Ofloxacin är ett syntetiskt antibiotikum av fluoroquinolon-klassen av läkemedel, betraktad som andra generationens fluorokinoloner. Det säljs i ett stort antal varumärken samt ekvivalenter av generiska orala och intravenösa preparat. Ofloxacin är också tillgängligt för lokal användning i form av ögon- och öronfall (i USA säljs de som ocuflox respektive phloxin-otic i respektive Jordanien respektive Saudiarabien - optoflox och Aylox).

Ta inte antibiotika regelbundet. Istället för att förlita sig på de mest lämpliga antibiotika för behandling av bihåleinflammation, bör immunsystemet stärkas.

Detta läkemedel är en racemisk blandning av 50% levofloxacin (biologiskt aktiv ingrediens) och 50% av detrofloxacins enantiomer, dess "spegelreflektion".

Ofloxacin har associerats med biverkningar som senskador (inklusive spontana senbrott) och perifer neuropati (som kan vara irreversibel). Skador på senan kan uppstå långt efter avslutad behandling och i allvarliga fall kan det leda till livslång funktionsnedsättning.

Historia av

Ofloxacin utvecklades som en analog av norfloxacin, det första fluorokinolonibiotikumet, men med ett bredare spektrum av verkan. Den patenterades 1982 (Daiichi European Patent) och mottog godkännande från FDA (Food and Drug Administration) den 28 december 1990.

I USA används namnet "ofloxacin" sällan eftersom tillverkaren Ortho-McNeil-Janssen, ett dotterbolag till Johnson Johnson, upphörde med produktion. JohnsonJohnsons 2003-försäljning av floxin var cirka 30 miljoner dollar 2003, medan levakin / phloxins totala försäljning översteg 1,15 miljarder dollar samma år. Det generiska läkemedlet används dock fortfarande.

Video om ofloxacin

Medicinska tillämpningar

I USA är ofloxacin godkänt för behandling av bakteriella infektioner, såsom:

• gemensam förvärvad lunginflammation,
  
• akut bakteriell exacerbation av kronisk bronkit,
  
• blandade infektioner i urinröret och livmoderhalsen,
  
• okomplicerade infektioner i huden och dess strukturer,
  
• icke-gonokock uretrit och cervicit,
  
• okomplicerad cystitis
  
• akut inflammatoriska sjukdomar i bäckenorganen,
  
• komplexa urinvägsinfektioner,
  
• prostatit,
  
• akut, okomplicerad gonorré i urinröret och livmoderhalsen.
  

Ofloxacin har inte visat effekt vid behandling av syfilis. Floxin anses inte längre som första behandling för gonorré på grund av bakteriell resistens.

Tillgängliga formulär

Ofloxacin för systemisk användning finns i form av tabletter (i olika koncentrationer), oral lösning (250 mg / ml) och injektionsvätska, lösning (i olika koncentrationer). Det används också i form av ögon- och öronfall. Det är också tillgängligt i kombination med ornidazol.

Åtgärdsläge

Ofloxacin är ett bredspektrum antibiotikum som är aktivt mot gram-positiva och gramnegativa bakterier. Det verkar genom att hämma DNA-gyrase, typ II-topoisomeras och topoisomeras IV, vilket är ett enzym som är nödvändigt för att separera (främst från prokaryoter, särskilt från bakterier) reproducerad DNA, vilket därigenom inhiberar delningen av bakteriecellen.

Kontraindikationer avloxacin

Som påpekats ovan är ofloxacin enligt den tillåtna användningen kontraindicerat av vissa specialister för behandling av vissa sexuellt överförbara sjukdomar på grund av bakteriell resistens.

På grund av den ökande förekomsten av antibiotikaresistensen mot fluorokinolon i Sydostasien är användningen av ofloxacin hos patienter som har besökt länderna i Sydostasien ökat kontraindicerat.

Försiktighet bör utövas hos patienter med leversjukdom. Frisättningen av ofloxacin kan minskas hos patienter med svår nedsatt leverfunktion (till exempel cirros med eller utan ascites).

Ofloxacin anses också som en kontraindikation hos barnpopulationen, gravida kvinnor, ammande mödrar, patienter med psykisk sjukdom och hos patienter med epilepsi eller andra konvulsiva sjukdomar.

Lämpliga och välkontrollerade studier med gravida kvinnor har inte genomförts. Ofloxacin ska endast användas till gravida kvinnor om den potentiella risken för fostret är motiverad av de potentiella fördelarna.

Oral och intravenös ofloxacin är inte licensierad för användning till barn, förutom som nämnts ovan, på grund av risken för skador på muskuloskeletala systemet. I en studie fick 1534 minderåriga av patienten (från 6 månader till 16 år) levofloxacin som en del av tre effektstudier för att utvärdera alla händelser som inträffade i muskuloskeletala systemet under perioden upp till 12 månader efter behandling. Efter 12 månaders uppföljning var kumulativ förekomst av biverkningar i muskuloskeletala systemet 3,4%, jämfört med 1,8% hos 893 patienter som behandlades med andra antibiotika. I levofloxacinkoncernen, som fick cirka två tredjedelar av dessa biverkningar från muskuloskeletala systemet, inträffade under de första 60 dagarna, 86% var milda, 17% var måttliga och hade inga långsiktiga effekter.

I en jämförande studie av effekten och säkerheten för levofloxacin, azitromycin eller ceftriaxon hos 712 barn med samhällsförvärvad lunginflammation, upplevde 6% av patienterna som fick levofloxacin och 4% av patienterna som fick jämförbara antibiotika biverkningar. De flesta av dessa biverkningar är förmodligen inte relaterade eller misstänkt relaterade till levofloxacin. Två dödsfall hittades i levofloxacin-gruppen, varav ingen förmodligen inte är relaterad till behandling.

Biverkningar av ofloxacin

I allmänhet tolereras fluorkinoloner väl, och biverkningarna är oftast milda och måttliga. Ibland uppstår allvarliga biverkningar. Bland de vanliga biverkningarna är gastrointestinala effekter, såsom illamående, kräkningar och diarré, liksom huvudvärk och sömnlöshet.

