginflammation orsakad av penicillinresistenta pneumokocker gav användningen av levofloxacin i samma dos en klinisk och bakteriologisk effekt i alla fall (100%). Av de 11 patienter med pneumokockbakterier orsakade av stammar som är resistenta mot penicillin eller makrolider (respektive 5 och 6 stammar) gav användningen av levofloxacin i alla fall en klinisk och bakteriologisk effekt [35].
Goda resultat erhölls hos patienter med samhällsförvärvad lunginflammation orsakad av atypiska mikroorganismer. Med 7-14 dagars behandling med levofloxacin (500 mg 1 gång per dag) av 128 patienter med samhällsförvärvad lunginflammation orsakad av C. pneumoniae eller M. pneumoniae, erhölls den kliniska effekten i 96,4 respektive 98,9% av fallen [36]. Enligt andra data [37] var den bakteriologiska effekten av levofloxacin hos 20 patienter med lunginflammation orsakad av C. pneumoniae 80%. Hos 26 patienter med lunginflammation i Legionella var effekten av levofloxacin 92,3% [38].

Jämförande studier
I en multicenterstudie utvärderades effekten av levofloxacin (oralt 250 mg 2 gånger dagligen i 7 dagar) hos 143 polikliniker med samhällsförvärvad lunginflammation jämfört med klaritromycin (500 mg 2 gånger dagligen), som administrerades till 156 patienter. 14-21 dagar efter behandlingens slut fann man inga statistiskt signifikanta skillnader mellan läkemedlen för klinisk och bakteriologisk effekt (inklusive M. pneumoniae, C. pneumoniae och L. pneumophila), för graden av utrotning av enskilda patogener och förbättring av radiologiska indikatorer [39].
I en multicenterstudie jämförde effekten av sekventiell applicering av levofloxacin (i.v.-oralt) 500 mg två gånger om dagen och ceftriaxon (i.v. 4 1 g en gång dagligen) i behandlingen av 619 hospitaliserade patienter med svår bakteriell lunginflammation (314 framställd levofloxacin, 305 - Ceftriaxon). Den kliniska effekten av levofloxacin och ceftriaxon var densamma (87,4 och 85,3%). De vanligaste patogenerna av lunginflammation var S. pneumoniae (36%), H.influ-enzae (21%), M. catarrhalis (8%); I förhållande till dessa mikroorganismer var den bakteriologiska effekten av levofloxacin 82,6%, ceftriaxon - 83,5%. I allmänhet var den bakteriologiska effekten av båda drogerna samma - 87% [40]. Det finns samma effekt av levofloxacin (500 mg 1 gång per dag) och en kombination av ceftriaxon (2 g per dag) eller cefuroxim (1 g per dag) med eller utan tillsatt makrolid för behandling av 48 respektive 47 patienter med respektive gemenskapsförvärvad lunginflammation [41 ].
I en multicenterstudie utvärderades effekten av 7-14 dagar levofloxacin (intravenöst och / eller oralt 500 mg 1 gång per dag) jämfört med ceftriaxon (intravenöst 1 2 g 1 2 gånger per dag) och / eller cefuroximaxetil (inuti 500 mg 2 gånger dagligen) vid behandling av 456 patienter med gemenskapsförvärvad lunginflammation (226 respektive 230 patienter), orsakad i 15% av S. pneumoniae, i 12% av H.influenzae (dessutom 150 isolerade 150 stammar av atypiska mikroorganismer: 101 Chlamydia pneumoniae, 41 - Mycoplasma pneumoniae, 8 - Legionella pneumophila). Efter 5-7 dagar efter avslutad behandling var den kliniska effekten av levofloxacin något högre (96%) än jämförelsemedicinerna (90%). Med infektioner orsakade av typiska patogener var levofloxacins bakteriologiska effekt högre (98%) än referensprodukter (85%) [42].