Den totala nivån av biverkningar när fluorokinoloner tas är ungefär lika med andra klasser av antibiotika. I en studie utförd av CDC (US Centers for Disease Control) fann patienter som fick fluorokinoloner allvarliga noggranna biverkningar som leder till ett besök i akutrummet oftare än patienter som fick cefalosporiner eller makrolider, men mindre ofta än patienter som fick clindamycin, penicilliner, sulfonamider eller vankomycin.

Övervakning efter marknadsföring avslöjade olika relativt sällsynta men allvarliga biverkningar associerade med alla medlemmar av den antibakteriella klassen av fluorokinolon. Dessa inkluderar problem med senor och förvärring av symtomen på allvarlig myastheni, neurologisk störning. Den allvarligaste typen av tendonopati associerad med införandet av fluorokinoloner är senbrottet, i de flesta fall Achillessenen. Ungdomar tenderar att återhämta sig bra, men permanent invaliditet är möjlig, vilket är mer sannolikt att äga hos äldre patienter. Den totala frekvensen av Achilles tendonsbrott i samband med fluorokinoloner hos patienter som behandlas med ciprofloxacin eller levofloxacin uppskattas till 17 per 100 000. Risken är signifikant ökad hos äldre och hos personer efter ny exponering för lokala eller systemiska kortikosteroider. Samtidig användning av kortikosteroider är närvarande i nästan en tredjedel av fallen av Achilles-senbrott i samband med fluorokinoloner. Skador på senan kan uppstå såväl som upp till ett år efter avslutad behandling med fluorokinoloner.

Fluoroquinoloner förlänger QT-intervallet genom att blockera potentiellt beroende kaliumkanaler. Förlängning av QT-intervallet kan leda till dubbelriktad ventrikulär takykardi, livshotande arytmier, men i praktiken förefaller det relativt sällan delvis, eftersom de mest föreskrivna fluoroquinolonerna (ciprofloxacin och levofloxacin) minskar QT-intervallet.

Diarré som orsakas av Clostridium difficile kan uppstå vid användning av något antibakteriellt läkemedel, särskilt med ett brett spektrum av verkan, såsom clindamycin, cefalosporiner, fluorokinoloner. Fluoroquinolonbehandling är förknippad med en risk som liknar eller mindre än den som är associerad med bredspektiva cefalosporiner. Införandet av fluorokinoloner kan associeras med förvärv och tillväxt av en särskilt virulent stam av Clostridium.

Det finns varningar om ovanliga fall av perifer neuropati, som kan vara permanent. Andra effekter av nervsystemet inkluderar sömnlöshet, rastlöshet och sällsynta anfall, konvulsioner och psykos. Andra allvarliga och sällsynta biverkningar observerades med varierande grad av tecken på orsakssamband.

Händelser som kan förekomma vid akut överdosering inträffar sällan och inkluderar njursvikt och beslag. Sårbara grupper av patienter, som barn och äldre, har större risk för biverkningar med terapeutisk användning.

Ofloxacin, liksom vissa andra fluorokinoloner, kan hämma läkemedelsmetaboliserande enzymer och därigenom öka blodnivåerna hos andra droger, bland annat cyklosporin, teofyllin och warfarin. På grund av dessa förhöjda blodnivåer kan risken för biverkningar öka.

Det rekommenderas att serumglukos övervakas noggrant vid användning av ofloxacin eller andra fluorokinoloner av personer som tar antidiabetika som härrör från sulfonylurea.

Samtidig administrering av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel med kinolon, inklusive ofloxacin, kan öka risken för stimulering av centrala nervsystemet och anfall.

Fluoroquinoloner, som visats, ökar antikoagulerande effekten av acenokoumarol, anisindion och dicumarol. Dessutom ökade risken för kardiotoxicitet och arytmi när den ges i kombination med läkemedel som dihydroquinidinbarbiturater, kinidin och kinidinbarbiturater.

Nuvarande eller tidigare behandling med kortikosteroider är förknippad med en ökad risk för bristning av akillessenen, särskilt hos äldre patienter som tar fluokinoloner samtidigt.

överdos

Information om överdosering av ofloxacin är begränsad. För behandling av akut overdosering av ofloxacin rekommenderas gastrisk tömning, tillsammans med noggrann observation och tillräcklig hydrering av patienten. Hemodialys eller peritonealdialys kännetecknas av begränsad effektivitet. Överdosering kan orsaka toxicitet i centrala nervsystemet, kardiovaskulär toxicitet, tendon / led- och levertoxicitet, såväl som njursvikt och kramper. Kramper rapporteras dock inträffa med introduktion av en terapeutisk dos, såväl som vid allvarliga mentala reaktioner.

farmakologi

Biotillgängligheten av ofloxacin i tablettform är nästan 98% efter oral administrering och når maximal serumkoncentration inom 1-2 timmar. 65-80% av den administrerade orala dosen av ofloxacin från kroppen utsöndras genom njurarna utan förändringar inom 48 timmar efter dosering. Därför är utsöndringen huvudsakligen renal. Emellertid utsöndrades 4-8% av dosen avloxacin i avföring. Detta skulle indikera en liten grad av gallutskillnad. Halveringstiden för plasma är cirka 4-5 timmar hos patienter och cirka 6,4-7,4 timmar hos äldre patienter.

farmakokinetik

Efter administrering av flera doser av 200 mg och 300 mg förutses det att toppserumnivåerna på 2,2 μg / ml respektive 3,6 μg / ml kommer att förbli stabila. In vitro är cirka 32% av läkemedlet i plasma proteinbundet. Phloxin distribueras i stor utsträckning i kroppsvävnader. Ofloxacin har hittats i blåsvätska, livmoderhals, lungvävnad, äggstockar, prostatavätska, prostatavävnad, hud och sputum. Pyridobensoxazinringen verkar minska den metaboliska hastigheten hos moderföreningen. Mindre än 5% utsöndras av njurarna som desmetyl- eller N-oxidmetaboliter; 4-8% med avföring.

Det finns ett antal endogena föreningar som påverkas av ofloxacin, såsom hämmare, alteratorer och uttömningsmedel.

dos

Ofloxacin ska ges som beskrivet i doseringsanvisningarna i produktförpackningen. Statusen för patientens njure och leverfunktion bör också beaktas för att undvika ackumulering, vilket kan leda till en irreparabel läkemedelsdosering. Ofloxacin utsöndras huvudsakligen av njurarna. Däremot metaboliseras läkemedlet och elimineras delvis genom levern. För patienter med nedsatt lever- eller njurefunktion (särskilt för patienter med svår njursvikt) krävs dosjustering med doseringsanvisningarna i produktförpackningen. Eftersom läkemedlet är känt att elimineras avsevärt genom njurarna kan risken för toxiska reaktioner av detta läkemedel vara större hos patienter med nedsatt njurfunktion. Varaktigheten av behandlingen beror på svårighetsgraden av infektionen och brukar ligga mellan 7 och 14 dagar.

Känsliga bakterier

Ofloxacin är effektivt mot följande mikroorganismer:

• Aeroba gram-positiva mikroorganismer:
  
  • Staphylococcus aureus (meticillinkänsliga stammar)
  • Streptococcus pneumoniae (penicillinkänsliga stammar)
  • Streptococcus pyogenes.
• Aeroba gram-negativa mikroorganismer
  
  • Citrobacter koseri (Citrobacter diversus)
  • Enterobacter aerogenes
  • Escherichia coli
  • Klebsiella pneumoniae
  • Haemophilus influenzae
  • Proteus mirabilis
  • Neisseria gonorrhoeae
  • Pseudomonas aeruginosa.
• Andra mikroorganismer:
  
  • Chlamydia trachomatis.

Antibiotikummissbruk och resistens av bakterier

Motståndskraft mot ofloxacin och andra fluorokinoloner kan utvecklas snabbt, även under behandlingens gång. Många patogener, inklusive Staphylococcus aureus, enterokocker, streptokocker och pyrrolidonylpeptidas, visar nu resistens över hela världen.

Floxacin och andra fluorokinoloner blev den vanligast föreskrivna klassen antibiotika för vuxna år 2002. Nästan hälften (42%) av dessa föreskrifter är föreskrivna för tillstånd som inte godkänts av FDA, såsom akut bronkit, otit, akuta infektioner i övre luftvägarna, enligt en studie som stöddes delvis av den amerikanska byrån för hälso- och kvalitetsforskning. Dessutom ordinerades de vanligtvis för medicinska tillstånd som inte började som bakteriella, till exempel virusinfektioner, eller de för vilka det inte är bevisat.

ofloxacin

Priserna i onlineapotek:

Ofloxacin är ett antimikrobiellt läkemedel med ett brett spektrum av bakteriedödande verkan. Avser en grupp fluorokinoloner.

Släpp form och sammansättning

Ofloxacin finns i följande former:

• Tabletter, filmbelagda: bikonvex, rund, nästan vit färg; ett skikt i en tvärsektion av nästan vit färg (10 stycken i blåsor, i en kartongbunt 1 pack);
• Lösning för infusioner: transparent, gröngul (100 ml vardera i färglösa eller mörka glasflaskor i en kartongförpackning 1 flaska);
• Ögonsalva 0,3%: vit, vit med gulaktig snitt eller gul (5 g vardera i aluminiumrör, i kartongförpackning ett rör).

Aktiv ingrediens: ofloxacin - 200 mg eller 400 mg i 1 tablett 2 mg i 1 ml lösning; 3 mg i 1 g salva.

• Filmdragerade tabletter: talk, majsstärkelse, kolloidal kiseldioxid, kalciumstearat, mikrokristallin cellulosa, povidon; filmbeläggning: titandioxid, makrogol 4000, hypromellos, propylenglykol, talk;
• Infusionsvätska: destillerat vatten och natriumklorid;
• Oftalmisk salva: propylparahydroxibensoat, metylparahydroxibensoat, petrolatum.

Indikationer för användning

Ofloxacin i form av tabletter och infusionsvätska, används för följande sjukdomar och tillstånd:

• Infektiösa och inflammatoriska sjukdomar i övre luftvägarna (laryngit, faryngit, sinusit, otitis media);
• Infektions- och inflammatoriska sjukdomar i andningssystemet (lunginflammation, bronkit);
• Infektiösa och inflammatoriska sjukdomar i gallvägarna och bukhålan (inklusive infektioner i mag-tarmkanalen);
• Infektiösa och inflammatoriska sjukdomar i könsorganen (orchitis, kolpit, epididymit) och bäckenorgan (oophorit, parametrit, endometrit, prostatit, salpingit, cervicit);
• Infektiösa och inflammatoriska sjukdomar i urinvägarna (uretrit, cystit) och njure (pyelonefrit);
• Smittsamma och inflammatoriska sjukdomar i leder och ben
• Smittsamma och inflammatoriska sjukdomar i mjukvävnad och hud;
• meningit;
• chlamydia;
• gonorré;
• Förebyggande av infektioner hos patienter med nedsatt immunstatus (inklusive neutropeni).

Ofloxacinsalva används i oftalmisk praxis för följande sjukdomar och tillstånd:

• Chlamydiala infektioner i ögat;
• Dacryocystitis, meybomit (korn);
• Bakteriella sjukdomar i hornhinnan, konjunktiva och ögonlocken (konjunktivit, blepharit, blepharoconjunctivit, bakteriell keratit och hornhinnesår);
• Förebyggande av infektiösa komplikationer i postoperativ period efter operation för ögonskada och avlägsnande av ett främmande föremål.