Vid behandling av 132 patienter med svår samhällsförvärvad lunginflammation med hög dödlighet risk (APACHE lika med ett genomsnitt av 16) jämfört efektivnost 7 - 14 dagars administrering av levofloxacin (intravenöst, oralt) med en kombination av ceftriaxon med erytromycin vid en initial intravenös administrering, följt av en övergång till intag av klaritromycin i kombination med amoxicillin / klavulanat. Den kliniska effekten av monoterapi med levofloxacin var 89,5%, kombinationsbehandling - 83,1%, bakteriologisk effekt - 84,9 och 75% [43]. I en jämförande studie av sekventiell applicering av levofloxacin (intravenöst, oralt) i 6 patienter med svår samhällsförvärvad lunginflammation orsakad C.pneumoniae, ledde till utrotning av bakterier i 83%, och när de appliceras i 9 patienter med erytromycin intravenös ceftriaxon följt intag av amoxicillin med klaritromycin / klavulanat - i 67% [44].
Efter 14 dagars behandling var 200 patienter med lunginflammation (170 - med bakterie, 24 - med mykoplasma, 4 - med klamydia, 2 - med blandad) klinisk effekt av levofloxacin (100 mg 3 gånger dagligen) 95%, gatifloxacin (200 mg 2 gånger dagligen) - 98% och bakteriologisk effekt - 87,5 och 100% [45].
I generalisera [46] visade att effekten av levofloxacin i samhällsförvärvad lunginflammation orsakad L.pneumophila, M.pneumoniae eller C.pneumoniae, är 92, 100 och 96%, respektive, och i allmänhet vid behandling av 191 patienter med infektioner orsakade av dessa mikroorganismer, observerades effekten i 184 (96%); vid användning av jämförande läkemedel (intravenöst ceftriaxon, cefuroximaxetil oralt och amoxicillinklavulanat) observerades effektiviteten hos lunginflammation orsakad av atypiska mikroorganismer hos 83, 100 och 93% (93% av totalt 99 patienter).
Analysera data litteratur, har det fastställts [47] att den empiriska behandlingen av patienter med samhällsförvärvad pneumoni effektivitet levofloxacin i många fall ovan (klinisk - 96%, bakteriologiska - 99%) än de läkemedel som används vid denna sjukdom: klaritromycin - 65%, roxitromycin - 98%, penicillin - 77%, amoxicillin / klavulanat - 91%, amoxicillin - 84%, piperacillin - 96, ceftriaxon - 90%, ceftazidim - 100%. Den kliniska effekten av 6 av de 7 fluorokinoloner som ingår i översynen överskred 90% (inklusive levofloxacin - 96%); Den bakteriologiska effekten av två fluorokinoloner (levofloxacin och temafloxacin) når 90%. Det dras slutsatsen att fluorokinoloner, inklusive levofloxacin, har en mer uttalad klinisk och bakteriologisk effekt än beta-laktamer och (eller) makrolider vid empirisk behandling av lokalt förvärvad lunginflammation.
Baserat på analysen av ett antal arbeten noteras att hög effekt av levofloxacin vid behandling av lunginflammation i samhället kombineras med en bra indikator på kostnadseffektivitet [48].