Kontra

För oral och intravenös administrering:

• Epilepsi (inklusive historia);
• Brist på enzymet glukos 6 fosfat dehydrogenas;
• Minska anfallströskeln (inklusive efter stroke, traumatisk hjärnskada eller inflammatoriska processer i centrala nervsystemet);
• Period av graviditet och amning
• Barn och ungdomar under 18 år (eftersom skelettets tillväxt inte är klar);
• Överkänslighet mot komponenterna av ofloxacin.

Läkemedlet är förskrivet med försiktighet i hjärnskador i hjärncirkulationen (i historien), ateroskleros av cerebrala kärl, organiska skador i centrala nervsystemet och kroniskt njursvikt.

För extern användning:

• Kronisk nonbakteriell konjunktivit
• Period av graviditet och amning
• Barnens ålder upp till 15 år;
• Överkänslighet mot komponenterna av Ofloxacin och andra kinolonderivat.

Dosering och administrering

Doserna av läkemedlet väljs individuellt, baserat på patientens allmänna tillstånd, njure- och leverfunktion, svårighetsgrad och lokalisering av infektionen och mikroorganismernas känslighet.

Belagda tabletter

Tabletter är avsedda för intag före eller under måltiden. De ska sväljas hela, utan att tugga, dricksvatten.

Den rekommenderade dosen för vuxna är 200-800 mg per dag i 2 uppdelade doser. Behandlingstiden är 7-10 dagar. Om den dagliga dosen inte överstiger 400 mg, kan den ges samtidigt, helst på morgonen.

Vid akut gonorré används Ofloxacin i en dos av 400 mg en gång.

Infusionslösning

Lösningen administreras intravenöst.

Den initiala dosen av Ofloxacin är 200 mg intravenöst (inom 30-60 minuter). Med förbättringen av patientens tillstånd överförs till mottagningen av läkemedlet inuti samma dagliga dos.

• Infektioner av könsorganen och njurarna - 100-200 mg 2 gånger om dagen;
• Urinvägsinfektioner - 100 mg 1-2 gånger om dagen;
• Septiska infektioner och infektioner i övre luftvägar, luftvägar, bukhålan, mjukvävnad och hud, leder och ben - 200 mg 2 gånger om dagen (vid behov kan dosen ökas till 400 mg 2 gånger om dagen).
• Förebyggande av infektioner hos patienter med nedsatt immunstatus - 400-600 mg per dag.

Vid nedsatt njurfunktion (kreatininclearance 20-50 ml / min) ska en enstaka dos minskas med 50% av den genomsnittliga dosen (om läkemedlet tas 2 gånger om dagen) eller en fullständig enstaka dos ska ges, men 1 gång per dag. Med kreatininclearance mindre än 20 ml / min är en enstaka dos 200 mg och därefter 100 mg per dag varannan dag.

Vid peritonealdialys och hemodialys ordineras Ofloxacin var 24: e timme, 100 mg vardera.

Med leversvikt är den maximala dosen per dag 400 mg.

För barn med allvarliga infektioner ordineras läkemedlet i en genomsnittlig daglig dos på 7,5 mg / kg kroppsvikt, med en maximal dos av 15 mg / kg.

Varaktigheten av behandlingen beror på patogenens känslighet och den kliniska bilden av sjukdomen. Behandlingen fortsätter i ytterligare 3 dagar efter försvinnandet av symtom på en infektionsinflammatorisk sjukdom och normalisering av kroppstemperatur. För okomplicerade urinvägsinfektioner är behandlingsperioden 3-5 dagar, för salmonellos - 7-8 dagar.

salva

Ofloxacinsalva appliceras topiskt. Läkemedlet låg i det drabbade ögonets nedre ögonlopp (salvor med en längd på 1 cm, vilket motsvarar 0,12 mg ofloxacin) 2-3 gånger om dagen. Med chlamydialinfektioner används läkemedlet 5-6 gånger om dagen.

Behandlingsförloppet är högst 2 veckor (chlamydialinfektioner kräver längre behandling - från 4 till 5 veckor).

Biverkningar

Systemiska biverkningar:

• Matsmältningssystemet: buksmärtor (inklusive gastralgi), kräkningar, illamående, anorexi, flatulens, diarré, hyperbilirubinemi, pseudomembran enterocolit, ökad aktivitet av leverenzym, kolestatisk gulsot;
• Kardiovaskulärt system: vaskulit, takykardi, kollaps, sänkning av blodtrycket;
• Centrala nervsystemet: tremor, parestesi och nummenhet i extremiteterna, huvudvärk, psykotiska reaktioner, yrsel, mardrömmar, intensiva drömmar, ångest, osäkerhet om rörelser, fobier, förvirring, konvulsioner, hallucinationer, ångest, depression, diplopi, störningar intrakraniellt tryck, hörselnedsättning, lukt, smak och balans
• Urinvägar: nedsatt njurfunktion, ökad urea, akut interstitial nefrit, hyperkreatininemi;
• Muskuloskeletala systemet: artralgi, myalgi, sönderbrott, tendonit, tendosynovit;
• Hematopoietiskt system: anemi, pankytopeni, leukopeni, aplastisk och hemolytisk anemi, trombocytopeni, agranulocytos;
• Allergiska reaktioner: allergisk pneumonit, klåda, hudutslag, feber, eosinofili, urtikaria, bronkospasm, angioödem, allergisk nefrit, fotosensibilisering, Lyells syndrom, erytem multiforme, Stevens-Johnsons syndrom; sällan anafylaktisk chock;
• Dermatologiska reaktioner: dermatit bullous hemorragisk, punktblödningar, papulär utslag;
• Andra reaktioner: superinfektion, vaginit, dysbakteri, hypoglykemi (hos patienter med diabetes mellitus).

• Tromboflebit, rodnad och smärta på injektionsstället (för lösning);
• Klåda och torrhet i konjunktiva, lacrimation, obehag och brännande känsla i ögonen, fotofobi, hyperemi (för salva).

Särskilda instruktioner

Ofloxacin är inte det valfria läkemedlet för lunginflammation orsakad av pneumokocker. Inte avsedd för behandling av akut tonsillit.