Förstöring av kronisk bronkit
Mikroorganismerna som orsakar förvärmning av kronisk bronkit, i de flesta fall samma som finns i samhällsförvärvad lunginflammation - H.influenzae, S. pneumoniae, M. catarrhalis; de orsakar 70% av fallen av förvärring av kronisk bronkit och 85-95% av alla fall av bakteriell exacerbation av kronisk bronkit [49, 50]. Andra bakterier som orsakar förvärring av kronisk bronkit inkluderar S.aureus, P.aeruginosa och andra opportunistiska gramnegativa mikrober och Mycoplasma spp. Även om infektionsrollen i förvärringen av kronisk bronkit har diskuterats de senaste åren, bidrar antibiotika utan tvekan till att minska symtomen på sjukdomen och förkorta sjukdomen.
I en multicenterstudie på 532 patienter visades att det inte finns några skillnader i den kliniska effekten av levofloxacin med 5 och 7 dagar oral administrering av 500 g 1 gång per dag - 83 respektive 85% [51].

Jämförande studier
I en multicenterstudie av levofloxacin (inuti 500 mg 1 gång per dag i 5 till 7 dagar) jämfört med cefuroximaxetil (inuti 250 mg 2 gånger om dagen i 10 dagar) vid behandling av 492 polikliniker med okomplicerad exacerbation av kronisk bronkit Den kliniska effekten (återvinning och förbättring) av läkemedlen befanns vara 94,6% respektive 92,6% och utrotningen av patogener var 97,4% och 94,6%; Det finns en kortare period för att uppnå en klinisk effekt med levofloxacin (upp till 7 dagar) jämfört med cefuroximaxetil (10 dagar). Den kliniska effekten av behandling med levofloxacin och cefuroximaxetil för exacerbationer av kronisk bronkit orsakad av H.influenzae var 95 och 100%, H.parainfluenzae-96 och 91%, M.catarrhalis-96 och 88%, S.pneumoniae-88 och 100% S.aureus - 90 och 94% [52].
I en annan randomiserad multicenterstudie utvärderades effekten av levofloxacin (500 mg 1 gång per dag i 5-7 dagar) jämfört med cefaklor (250 mg 3 gånger per dag i 7-10 dagar) vid behandling av patienter med okomplicerad exacerbation av kronisk bronkit (Respektive 187 respektive 186 personer). I allmänhet observerades framgångsrik behandling (återhämtning och förbättring) med användning av båda drogerna (91,5%) och den mikrobiologiska effekten var något högre med levofloxacin (95%) än cefaklor (86,5%). Utsöndring av H.influenzae vid behandling med levofloxacin och cefaclor var 100 och 71%, M. catarrhalis-95 och 100%, H.parainfluenzae-93 och 100%, S.pneumoniae-100 och 100%, P.aeruginosa-80 och 79%, K.pneumoniae - 90 och 86%, S.aureus - 89 och 67%, K.oxytoca - 100 och 0%, E. coli - 100 och 83% [53].
Vid behandling av patienter med komplicerad exacerbation av kronisk bronkit (ålder, samtidiga sjukdomar, kronisk obstruktiv lungsjukdom), jämfördes levofloxacin i doser om 250 och 500 mg en gång dagligen i 7-10 dagar (160 respektive 141 patienter) jämfört med cefuroximaxetil 250 mg 2 gånger om dagen (136 personer). 5-14 dagar efter avslutad behandling var effekten av levofloxacin högre än referensläkemedlets verkan: den kliniska effekten var 78, 79 respektive 66% och den bakteriologiska effekten var 69, 77 och 60%. Vid efterföljande undersökning var dock återhämtningen i alla grupper densamma 56, 54 och 53% [1].
I ett generaliserande papper [47] noteras att enligt offentliggjorda data i kontrollerade studier var den kliniska effekten av levofloxacin 7 dagar eller mer efter avslutad behandling med levofloxacinförstärkningar av kronisk bronkit 92% eller mer och vid användning av amoxicillin, amoxicillin / klavulanat, cefouroxim, cefaklor, trovafloxacin, grepafloxacin, sparfloxacin ofloxacin, ciprofloxacin och klaritromycin, varierade den kliniska effekten från 77 till 91%. Tillgängliga data visar att inga fall av levofloxacinresistens har identifierats bland 1063 H.influenzae-stammar och 465 M. catarrhalis-stammar; låg resistansnivå (<2%) наблюдался среди 1327 штаммов S.pneumoniae; наряду с этим отмечается, что среди штаммов S.pneumoniae резистентность к кларитромицину достигает 42%, к цефаклору – 50,4%, к цефуроксиму – 34,2%, а среди H.influenzae резистентность к кларитромицину и цефаклору находится на уровне 10%.