Vid behandling bör direkt solljus och exponering för UV-strålar (solarium, kvicksilver-kvartslampor) undvikas.

Det rekommenderas inte att använda drogen i mer än 2 månader.

Vid allergiska reaktioner och biverkningar från centrala nervsystemet bör Ofloxacin avbrytas. När pseudomembranös kolit bekräftas, rekommenderas oral administrering av metronidazol och vankomycin.

Om symtom på tendinit uppträder bör behandlingen avbrytas omedelbart, varefter akillessenen ska immobiliseras och konsultera en ortopedisk läkare.

Kvinnor under läkemedelsbehandling rekommenderas inte att använda tamponger som "tampax", eftersom risken för att utveckla vaginal candidiasis är hög.

Under användning av Ofloxacin är falska negativa resultat möjliga med den bakteriologiska metoden för diagnos av tuberkulos.

I predisponerade patienter under drogbehandling kan det finnas en ökning av porfyriattacker och förvärring av myastheni.

Hos patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion ska plasmakoncentrationen av ofloxacin övervakas. Vid svår lever- eller njursvikt är risken för toxiska effekter högre.

Alkohol bör undvikas under behandlingen.

I barndomen används Ofloxacin endast i de fall där det finns ett hot mot livet och det är omöjligt att använda andra mindre giftiga produkter. Detta bör ta hänsyn till förhållandet mellan de uppskattade fördelarna och den potentiella risken för biverkningar.

Under behandlingsperioden är det nödvändigt att avstå från att utöva potentiellt farlig verksamhet och körning.

Använd inte Ofloxacin-salva, använd inte mjuka kontaktlinser. På grund av den möjliga utvecklingen av fotofobi rekommenderas att man använder solglasögon och undviker långvarig exponering för starkt solljus.

Salvan injiceras inte i ögonets främre kammare eller subkonjunktival.

Läkemedelsinteraktion

Ofloxacin ökar koncentrationen av glibenklamid i blodplasma, minskar theofyllin clearance med 25%.

Läkemedel som blockerar tubulär utsöndring, furosemid, cimetidin och metotrexat ökar plasmakoncentrationen av ofloxacin.

Vid samtidig användning med derivat av metylxantiner och nitroimidazol ökar sannolikheten för neurotoxiska effekter och icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.

I kombination med glukokortikosteroider ökar risken för senutveckling, särskilt hos äldre.

Citrater, hämmare av karbonanhydras och natriumbikarbonat ökar risken för nefrotoxiska effekter och kristalluri.

När det administreras samtidigt med indirekta antikoagulantantagonister av vitamin K är det nödvändigt att övervaka tillståndet för blodkoagulationssystemet.

Ofloxacinlösningen är farmaceutiskt kompatibel med Ringers lösning, 5% glukoslösning (dextros), isotonisk NaCl-lösning och 5% fruktoslösning.

När du använder läkemedlet i form av en salva tillsammans med andra ögonsalvor / droppar är det nödvändigt att observera ett intervall på minst 15 minuter, medan Ofloxacin används senast.

Villkor för lagring

Förvara på torrt, mörkt ställe vid en temperatur av högst 25 ° C. Frys inte. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet för tabletter och lösning - 2 år, salva - 3 år.

Fanns ett misstag i texten? Markera den och tryck Ctrl + Enter.

OFLOXACIN, aktiv substans

OFLOXACIN är det latinska namnet för den aktiva substansen OFLOXACIN

ATX-koder för OFLOXACIN

S01AX11 (Ofloxacin)
J01MA01 (Ofloxacin)
D06BX (Övriga antimikrobiella medel)

Innan du använder OFLOXACIN ska du kontakta din läkare. Denna bruksanvisning är endast avsedd för information. Mer information finns i tillverkarens anteckningar.

Klinisk och farmakologisk grupp

29.006 (Läkemedlet med antibakteriell lokalbedövning och förbättrar vävnadsregenererande åtgärder för extern användning)
06.038 (antibakteriellt läkemedel av fluorokinolongruppen)
26.023 (Antibakteriellt läkemedel av fluorokinolongruppen för topisk användning i oftalmologi)

Farmakologisk aktivitet

Antimikrobiella medel grupp av fluorokinoloner bredspektrum. Den baktericidala effekten av ofloxacin är associerad med blockaden av DNA-gyrase-enzymet i bakterieceller.

Mycket aktiv mot de flesta gramnegativa bakterierna: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (inklusive Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp. liksom Chlamydia spp.

Det är aktivt mot vissa gram-positiva mikroorganismer (inklusive Staphylococcus spp., Streptococcus spp. / Speciellt beta-hemolytiska streptokocker /).

Till ofloxacin är måttligt känslig Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.

Anaeroba bakterier är inte känsliga för ofloxacin (förutom Bacteroides ureolyticus).

Resistent mot p-laktamas.

farmakokinetik

Efter intag absorberas snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen. Äter en liten effekt på absorptionsgraden, men kan sakta ner sin hastighet. Cmax i plasma uppnås efter 2 timmar.

Proteinbindning - 25%. Ofloxacin är brett fördelat i vävnader och kroppsvätskor (organ i urinvägarna, könsorganen, prostata, lungor, ENT-organ, gallblåsor, ben, hud).

Utsöndrats i urinen oförändrad (ca 80% på 24 timmar). Koncentrationen av ofloxacin i urinen överskred signifikant MPK90 för de flesta mikroorganismer efter den sista dosen (300 mg 2 gånger per dag i 14 dagar). En liten del av det aktiva ämnet (ca 4%) utsöndras i avföringen. T1 / 2 är 6 timmar. Äldre patienter med CC, i genomsnitt 50 ml / min, är en ökning av T1 / 2 till 13,3 timmar möjlig.