Akut bihåleinflammation
Cirka 2/3 av fall av akut bihåleinflammation är infektioner av bakteriellt ursprung, resten är virala. Syftet med antibiotikabehandling mot akut bihåleinflammation är att minska symtomen på sjukdomen och förhindra allvarliga septiska komplikationer som hjärnhinneblocket, hjärnabscess, epidural- och subduralabcesser och kavalmuskulostrombos [54].
Vid behandling av 58 patienter med akut bakteriell sinusit gav levofloxacin oralt med 500 mg 1 gång per dag i genomsnitt 8,1 dagar. En statistiskt signifikant förbättring av symtomen på sjukdomen (sinus smärta, nasal obstruktion, purulent urladdning från näsan, huvudvärk) noterades; Sammantaget observerades den kliniska effekten (återvinning och förbättring) i 96% av fallen [55]. I en multicenterstudie utvärderades effektiviteten av 10-dagars användning av levofloxacin, 500 mg 1 gång per dag vid behandling av 218 patienter med akut maxillär bihåleinflammation. Efter 2 till 5 dagar efter behandlingen observerades den kliniska effekten i 82,9% och den bakteriologiska effekten - i 82,6%. Med efterföljande observation var dessa siffror 76,6 och 76%. H.inflluenzae eliminerades i 92,7%, S.pneumoniae - i 89,2%, S.aureus - i 84,6%, M.catarrhalis - i 82,4% [56].
I en översyn [54] noterades att i kliniska studier var den kliniska effekten av levofloxacin vid akut bihålan 82,9-91,6% och den bakteriologiska 89,5-100%.
Jämförande studier
I en multicenterstudie jämförde 216 polikliniska patienter med akut bakteriell bihåleinflammation effekten av 14-dagars användning av levofloxacin (500 mg 1 gång per dag) och klaritromycin (500 mg 2 gånger om dagen). I varje studiegrupp fanns 108 patienter. Efter 2 till 5 dagar efter avslutad behandling var den kliniska effekten av levofloxacin 96%, klaritromycin - 93% [57].
I ett generaliserande arbete [54, 58] indikeras att den kliniska effekten av levofloxacin (500 mg 1 gång per dag) i jämförande studier var 88,4 - 96% och amoxicillin / klavulanat (500 mg 3 gånger dagligen) - 87, 3%, klaritromycin (500 mg 2 gånger om dagen) - 93,3%.

Förstöring av kronisk otitmedia
Vid behandling av 32 patienter med förhöjning av kronisk otitmedia administrerades levofloxacin oralt vid 600 mg per dag. Den kliniska effekten erhölls hos 27 (84,4%) patienter; mikrobiell utrotning observerades i 90% (frånvaron av en bakteriologisk effekt noterades i 3 fall av meticillinresistent S.aureus-isolering och i 1 fall av koagulas-negativa stafylokocker) [59].

Urogenitala infektioner
Urinvägsinfektioner (UTI) är uppdelade i tre huvudsyndrom: okomplicerade och komplicerade infektioner och pyelonefrit.
I de flesta fall av okomplicerat UTI är orsaksmedlet E.coli. Med komplicerat UTI predisponerar förekomsten av strukturella eller funktionella förändringar (stenar, medfödda anomalier, neurogenblåsan) framväxten av ett brett spektrum av mikroorganismer, inklusive Proteus spp., Pseudomonas spp., Klebsiella spp. Enterobacter spp.; olika mikrober kan inträffa samtidigt. Många mikrober som förekommer i komplicerade UTI är resistenta mot antibiotika, som används i okomplicerade UTI, till exempel, för sam-trimoxazol.
Det främsta orsaksmedlet hos mer än 80% av fallen av akut pyelonefrit är E. coli. Behandlingen av dessa infektioner är vanligen empirisk. På grund av det faktum att mikrobiell resistans mot ampicillin, amoxicillin, den första generationen cefalosporiner och samtrimoxazol ökar över hela världen används systemiska fluoroquinoloner i allt högre grad för att behandla pyelonefrit.
Goda resultat av behandling med levofloxacin noteras hos 30 patienter med UTI; patienter med komplicerad kronisk infektion i övre urinvägarna, drogen administrerades 200 mg 2 gånger dagligen i 7-14 dagar och patienter med okomplicerad urinvägsinfektion 200 mg 1 gång om dagen i 5-7 dagar [60]. I 32 patienter med komplicerat UTI (mest vanliga E. coli och andra mikrober av familjen Enterobacteriaceae och S.aureus såddes) jämfördes effektiviteten av två doser levofloxacin (300 och 400 mg) för 14-dagars oral administrering (17 respektive 15 patienter). Alla patienter hade olika comorbiditeter (neurogen blåsan, hypertrofi och prostatacancer, blåscancer, urinrörelse), hydronephrosis, urolithiasis, cystocele, urethral tumör. I allmänhet observerades den kliniska effekten i 75% av fallen och det var ingen skillnad mellan doserna. Med monoinfektion var den kliniska effekten högre (80%) än vid polymikrobiell infektion (57,1%). Den bakteriologiska effekten var 84,6% [61].