OFLOXACIN: DOSERING

Individ. Den dagliga dosen är 200-800 mg, multipliciteten av appliceringen 2 gånger per dag. För patienter med nedsatt njurfunktion (CC 20-50 ml / min) är den första dosen 200 mg, därefter 100 mg var 24: e minut. Med CC mindre än 20 ml / min är den första dosen 200 mg, därefter 100 mg var 48: e timme.

Läkemedelsinteraktion

Medan användningen av antacida som innehåller kalcium, magnesium eller aluminium, sukralfat, med beredningar som innehåller tvåvärda och trevärda katjoner såsom järn, eller multivitaminer som innehåller zink, kan försämra absorptionen av kinoloner, vilket leder till en minskning av deras koncentration i kroppen. Dessa läkemedel bör inte användas inom 2 timmar före eller inom två timmar efter administrering av ofloxacin.

Samtidig användning av ofloxacin och NSAID ökar risken för stimulerande effekt på centrala nervsystemet och anfall.

Med samtidig användning med teofyllin är det möjligt att öka koncentrationen i blodplasma (inklusive jämvikt), en ökning av halveringstiden. Detta ökar risken för biverkningar i samband med teofyllins verkan.

Med samtidig användning av ofloxacin med beta-laktam-antibiotika, aminoglykosider och metronidazol indikerade tillsats interaktion.

Graviditet och amning

Kontraindicerat för användning under graviditet och amning.

I experimentella studier avslöjade ingen negativ effekt på fertiliteten hos råttor.

OFLOXACIN: ADVERSE EFFEKTER

Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, diarré, buksmärtor och kramper, dålig aptit, muntorrhet, gasbildning, störningar i mag-tarmfunktion, förstoppning, sällan - onormal leverfunktion, levernekros, gulsot, hepatit, intestinal perforation, pseudomembranös kolit, blödning från mag-tarmkanalen, störningar i munslemhinnan, halsbränna, förhöjda leverenzymer, inklusive GGT, och LDH, en ökning i serum bilirubin.

På den del av det centrala nervsystemet och perifera nervsystemet: sömnlöshet, yrsel, trötthet, dåsighet, nervositet; sällan - kramper, ångest, kognitiva förändringar, depression, onormala drömmar, eufori, hallucinationer, parestesier, synkope, tremor, förvirring, nystagmus, självmordstankar eller försök, desorientering, psykotiska reaktioner, paranoia, fobi, agitation, aggressivitet, emotionell labilitet, perifer neuropati, ataxi, nedsatt koordination, exacerbation av extrapyramidala störningar, nedsatt tal.

Allergiska reaktioner: Hudutslag, klåda; sällan - angioödem, urticaria, vaskulit, hypersensitivitetspneumonit, anafylaktisk chock, erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, erythema nodosum, exfoliativ dermatit, toxisk epidermal nekrolys, konjunktivit.

På den del av reproduktionssystemet: klåda av de yttre könsorganen hos kvinnor, vaginit, vaginalt urladdning; sällan - en brännande känsla, irritation, smärta och utslag i underlivet för kvinnor, dysmenorré, menorragi, metrorragi, vaginal candidiasis.

Hjärtkärlsystemet: sällan - hjärtsvikt, ödem, hypertension, hypotension, hjärtklappning, vasodilatation, cerebral trombos, lungödem, takykardi.

Från urinvägarna: sällan - dysuri, täta urinträngningar, urinretention, anuri, polyuri, njursten, njursvikt, nefrit, hematuri, albuminuri, candiduri.

På den del av det muskuloskeletala systemet: sällan - artralgi, myalgi, tendonit, muskelsvaghet, försämring av myasthenia gravis.

Från en metabolism: sällan - törst, viktminskning, hyper- eller hypoglykemi (särskilt hos patienter med diabetes som behandlats med insulin eller orala hypoglykemiska medel), acidos, en ökning i serum TG, kolesterol, kalium.

På andningsorganets del: sällan - hosta, nässladdning, andningsstopp, dyspné, bronkospasm, stridor.

Från sinnesorgan: sällan - hörselnedsättning, tinnitus, dubbelseende, nystagmus, nedsatt klarsynthet, smakförändringar, lukt, fotofobi.

Dermatologiska reaktioner: sällan - fotosensibilisering, hyperpigmentering, vesikulär-bullousutbrott.

Från det hematopoietiska systemet: sällan - anemi, blödning, pancytopeni, agranulocytos, leukopeni, reversibel suppression av medullär hematopoes, trombocytopeni, trombocytopen purpura, petekier, ekkymos, ökad protrombintid.

Andra: bröstsmärta, faryngit, feber, kroppssmärtor; sällan - asteni, frossa, generell sjukdom, epistaxis, ökad svettning.

vittnesbörd

Infectious inflammatoriska sjukdomar som orsakas av mikroorganismer som är känsliga för ofioxacin, inkl.: Nedre luftvägarna, öra, näsa, hals, hud, mjukdelar, ben, leder, infektiösa och inflammatoriska sjukdomar i bukhålan (med undantag av bakteriell enterit ) och små bäcken, njure och urinvägsinfektioner, prostatit, gonorré.

Kontra

Graviditet, amning, barn och ungdomar upp till 18 år, överkänslighet mot ofloxacin eller andra kinolonderivat.

Särskilda instruktioner

Använd försiktigt till patienter med nedsatt njurfunktion och lever.

Under behandlingsperioden är det nödvändigt att övervaka glukosnivån i blodet. Med långvarig terapi är det nödvändigt att regelbundet övervaka funktionen hos njurarna, leveren och perifert blod.

När man använder ofloxacin bör man säkerställa tillräcklig hydratisering av kroppen, ska patienten inte utsättas för ultraviolett strålning.

I försöksstudier detekterades inte mutagen potential. Långtidsstudier för att bestämma carcinogeniciteten hos ofloxacin har inte genomförts.

I studier av unga djur av flera arter orsakade ofloxacin artropati och osteokondros.

Säkerhet och effekt hos barn och ungdomar under 18 år har inte fastställts.

Påverkan på förmågan att köra biltransport- och kontrollmekanismer

Använd försiktigt till patienter vars aktiviteter är förenade med behovet av hög koncentration av uppmärksamhet och snabbhet av psykomotoriska reaktioner.

Indikationer för användning av läkemedlet Ofloxacin - komposition, antibiotikadosering, biverkningar, analoger och pris

Ett effektivt antimikrobiellt läkemedel som tillhör fluorokinolongruppen, Ofloxacin har ett brett spektrum av verkan. Besitter bakteriedödande egenskaper är läkemedlet aktivt mot många patogena mikroorganismer. Ofloxacin - bruksanvisningen visar att det är ett starkt antibakteriellt medel, så en dosbrott under behandlingen kan orsaka allvarliga biverkningar. Användningen av läkemedlet indikeras endast på recept.

Vad är Ofloxacin

Detta läkemedel ordineras ofta för behandling av infektioner av bakteriell etiologi. Detta antimikrobiella medel är aktivt mot de flesta skadliga mikroorganismer och bakterier, absorberas väl från mag-tarmkanalen. Läkemedlet Ofloxacin är väl fördelat i vävnader och vätskor i kroppen, utsöndras i urinen. En liten del av drogen kommer från avföring. Maximal koncentration i blodplasma uppnås inom 1-2 timmar efter administrering och biotillgängligheten för Ofloxacin är 96%. Hemodialys tar upp till 30% av läkemedlet.

struktur

Enligt instruktionerna innehåller en tablett Ofloxacin den aktiva substansen med samma namn i en mängd av 200 mg. Huvudkomponenten säkerställer stabiliteten hos bakteriens DNA och supercoiling, vilket leder till deras död. Bikonvexa tabletter är belagda med nästan vit färg, har en lätt grovhet och två skikt i tvärsnitt. Hjälpämnen av läkemedlet innefattar: mikrokristallin cellulosa, talk, kiseldioxid och några andra ämnen.

Antibiotikum eller ej

I anteckningen står att Ofloxacin tillhör gruppen antibiotika, men läkemedlet säljs utan receptbelagda läkemedel. Fluorinerad kinolon andra generationen har en bred bakteriedödande effekt. Instruktioner för användning rapporterar att läkemedelsdosen väljs av läkaren, beroende på infektionens placering och svårighetsgrad. Behandlingstiden varar ungefär en vecka.

Farmakologisk aktivitet

Den antimikrobiella effekten av läkemedlet är associerad med en blockad i bakteriecellerna i DNA-gyrasenzymet. Läkemedlet är aktivt mot mikroorganismer som producerar beta-laktamas och för atypiska mikrober. Penetrerar kroppens vävnader: alveolära makrofager, leukocyter, ben, organ i bäcken och buken, andningsorganen, saliv, urin, gall, hud, prostatsekretion. Den aktiva substansen strömmar genom placentaskärmen och utsöndras i modermjölken.

Indikationer för användning avloxacin

Enligt anvisningarna föreskrivs detta antibiotika i närvaro av följande infektionssjukdomar:

• ENT-organ (laryngit, faryngit, bihåleinflammation, otitis media);
• luftvägarna (bronkit, lunginflammation);
• hud, mjukvävnad, ben, leder;
• inflammatoriska patologier i urinvägarna och njurarna (cystit, uretrit, pyelonefrit);
• bukhålan (pseudomembranös kolit):
• gallvägar (alla patologier, förutom bakteriell enterit);
• genitala organ och småbäcken (orchitis, epididymit, oophorit, parametritis, kolpit, prostatit, endometrit, cervicit, salpingit).

Enligt läkarnas uppfattning har det observerats att läkemedlet är effektivt vid behandling av ögoninfektioner: blefarit, keratit, ulcerativa lesioner i hornhinnan, meibomit och andra. Förutom ovanstående sjukdomar används Ofloxacin ofta vid behandling och förebyggande av patologier hos patienter med nedsatt immunförsvar. Vid behandling av klamydia, septikemi eller gonorré, föreskrivs intravenös administrering av läkemedlet.

Släpp formulär

Läkemedlet framställs i form av salva, tabletter, injektioner för injektionsvätskor. Priset på droger är annorlunda, men den farmakologiska verkan är densamma. Salva Ofloxacin finns i vikter av 3 och 5 gram. Sold i aluminiumrör, var och en förpackad i en kartong. Paketet innehåller instruktioner för användning. Ofloxacin tabletter är förpackade i 10 delar i blistercellerna i en kartonglåda. När det gäller lösningen säljs denna gröngula doseringsform i 100 ml mörka glasflaskor eller i 1 ml ampuller.

Instruktioner för användning

Hur tar man avloxacin? Tablettformen är beredd för förtäring, ögonsalva - för att ligga under ögonlocket, och lösningen injiceras intravenöst eller intramuskulärt. Behandlingsförloppet varar från 7 till 14 dagar. Efter att temperaturen normaliserats och symtomen av sjukdomen försvinner kan läkaren ordinera en annan tre dagars behandling med läkemedlet för att konsolidera resultaten.

tabletter

Den dagliga dosen av tabletter för vuxna är 200-800 mg. Vid behandling av gonorré ska läkemedlet användas en gång (rekommenderas på morgonen efter frukost) i en dos av 400 mg. Om inte en enstaka dos är ordinerad, men mer än 400 mg / dag, administreras medicinen 2 gånger efter en måltid. Ofloxacin tabletter tas utan tuggning, med en liten mängd vätska. Läkaren bestämmer varaktigheten av behandlingen individuellt. Läkemedlet är inte föreskrivet att ta emot över 4 veckor.