Jämförande studier
Vid behandling av 581 kvinnor i åldern 18-71 år med okomplicerad UTI jämfördes effektiviteten av en kort behandlingstakt (3 dagar) med levofloxacin (250 mg 1 gång per dag) med ofloxacin (200 mg 2 gånger om dagen) medan drogen togs oralt. Det fastställdes att den kliniska effekten (återhämtning och förbättring) av levofloxacin var 98,1%, ofloxacin - 97% och bakteriologiskt - 96,3 och 93,6%, medan E. coli-utrotning var 98,1 och 97%, P. mirabilis - 100 och 100%, K.pneumoniae - 90,9 och 100%, S.agalactiae - 71,4 och 62,5%, E.faecalis - 90 och 33,3%, S.saprophyticus - 100 och 100%, S.aureus - 100 och 100% [62].
I en multicenterstudie jämfördes effekten av 5-dagers levofloxacin (100 mg 3 gånger dagligen) med ofloxacin (200 mg 3 gånger dagligen) för behandling av 135 och 126 patienter med komplicerad UTI. En positiv klinisk effekt med levofloxacin och ofloxacin uppnåddes med 83,7 respektive 79,4% och mikrobiell utrotning observerades i 87,5 och 84,8% av fallen (skillnaderna är inte statistiskt signifikanta) [63]. I en annan randomiserad öppen studie med multicenter utvärderades effekten av levofloxacin (250 mg 1 gång per dag i 7-10 dagar) jämfört med lomefloxacin (400 mg 1 gång per dag i 14 dagar) vid behandling av 336 patienter med komplicerat UTI (läkemedel fick 171 respektive 165 patienter). Utsöndring av mikrober observerades vid 95,5 och 91,7%. Efter 5 till 7 dagar efter avslutad behandling med levofloxacin försvann symtomen på sjukdomen fullständigt hos 84,8% av patienterna, minskade med 8,2% (klinisk effekt 93%) och efter behandling med lomefloxacin var 82,4 respektive 8,2% ( 88,5%) [64].
Med en 10-dagars behandling av 385 patienter med komplicerat UTI var den kliniska effekten av levofloxacin (250 mg 2 gånger dagligen) och ciprofloxacin (500 mg 2 gånger om dagen) 5-9 dagar efter behandlingens slut 92 respektive 88% och eliminering E. coli, K.pneumoniae och P.mirabilis var 93, 97, 90 och 98, 94, 100% respektive [65]. Med 7 dagars användning av levofloxacin (100 mg 3 gånger dagligen) eller gatifloxacin (200 mg 2 gånger dagligen) hos 195 patienter med komplicerat UTI, var den något lägre kliniska effekten av levofloxacin (86,7%) än gatifloxacin (93, 8%) och den bakteriologiska effekten var densamma (91,2 och 93,2%) [66].
I en multicenterstudie jämfördes effekterna av levofloxacin (oralt 250 mg 1 gång per dag) och ciprofloxacin (oralt 500 mg 2 gånger per dag), som användes i 10 dagar, jämfört med 57 kvinnor med akut pyelonefrit (28 fick levofloxacin, 29 - ciprofloxacin). I båda studiegrupperna erhölls en 100% klinisk och bakteriologisk effekt [67]. I två multicenterstudier jämfördes effekten av levofloxacin (250 mg 1 gång per dag) med ciprofloxacin (500 mg 2 gånger om dagen) eller med lomefloxacin (400 mg 1 gång per dag) vid behandling av 164 patienter med akut pyelonefrit (läkemedel fick 89, 58 respektive 39 patienter). 5-9 dagar efter avslutad behandling eliminerades uropatogena mikrober (i de flesta fall E. coli) vid förskrivning av levofloxacin, ciprofloxacin eller lomefloxacin i 95, 94 och 95% av fallen; klinisk effekt erhölls hos 92, 88 och 80% av patienterna [68].
Goda resultat erhölls vid behandling av urogenitala infektioner med levofloxacin. Vid behandling av 29 patienter med kronisk prostatit och 3 patienter med kronisk icke-klamydial epididymit, föreskrevs levofloxacin 300 till 400 mg per dag i 7 till 14 dagar. Hos 8 patienter med kronisk bakteriell prostatit (patogener är gramnegativa bakterier och E.faecalis) erhölls den kliniska effekten i alla fall och bakteriologisk - hos 83,3% och hos patienter med kronisk icke-bakteriell prostatit (antalet mikrober var under 103 / ml) effekten var 66,7% och den bakteriologiska var 74,1%. Ett tillfredsställande resultat erhölls i 3 fall av kronisk icke-klamydial epididymit [22].
Levofloxacin behandlades med 100 kvinnor med urogenitala infektioner orsakade av klamydia (60 patienter) eller klamydia med gonokocker (40 patienter). Hos 70 polikliniska patienter administrerades levofloxacin oralt med 200 mg 2 gånger dagligen, och hos 30 inlagda patienter, intravenös 100 mg 2 gånger dagligen och 200 mg på natten. En kontrollgrupp av 35 patienter (17 polikliniker, 18 på sjukhus) fick ceftriaxon med erytromycin. Varaktigheten av behandlingen i båda grupperna var 7 dagar. Behandlingseffektiviteten var 95 respektive 97% [69].

Hud- och mjukvävnadsinfektioner
De flesta bakterieinfektionerna i huden och mjuka vävnaderna (ICMT) kan vara primär (och vanligtvis okomplicerad) eller sekundär vid tidigare existerande sjukdomar (bensår, sår).
Okomplicerad PCMT inkluderar impetigo, follikulit, kokar, erysipelas, celluliter. Nästan alla okomplicerade PCMT orsakas av S.aureus eller (mindre ofta) S.pyogenes (beta-hemolytiska streptokocker i grupp A).
Komplicerad eller sekundär PCMT är ofta resultatet av en infektion av dabetiska bensår, traumatiska eller kirurgiska sår och komprimerade sår. Även om S.aureus och S.pyogenes är de huvudsakliga orsaksmedlen, finns mikrober av familjen Enterobacteriaceae, icke-fermentativa gram-negativa baciller och anaerober vanligtvis. Endast en kultur som härrör från djup hud och mjukvävnad kan ge tillförlitlig bakteriologisk information om komplicerad ICMT, och därför bör den första antimikrobiella behandlingen startas med användning av bredspektrum antimikrobiella medel med hänsyn till polymikrobiell infektion.

Jämförande studier
I en multicenterstudie utförd i 15 centra i Latinamerika utvärderades effekten av levofloxacin (500 mg 1 gång per dag i 7 dagar) jämfört med ciprofloxacin (500 mg 2 gånger per dag i 10 dagar) vid behandling av 253 vuxna patienter med okomplicerad ICMT (abscesser, impetigo, furuncles, celluliter, pyoderma etc.). Bland de 129 patienter som behandlades med levofloxacin uppnåddes den kliniska effekten (återvinning och förbättring) hos 96,1% och bland 124 patienter behandlade med ciprofloxacin, i 93,5%. Mikrobiell utrotning observerades vid 93,2 respektive 91,7%, medan S.aureus utrotning var 94 och 93% och S. pyogenes var 94 och 92% [70]. I en annan multicenterstudie jämfördes effekten av en 10-dagars användning av levofloxacin och ciprofloxacin vid ovanstående doser även vid behandling av patienter med okomplicerad MCT; Den kliniska effekten var 98 och 94% och den mikrobiologiska effekten var 98 och 89% (S.aureusutrotning observerades i 100 och 87%) [1]. I en multicenterstudie i Europa jämfördes effekten av levofloxacin (250 eller 500 mg 1 gång per dag) med amoxicillin / klavulanat (625 mg 3 gånger per dag) vid behandling av 701 patienter med okomplicerad ICMT (69% av patienterna hade erysipelas eller icke-kirurgiska sårinfektion): den kliniska effekten av båda doserna levofloxacin och jämförelsemedlet var densamma, den bakteriologiska effekten var 90, 95 respektive 88% [1].
I en öppen multicenterstudie vid behandling av 399 patienter med komplicerad ICMT användes levofloxacin (intravenöst, oralt eller stegvis - intravenöst 750 mg i 1 en gång om dagen) eller ticarcillin / klavulanat (intravenös 3,1 g 4-6 gånger per dag) per som det enda läkemedlet eller med den efterföljande övergången till oral administrering av amoxicillin / klavulanat. Klinisk framgång vid behandling med levofloxacin observerades hos 116 (84,1%) av 138 patienter som skulle utvärderas, och vid användning av komparatorläkemedlet - hos 106 (80,3%) av 132 patienter. Av de 44 patienter som fick levofloxacin vid upptagning endast genom munnen, erhölls en klinisk effekt hos 40 (90,9%). Utsöndring av mikrober vid behandling med levofloxacin observerades i 83,7%, och vid behandling med komparatormedicinen - i 71,4%. Vid behandling av fluokinoloninfektioner, som i de flesta fall orsakades av vanliga patogener (S.aureus, S.agalactiae, E.faecalis, P.mirabilis), var den kliniska effekten 67-90% och vid behandling med komparatormediet - 58 - 78%. Med ett litet antal pseudomonadala infektioner observerades den kliniska effekten av levofloxacin hos 6 av 7 patienter och ticarcillin / klavulanat hos alla 6 patienter [71].

Andra infektioner
Det finns tecken på framgångsrik användning av levofloxacin vid behandling av patienter med gynekologiska infektioner [72, 73], bakterieemi och sepsis [74, 75], bakteriell meningit [76] och kronisk osteomyelit [77].
I de generaliserade data [1] analyseras resultaten av jämförbar klinisk effekt hos mer än 7000 patienter, varav 4229 fick levofloxacin; Den bakteriologiska effekten utvärderades hos 4280 patienter, varav 2517 fick levofloxacin. Den kliniska effekten av levofloxacin hos patienter med olika infektioner framgår av tabellen. 3 och de generaliserade resultaten om utrotning av mikrober i alla kliniska studier jämfört med den kliniska effekten - i tabell. 4.

Bärbarhet, biverkningar
Toleransen för levofloxacin är bra. Biverkningar i naturen och frekvensen motsvarar de som uppstått vid användning av tidiga fluorokinoloner.
Analys av resultaten av 19 kliniska studier som omfattade 8916 patienter som fick levofloxacin (5388 personer) eller jämförelsemediciner (3528 personer) för olika infektioner visade att biverkningarna i samband med användning av droger hittades i 12 respektive 13% av fallen. De vanligaste negativa reaktionerna observerades hos mag-tarmkanalen (illamående, diarré) - i 5,1 och 6,7%. Kardiovaskulära biverkningar inträffade med samma frekvens (1,3%); Biverkningar i nervsystemet observerades hos 1,7 och 1,2% [78].
Resultaten av en 3-årig användning av levofloxacin i Japan (1994-1996) som en del av en klinisk fas IV-studie visade att biverkningar inträffade hos 203 (1,3%) av 16 161 patienter; denna indikator var lägre än vid användning av ofloxacin (2,3%) från 1985 till 1990. Under 5 år efter drogmissbrukets början (1994-1998) rapporterades 1405 biverkningar, vilka alla liknade dem som uppstod vid användning av ofloxacin. Biverkningar som anafylaktisk chock, anfall och njursvikt observerades sällan [79].

De biverkningar som finns vid användning av fluorokinoloner
fototoxicitet
I populationen av 5388 patienter som fick levofloxacin observerades ingen fototoxicitet [78]. I en granskning av samma författare [80], som analyserar en mängd förhandsregistrerings- och postmarknadsstudier, saknas läkemedelsfototoxicitet.

Kardiovaskulära reaktioner
I en multicenterstudie omfattande 5388 patienter som fick levofloxacin fanns inga fall av långvarigt Q-T-intervall på ett EKG [78, 80].
I förregistreringsstudier på 8447 patienter och hos 27.000 patienter i eftermarknadsstudier upptäcktes inga trender i levofloxacins effekt på normal hjärtaktivitet. I registrerings- och icke-registreringsstudierna upptäcktes ingen förlängning av T-intervallet på EKG eller utveckling av arytmier. I fas III-kliniska prövningar av levofloxacin observerades biverkningar som kunde associeras med manifestationen av odiagnostiserad och (eller) obehandlad förlängning av T-intervallet hos 20 (0,37%) av 5388 patienter och vid användning av jämförande läkemedel - i 14 (0,4 %) av 3528 patienter. I studier efter marknadsföring sågs kardiovaskulära reaktioner hos 11 (0,04%) av 27 000 patienter. Med 6 år levofloxacin (mer än 130 miljoner recept) hade endast 64 patienter kardiovaskulära reaktioner, inklusive 7 fall av paroxysmal ventrikulär takykardi som Torsades de Pointes, varav 6 patienter hade hjärtsjukdom och 1 patient fick droger predisposing till utvecklingen av Torsades de Pointes [81].

Effekter av centrala nervsystemet
Den vanligaste biverkningen av levofloxacin på centrala nervsystemet (CNS) är huvudvärk, vilket förekommer i 1,5-4,5% av fallen. Svåra anfall som anfall är mycket sällsynta.
Biverkningar från centrala nervsystemet, som kan uppstå vid samtidig användning av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, observerades hos 3 (0,1%) av 2295 patienter, dvs. med samma frekvens (0,1%), då antiinflammatoriska läkemedel inte användes - hos 13 av 13.866 patienter [79].

Reaktioner från lever och gallvägar
Med tanke på effekten av vissa fluorokinoloner (trovafloxacin) på leverfunktionen, genomfördes en särskild studie av levofloxacins hepatotoxiska verkan.
Vid analys av resultaten av levofloxacin hos 5388 patienter i 28 kliniska och farmakologiska studier och i 19 studier inom ramen för III-fasen i registreringsstudien visade man att allvarliga biverkningar i samband med leversystemet observerades i mindre än 1% av fallen ). De flesta av dessa störningar manifesterade sig i en ökning av koncentrationen av leverenzym och bilirubinemi var mindre vanligt. Sedan 1996 har biverkningar av lever och gallvägar rapporterats i 167 fall bland 67 miljoner recept av levofloxacin; i de flesta fall var de reversibla. I allmänhet är antalet fall av levofloxacin hepatotoxicitet (37 kliniskt signifikant leverdysfunktion, inklusive 23 fall av hepatit, 13 - leversvikt, 1 - nekros) mycket liten och är mindre än 0,0001%. Man kan dra slutsatsen att levofloxacin inte har någon signifikant effekt på levern [78, 80].

Således föreslår ovanstående data att levofloxacin i dess egenskaper är det bästa läkemedlet vid behandling av gemenskapsförvärvade infektioner i nedre luftvägarna.
• Levofloxacins antimikrobiella spektrum täcker de flesta gram-positiva och gramnegativa aeroba och anaeroba mikrober, vilka är orsakssambanden till olika samhällsförvärvade och nosokomiella infektioner, inklusive parasitalt intracellulärt.
Levofloxacin absorberas snabbt och fullständigt efter oral administrering, medan dess koncentrationer i blodet motsvarar de som skapas genom intravenös administrering av läkemedlet.
Levofloxacin cirkulerar i kroppen länge i koncentrationer som överstiger 24 timmar för de flesta smittämnen i 24 timmar. Längden av läkemedlet i kroppen gör det möjligt att ta emot det en gång om dagen.
Levofloxacin finns i höga koncentrationer i olika vävnader.
• Höga koncentrationer av levofloxacin skapas i mikroorganismerna, vilket utgör grunden för behandling av infektioner orsakade av intracellulära parasitiska mikrober.
• Kliniska studier har visat att levofloxacin är ett effektivt läkemedel för behandling av infektioner av olika ursprung och lokalisering (övre och nedre luftvägarna, komplicerade och okomplicerade infektioner i urinväg, hud och mjukvävnader etc.). Effekten av levofloxacin är jämförbar (och i vissa fall överträffar) med läkemedel som vanligtvis används för att behandla luftvägsinfektioner.
Levofloxacin tolereras väl genom intravenös och oral administrering.