Denna doseringsform appliceras subkonjunktivt. Ofloxacin salva med gul eller vit färg lägger en remsa av 1 cm för ögonlocket i patientens öga 2-3 gånger per dag. Vid behandling av klamydia kan läkaren ordinera användningen av läkemedlet upp till 5 gånger per dag. Varaktigheten av behandlingen med salva enligt instruktionerna får inte överstiga 14 dagar. Vid chlamydialinfektion förlängs den terapeutiska kursen till 5 veckor.

lösning

Bruksanvisningen säger att när det administreras intravenöst, föreskrivs läkemedlet i en dos av 200 mg som en enstaka dos i form av droppinfusioner. Läkemedlet administreras från 30 till 60 minuter. Efter förbättring av tillståndet överförs patienten till Ofloxacin tabletter. Vid infektion i urinvägarna injiceras medicinen intramuskulärt med en frekvens upp till 2 gånger per dag, 100 mg vardera. I infektiösa patologier av mjukvävnad, hud, leder, ENT-organ och bukhålan kan administrering av en lösning förskrivas från 200 till 400 mg två gånger om dagen.

Ofloxacin under graviditeten

För kvinnor, medan du väntar på barnet, ordineras läkemedlet uteslutande för lokal behandling (salva), som utförs under en strikt övervakning av en läkare. Acceptans av pillerform eller injektion av Ofloxacin under graviditet och amning är kontraindicerat. Om det är nödvändigt att ta mediciner för en ammande kvinna, då under hela terapeutiska kursen med ett antibiotikum, stoppas amning av spädbarnet.

Ofloxacin för barn

Enligt användningsanvisningarna är ett barn under 15 år inte förskrivet läkemedlet, eftersom läkemedlets effekt och säkerhet inte är kliniskt bevisad. Om det inte går att ta andra antibiotika kan Ofloxacin ordineras till barn. Barnens dagliga dosering beräknas enligt följande: per 1 kg babyvikt - 7,5 mg. Den maximala dosen överstiger inte 15 mg / 1 kg kroppsvikt.

Läkemedelsinteraktion

Vid behandling av Ofloxacin är det nödvändigt att informera läkaren om andra mediciner som tas, annars kan biverkningar uppstå. Läkemedlet rekommenderas inte för användning med antiinflammatoriska läkemedel för att undvika stimulering av centrala nervsystemet. Under behandling av Ofloxacin i diabetes mellitus ska blodglukos övervakas. För bättre absorption av droger innehållande järn, kalcium, sulfater eller antacida rekommenderas att man tar antibiotikan med ett intervall om två timmar. Rensning av teofyllinläkemedlet minskar med 25%.

Kompatibilitet av ofloxacin och alkohol

Enligt instruktionerna är användning av tabletter, salva och lösning avloxacin absolut förbjuden att tas samtidigt med alkoholhaltiga drycker av män och kvinnor. Tillåt att dricka alkohol en dag efter slutet av den terapeutiska kursen för att undvika risker för hälsorisk. Den kombinerade användningen av antibiotika och etanolhaltiga drycker leder till en disulfiram-liknande reaktion. Etanol är i god kontakt med antibakteriella molekyler, därför ökar risken för följande tillstånd:

• kräkningar;
• illamående;
• huvudvärk;
• röda ansiktet, bröstet, nacken;
• hjärtklappning;
• intermittent andning;
• Kramper i benen.

Vid överträdelse av förbudet och förekomsten av ovanstående villkor ska du omedelbart sluta att konsumera alkohol och dricka mycket vatten efteråt. Om läkemedlet föreskrivs en lång kurs, kan alkohol inte tas senare, beroende på läkarens anvisningar, från 3 dagar till 1 månad. Vilken form av drogen som helst kommer att ha en negativ effekt på kroppen om den används tillsammans med alkoholhaltiga drycker.

Biverkningar

Liksom andra antibiotika, Ofloxacin, när de överskrider den föreskrivna dosen eller under en lång behandling, har följande biverkningar:

• bukorgan (diarré, illamående, kräkningar, hepatit, dysbakteri, gulsot, kolit, leverfel);
• nervsystemet (migrän, ångest, agitation, ökat tryck, mardrömmar, konvulsioner, nedsatt lukt, smak, syn, samordning av rörelser);
• kardiovaskulärt system (trombocytopeni, aplastisk eller hemolytisk anemi, kardiovaskulär kollaps);
• urogenitalt sfär (akut nefrit, vaginit, nedsatt njurutskiljning);
• allergiska manifestationer: angioödem i ansiktet, urtikaria, bronkospasm, hudutslag, exudativt erytem, ​​klåda, anafylaktisk chock;
• i oftalmologi: obehag, brännande i ögonen, torrhet, klåda, konjunktiva rodnad, riva
• efter instillation i örat: klåda i öronkanalen, bitter smak och torr mun;
• spontana senbrott

Kontra

Detta läkemedel har få kontraindikationer. Den främsta är överkänslighet mot kinolonderivat. Enligt instruktionerna avloxacin kan inte användas för kvinnor under graviditet och under amning. Barn under 15 år är också kontraindicerade, men i speciella fall är det fortfarande barnets användning av detta antibiotikum. Försiktighetsåtgärder bör vidtas för patienter med en abnorm lever- och njurefunktion, en tendens till tendinit, förlängning av QT-intervallet.

analoger

Den moderna farmakologiska industrin erbjuder till salu flera ofloxacinanaloger som har en liknande effekt på den. Mest populära:

1. Tsifran. De officiella instruktionerna indikerar att läkemedlet är indicerat för osteomyelit, prostatit, bakteriell diarré, pyelonefrit, lungabscess och andra infektioner. Utnämnd i en strikt angiven dosering.
2. Tsiprolet. Läkemedlet är effektivt mot gram-negativa och gram-positiva bakterier. Tilldelas att användas i många patologier av inflammatorisk och infektiös natur.
3. Levofloxacin. Verkar effektivt mot olika patogena mikroorganismer, oavsett lokalisering.

Hur mycket är Ofloxacin? Priset på läkemedlet varierar beroende på doseringsformen, tillverkarens ursprungliga kostnad och försäljningsprincipen för försäljningen. Om det här antibiotikumet inte säljs kan det beställas från en katalog på apoteket eller billigt köpas från en onlinebutik. Medelpriset på läkemedlet i apotek i Moskvaområdet: