Ceftriaxon - officiella instruktioner för användning

Prostatit

Registreringsnummer

Handelsnamnet på läkemedlet: Ceftriaxon

Internationellt icke-proprietärt namn:

Kemiskt namn: [6R- [6alf, 7beta (z]] - 7 - [[(2-amino-4-tiazolyl) (metoxiimino) acetyl] amino] -8-oxo-3 - [[(1,2,5, 6-tetrahydro-2-metyl-5,6-dioxo-1,2,4-triazin-3-yl) tio] metyl] -5-tia-1-azabicyklo [4.2.0] okt-2-en 2-karboxylsyra (i form av dinatriumsalt).

ingredienser:

Beskrivning:
Nästan vitt eller gult kristallint pulver.

Farmakoterapeutisk grupp:

ATX-kod [J01DA13].

Farmakologiska egenskaper
Ceftriaxon är ett tredje generations cefalosporin antibiotikum för parenteral användning, har en baktericid effekt, hämmar cellmembran syntet och in vitro hämmar tillväxten av de flesta gram-positiva och gramnegativa mikroorganismer. Ceftriaxon är stabil i attityd beta laktamasenzymer (både penicillinas och cefalosporinas produceras av en majoritet av grampositiva och gramnegativa bakterier). In vitro och klinisk praxis är ceftriaxon vanligtvis effektiv mot följande mikroorganismer:
Grampositiva:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Anm.: Staphylococcus spp., Resistent mot meticillin, resistent mot cefalosporiner, inklusive ceftriaxon. De flesta enterokockstammar (till exempel Streptococcus faecalis) är också resistenta mot ceftriaxon.
Gramnegativa:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (Vissa resistenta stammar), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (inklusive Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa; (inklusive S. typhi), Serratia spp. (inklusive S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (inklusive V. cholerae), Yersinia spp. (inklusive Y. enterocolitica)
Obs! Många stammar av de listade mikroorganismerna, som i närvaro av andra antibiotika, till exempel penicilliner, första generationens cefalosporiner och aminoglykosider, prolifererar stadigt, är känsliga för ceftriaxon. Treponema pallidum är känslig för ceftriaxon både in vitro och i djurstudier. Enligt kliniska data i primär och sekundär syfilis har Ceftriaxon visat god effekt.
Anaeroba patogener:
Bacteroides spp. (inklusive några stammar av B. fragilis), Clostridium spp. (inklusive CI. difficile), Fusobacterium spp. (förutom F. mostiferum F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Obs! Vissa stammar av många Bacteroides spp. (till exempel, B. fragilis), som producerar beta-laktamas, resistent mot ceftriaxon. För att bestämma mikroorganismernas känslighet är det nödvändigt att använda skivor innehållande ceftriaxon, eftersom det har visat sig att vissa stammar av patogener kan vara resistenta mot klassiska cefalosporiner in vitro.

farmakokinetik:
När parenteralt administreras penetrerar ceftriaxon bra in i vävnader och kroppsvätskor. Hos friska vuxna individer karakteriseras ceftriaxon av en lång, ca 8 timmar, halveringstid. Områdena under koncentrationskurvan - tiden i serum med intravenös och intramuskulär administrering sammanfaller. Detta innebär att biotillgängligheten av ceftriaxon vid administrering intramuskulärt är 100%. När intravenöst administreras diffunderar ceftriaxon snabbt in i interstitiellvätskan, där den bibehåller sin bakteriedödande verkan mot patogener som är känsliga för den i 24 timmar.
Halveringstiden hos friska vuxna individer är ca 8 timmar. Hos nyfödda upp till 8 dagar och hos äldre över 75 år är den genomsnittliga halveringstiden ungefär dubbelt så stor. Hos vuxna utsöndras 50-60% av ceftriaxon i oförändrad form med urin, och 40-50% utsöndras också i oförändrad form med galla. Under påverkan av tarmfloran omvandlas ceftriaxon till en inaktiv metabolit. Vid nyfödda utsöndras cirka 70% av den administrerade dosen av njurarna. Med njursvikt eller leversjukdom hos vuxna förändras farmakokinetiken för ceftriaxon nästan inte, eliminering av halveringstiden är något. Om njurfunktionen försämras ökar utsöndringen med galla, och om det finns leversjukdom förbättras excretionen av ceftriaxon genom njurarna.
Ceftriaxon binder reversibelt till albumin och denna bindning är omvänt proportionell mot koncentrationen. När exempelvis läkemedelskoncentrationen i serum är mindre än 100 mg / l är bindningen av ceftriaxon till proteiner 95% och i en koncentration av 300 mg / l - endast 85%. På grund av det lägre albumininnehållet i interstitialvätskan är koncentrationen av ceftriaxon i den högre än i blodserum.
Infiltrering av cerebrospinalvätskan: hos spädbarn och barn med inflammation i meningesen tränger ceftriaxon i cerebrospinalvätskan och i fallet med bakteriell meningit diffunderar i genomsnitt 17% av läkemedelskoncentrationen i blodserumet i cerebrospinalvätskan, vilket är cirka 4 gånger mer än med aseptisk meningit. 24 timmar efter intravenös administrering av ceftriaxon i en dos av 50-100 mg / kg kroppsvikt överstiger koncentrationen i cerebrospinalvätskan 1,4 mg / l. Hos vuxna patienter med meningit, 2-25 timmar efter administrering av ceftriaxon i en dos av 50 mg / kg kroppsvikt, var koncentrationen av ceftriaxon många gånger högre än den minsta depressiva dosen som är nödvändig för att undertrycka de patogener som oftast orsakar hjärnhinneinflammation.

Ceftriaxon-Akos

Aktiv ingrediens

Farmakologisk grupp

Sammansättning och frisättningsform

i flaskor med 10 ml; utan en kartongförpackning eller i en kartong med 10 flaskor, eller i en låda med 50 flaskor.

i flaskor med 10 ml; i ett kartongpaket med 1 eller 10 flaskor, eller i en låda med 50 flaskor.

funktionen

III-generations cefalosporin-antibiotikum för parenteral administrering.

Farmakologisk aktivitet

Farmakologiska effekter - antibakteriell.

Bibehåller biosyntesen av bakteriecellens vägg, har en bakteriedödande effekt. Beständig mot beta-laktamas producerad av de flesta gram-positiva och gram-negativa bakterier.

farmakodynamik

Det är aktivt mot: Grampositiva aerober - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; Gram-negativa aeroba - Aeromonas spp, Alcaligenes spp, Branhamella catarrhalis (generatorer och neobrazuyuschie betalaktamas), Citrobacter spp, Enterobacter spp.... (Vissa resistenta stammar), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (inklusive producentstammar penicillinas), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., (Inklusive Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inklusive producentstammar penicillinas), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (inklusive salmonella typhi), Serratia spp. (inklusive Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (inklusive Vibrio cholerae), Yersinia spp. (inklusive Yersinia enterocolitica).

Separata stammar av Pseudomonas aeruginosa är också känsliga; anaerober: Bacteroides spp. (inklusive stammar av Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (förutom Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (Utom Fusobacterium varium, Fusobacterium mortiferum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Och Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Resistenta stammar av Staphylococcus spp., Visar resistens mot meticillin, stammar av Enterococcus spp., Bacteroides spp.

farmakokinetik

När det administreras parenteralt penetrerar normalt vävnaderna och kroppsvätskorna. Biotillgängligheten med i / m-administrering är 100%, tiden för att nå Cmax med i / m administrering är 2-3 timmar. Med inflammation i meningealmembranet går det normalt i cerebrospinalvätskan.

Cmax vid på / i dosen 50 mg / kg i blodplasman är 216 μg / ml, i CSF-5,6 μg / ml. Hos vuxna, 2-24 timmar efter administrering i en dos av 50 mg / kg, överskrider koncentrationen i cerebrospinalvätskan många gånger de minsta hämmande koncentrationerna för de vanligaste orsakerna till hjärnhinneinflammation. Proteinbindning - 85%, T1 / 2 - 5,8-8,7 h, fördelningsvolymen - 5,78-13,5 1, plasma Cl - 0,58-1,45 l / h, njure - 0, 32-0,73 1 / h

Hos nyfödda upp till 8 dagar och hos äldre över 75, ökar T1 / 2

2 gånger. Vid vuxna utsöndras 50-60% i aktiv form med urin inom 48 timmar. Vid nedsatt njurfunktion fördröjs utsöndringen. Från 30 till 50% av läkemedlet utsöndras i gallan. Under inverkan av tarmfloran blir en inaktiv metabolit. nyfödda

70% av den administrerade dosen utsöndras av njurarna.

Indikationer av Ceftriaxon-AKOS

Peritonit, sepsis, meningit; infektioner i bukhålan (peritonit, inflammatoriska sjukdomar i tarmen, gallvägarna, inklusive kolangit, empyem av gallblåsan), övre och nedre luftvägsinfektioner (inklusive lunginflammation, lung abscess, empyem), ben infektioner, leder, hud och mjuka vävnader, urogenitala zoner (inklusive gonorré, pyelonefrit); infekterade sår, brännskador; förebyggande av postoperativ infektion, infektionssjukdomar hos personer med försvagad immunitet.

Kontra

Överkänslighet (inklusive penicilliner), graviditet (1 sikt).

Använd under graviditet och amning

Kontraindicerat under graviditetens första trimester. Vid behandlingstiden bör man sluta amma.

Biverkningar

Från nervsystemet och sensoriska organ: huvudvärk, yrsel.

Sedan hjärt-kärlsystemet och blodet (hematopoiesis, hemostas): leukopeni, neutropeni, granulocytopeni, trombocytopeni, hemolytisk anemi.

På matsmältningsområdet: illamående, kräkningar, stomatit, glossit, diarré, kolestas, pseudomembran enterocolit, ökad aktivitet av hepatiska transaminaser.

Allergiska reaktioner: ca 1% - urtikaria, feber, eosinofili, utslag, klåda, urtikaria, utslag, allergisk dermatit, exudativ erytem multiforme, ödem, anafylaktisk chock.

Annat: oliguri, hypokoagulering, frossa; hyperazotemi, hyperkreatininemi, ureaökning candidomykos och andra superinfektioner; med / i introduktionen - flebit, smärta längs venen; med i / m - smärta på injektionsstället.

interaktion

Synergism av antibakteriell verkan noteras vid samtidig administrering med aminoglykosidantibiotika. Farmaceutisk inkompatibel med lösningar av andra antibiotika. När den används med aminoglykosider, ökar den (ömsesidigt) aktivitet mot många gramnegativa bakterier.

Dosering och administrering

V / m (djupt in i gluteusmusiken) eller IV (droppa i 30 minuter eller jet, injiceras långsamt över 2-4 minuter). För intramuskulär administrering löses 1 g i 3,5 ml 1% lidokainlösning. För på / i inledningen av innehållet i 1 flaska utspätt i 10 ml vatten för injektion. För IV-infusioner löses 2 g i 40 ml 0,9% natriumkloridlösning, 0,45% natriumkloridlösning innehållande 2,5% glukos, 5% glukoslösning, 10% glukoslösning, 5% fruktoslösning eller 6% dextranlösning.

Vuxna och barn över 12 år (som väger mer än 50 kg) - 1-2 g en gång dagligen, i svåra fall eller vid infektioner orsakade av måttligt känsliga patogena mikroorganismer, ökas den dagliga dosen till 4 g (delad i 2 administreringar). Nyfödda (upp till 2 veckor) - 20-50 mg / kg / dag, spädbarn och barn upp till 12 år - 20-80 mg / kg / dag.

Doseringar på 50 mg / kg och mer ska ges som en intravenös infusion över 30 minuter. Varaktigheten av behandlingen beror på sjukdommens art.

Med bakteriell meningit hos spädbarn och småbarn är initialdosen 0,1 g / kg 1 gång per dag (den högsta dosen är 4 g). Varaktigheten av behandlingen beror på patogenen och kan variera från 4 dagar till Neisseria meningitidis till 10-14 dagar för känsliga stammar av patogenerna i Enterobacteriaceae-familjen.

Förebyggande av infektionssjukdomar före och efter operationen - 30-90 minuter före operationens början - 1-2 g (oftare in / i).

Vid behandling av gonorré - in / m 0,25 g en gång.

I händelse av nedsatt njurfunktion och / eller lever samt hos patienter i hemodialys bör koncentrationen av ceftriaxon i blodplasman kontrolleras, om njurinsufficiens (Cl creatinin är mindre än 10 ml / min) är daglig dosering inte högre än 2 g. minskar dess utsöndringshastighet).

Säkerhetsföreskrifter

Med försiktighet - hyperbilirubinemi (hos nyfödda och för tidiga barn), ulcerös kolit.

Med samtidig nedsatt njur- och leverinsufficiens bör patienter som är i hemodialys regelbundet bestämma sin plasmakoncentration. Vid långvarig behandling är det nödvändigt att regelbundet övervaka bilden av perifert blod, indikatorer på leverfunktion och njure.

I sällsynta fall förorsakar ultraljud av gallblåsan som försvinner efter att läkemedlet har avbrutits (även om detta fenomen åtföljs av smärta i rätt hypokondrium, bör antibiotikabehandling fortsätta och symtomatisk behandling ska ordineras)

Särskilda instruktioner

Färskberedda lösningar är stabila i 6 timmar vid rumstemperatur.

tillverkare

Joint Stock Kurgan Society of Medical Preparations and Products "Sintez", Ryssland.

Förvaringsförhållanden för läkemedlet Ceftriaxone-AKOS

På en torr, mörk plats vid en temperatur av 15-25 ° C. Den framställda lösningen är lämplig för användning i 6 timmar vid en temperatur av 5 till 25 ° C och 24 timmar vid en temperatur av 2 till 5 ° C.

Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet för läkemedlet Ceftriaxone-AKOS

Använd inte efter utgångsdatumet på förpackningen.

Läkemedlet "Ceftriaxone-AKOS" - anvisningar för användning, beskrivning och recensioner

Indikationer för användning av läkemedlet Ceftriaxone-AKOS

Formen av läkemedlet Ceftriaxone-AKOS

pulver för framställning av injektionslösning för intravenös administrering av 0,5 g; flaska (flaska) 10 ml packpapp 1;

pulver för framställning av injektionslösning för intravenös administrering av 1 g; flaska (flaska) 10 ml packpapp 1;

pulver för framställning av injektionslösning för intravenös administrering av 1 g; flaska (ampull) 10 ml förpackning med kartong 10;

pulver för framställning av injektionslösning för intravenös administrering av 2 g; flaska (ampull) 10 ml förpackning med kartong 5;

pulver för framställning av injektionslösning för intravenös administrering av 0,5 g; flaska (ampull) 20 ml förpackning av kartong 10;

pulver för framställning av injektionslösning för intravenös administrering av 2 g; flaska (ampull) 10 ml förpackning med kartong 10;

pulver för framställning av injektionslösning för intravenös administrering av 0,5 g; flaska (flaska) 10 ml lådan (lådan) 50;

pulver för framställning av injektionslösning för intravenös administrering av 1 g; flaska (flaska) 10 ml lådan (lådan) 50;

pulver för framställning av injektionslösning för intravenös administrering av 2 g; flaska (flaska) 10 ml packpapp 1;

Sammansättning och frisättningsform
Pulver till lösning för intravenös och intramuskulär injektion av 1 fl.
ceftriaxon 0,5 g 1 g 2 g
i flaskor med 10 ml; utan en kartongförpackning eller i en kartong med 10 flaskor, eller i en låda med 50 flaskor.

Pulver för beredning av injektionslösning för intravenös administrering av 1 fl.
ceftriaxon 0,5 g 1 g 2 g
i flaskor med 10 ml; utan en kartongförpackning eller i en kartong med 10 flaskor, eller i en låda med 50 flaskor.

Injektionsvätska, lösning för intramuskulär injektion av 1 fl.
ceftriaxon 0,5 g 1 g 2 g
i flaskor med 10 ml; i ett kartongpaket med 1 eller 10 flaskor, eller i en låda med 50 flaskor.

Farmakodynamik för Ceftriaxon-AKOS

Resistenta stammar av Staphylococcus spp., Visar resistens mot meticillin, stammar av Enterococcus spp., Bacteroides spp.

Farmakokinetik för Ceftriaxon-AKOS

När den administreras parenteralt tränger den väl in i vävnader och kroppsvätskor. Biotillgänglighet med intramuskulär injektion är 100%, tiden för att nå Cmax med intramuskulär administrering är 2-3 timmar. När inflammation i meningealmembranen tränger in i cerebrospinalvätskan.

Hos nyfödda upp till 8 dagar och hos äldre över 75, ökar T1 / 2

70% av den administrerade dosen utsöndras av njurarna.

Användning av Ceftriaxone-AKOS under graviditeten

Kontraindikationer för användningen av läkemedlet Ceftriaxone-AKOS

Biverkningar av Ceftriaxone-AKOS

Från nervsystemet och sensoriska organ: huvudvärk, yrsel.

Sedan hjärt-kärlsystemet och blodet (hematopoiesis, hemostas): leukopeni, neutropeni, granulocytopeni, trombocytopeni, hemolytisk anemi.

På matsmältningsområdet: illamående, kräkningar, stomatit, glossit, diarré, kolestas, pseudomembran enterocolit, ökad aktivitet av hepatiska transaminaser.

Allergiska reaktioner: ca 1% - urtikaria, feber, eosinofili, utslag, klåda, urtikaria, utslag, allergisk dermatit, exudativ erytem multiforme, ödem, anafylaktisk chock.

Dosering och administrering av läkemedlet Ceftriaxone-AKOS

Doser på 50 mg / kg och mer ska ges som en intravenös infusion över 30 minuter. Varaktigheten av behandlingen beror på sjukdommens art.

Med bakteriell meningit hos spädbarn och småbarn är initialdosen 0,1 g / kg en gång om dagen (maximal dos är 4 g). Varaktigheten av behandlingen beror på patogenen och kan variera från 4 dagar till Neisseria meningitidis till 10-14 dagar för känsliga stammar av patogenerna i Enterobacteriaceae-familjen.

Förebyggande av infektionssjukdomar före och efter operationen - 30-90 minuter före operationens början - 1-2 g (oftare in / i).

Vid behandling av gonorré - in / m 0,25 g en gång.

I njursvikt (Cl kreatinin mindre än 10 ml / min) dagliga dosen - inte mer än 2 gram (med njurdysfunktion och / eller lever, såväl som hos patienter som genomgår hemodialys, är det nödvändigt att reglera koncentrationen av ceftriaxon i plasma, eftersom minskar dess utsöndringshastighet).

Samspelet mellan läkemedlet Ceftriaxone-AKOS och andra läkemedel

Försiktighetsåtgärder vid användning av läkemedlet Ceftriaxone-AKOS

Med försiktighet - hyperbilirubinemi (hos nyfödda och för tidiga barn), ulcerös kolit.

Med samtidig nedsatt njur- och leverinsufficiens bör koncentrationen i plasma bestämmas regelbundet hos patienter i hemodialys. Vid långvarig behandling är det nödvändigt att regelbundet övervaka bilden av perifert blod, indikatorer på leverfunktion och njure.

I sällsynta fall, ultraljud gallblåsan märkt mörkfärgning som försvinner efter utsättande av läkemedlet (även om detta fenomen åtföljs av smärta i övre högra kvadranten, är det nödvändigt att fortsätta antibiotikaterapi och ordinera symptomatisk behandling)

Särskilda instruktioner när du tar läkemedlet Ceftriaxone-AKOS

Förvaringsförhållanden för läkemedlet Ceftriaxone-AKOS

Hållbarhet för läkemedlet Ceftriaxone-AKOS

Anslutning av Ceftriaxon-AKOS till ATX-klassificering:

J Antimikrobiella medel för systemisk användning

J01 Antimikrobiella medel för systemisk användning

Ceftriaxon-AKOS (Ceftriaxon-AKOS)

Aktiv beståndsdel:

Innehållet

Farmakologisk grupp

Nosologisk klassificering (ICD-10)

Sammansättning och frisättningsform

i flaskor med 10 ml; utan en kartongförpackning eller i en kartong med 10 flaskor, eller i en låda med 50 flaskor.

i flaskor med 10 ml; i ett kartongpaket med 1 eller 10 flaskor, eller i en låda med 50 flaskor.

funktionen

III-generations cefalosporin-antibiotikum för parenteral administrering.

Farmakologisk aktivitet

Bibehåller biosyntesen av bakteriecellens vägg, har en bakteriedödande effekt. Beständig mot beta-laktamas producerad av de flesta gram-positiva och gram-negativa bakterier.

farmakodynamik

Resistenta stammar av Staphylococcus spp., Visar resistens mot meticillin, stammar av Enterococcus spp., Bacteroides spp.

farmakokinetik

När den administreras parenteralt tränger den väl in i vävnader och kroppsvätskor. Biotillgänglighet med introduktionen är 100%, tiden för att nå C_max med intramuskulär injektion är det 2-3 timmar. När inflammation i meningealmembranen tränger in i cerebrospinalvätskan.

C_max med på / i dosen på 50 mg / kg i blodplasman är 216 mg / ml i spriten - 5,6 mg / ml. Hos vuxna, 2-24 timmar efter administrering i en dos av 50 mg / kg, överskrider koncentrationen i cerebrospinalvätskan många gånger de minsta hämmande koncentrationerna för de vanligaste orsakerna till hjärnhinneinflammation. Proteinbindning - 85%, T_1/2 - 5,8-8,7 h, fördelningsvolymen - 5,78-13,5 1, plasma Cl - 0,58-1,45 l / h, renal - 0,32-0,73 1 / h.

För nyfödda upp till 8 dagar gamla och äldre än 75 år, T_1/2 ökar

70% av den administrerade dosen utsöndras av njurarna.

Indikationer av Ceftriaxon-AKOS

Kontra

Överkänslighet (inklusive penicilliner), graviditet (1 sikt).

Använd under graviditet och amning

Kontraindicerat under graviditetens första trimester. Vid behandlingstiden bör man sluta amma.

Biverkningar

Från nervsystemet och sensoriska organ: huvudvärk, yrsel.

Sedan hjärt-kärlsystemet och blodet (hematopoiesis, hemostas): leukopeni, neutropeni, granulocytopeni, trombocytopeni, hemolytisk anemi.

På matsmältningsområdet: illamående, kräkningar, stomatit, glossit, diarré, kolestas, pseudomembran enterocolit, ökad aktivitet av hepatiska transaminaser.

Allergiska reaktioner: ca 1% - urtikaria, feber, eosinofili, utslag, klåda, urtikaria, utslag, allergisk dermatit, exudativ erytem multiforme, ödem, anafylaktisk chock.

interaktion

Dosering och administrering

Doser på 50 mg / kg och mer ska ges som en intravenös infusion över 30 minuter. Varaktigheten av behandlingen beror på sjukdommens art.

Förebyggande av infektionssjukdomar före och efter operationen - 30-90 minuter före operationens början - 1-2 g (oftare in / i).

Vid behandling av gonorré - in / m 0,25 g en gång.

Säkerhetsföreskrifter

Med försiktighet - hyperbilirubinemi (hos nyfödda och för tidiga barn), ulcerös kolit.

Särskilda instruktioner

Färskberedda lösningar är stabila i 6 timmar vid rumstemperatur.

tillverkare

Joint Stock Kurgan Society of Medical Preparations and Products "Sintez", Ryssland.

Förvaringsförhållanden för läkemedlet Ceftriaxone-AKOS

Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet för läkemedlet Ceftriaxone-AKOS

Använd inte efter utgångsdatumet på förpackningen.

ceftriaxon

CEFTRIAXONE - Latinskt namn för läkemedlet CEFTRIAXONE

Registreringsinnehavare:
MAKIZ-PHARMA CJSC

Producerad av:
Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Co.Ltd.

ATX-kod för ceftriaxon

Analoger av läkemedlet enligt ATH-koder:

Innan du använder CEFTRIAXON bör du kontakta din läkare. Denna bruksanvisning är endast avsedd för information. Mer information finns i tillverkarens anteckningar.

Klinisk farmakologisk grupp

Släpp form, sammansättning och förpackning

Pulvret för att bereda lösningen för intravenös och intramuskulär injektion är kristallin, nästan vit eller gulaktig.

Glasflaskor (1) - Förpackningspapp.

Farmakologisk aktivitet

Semisyntetiskt cefalosporin antibiotikum av III generation av ett brett spektrum av åtgärder.

Ceftriaxons bakteriedödande aktivitet beror på undertryckandet av cellmembransyntes. Läkemedlet är mycket resistent mot beta-laktamas (penicillinas och cefalosporinas) gram-positiva och gram-negativa mikroorganismer.

Ceftriaxon är aktiv mot gram-negativa aeroba mikroorganismer: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (inklusive ampicillinresistenta stammar), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (inklusive Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, inklusive Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freyne, och de är desamma, Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Ett antal stammar av ovanstående mikroorganismer som är resistenta mot andra antibiotika, såsom penicilliner, cefalosporiner, aminoglykosider, är känsliga för ceftriaxon.

Vissa stammar av Pseudomonas aeruginosa är också känsliga för läkemedlet.

Läkemedlet är aktivt mot gram-positiva aeroba mikroorganismer: Staphylococcus aureus (inklusive författarna till konvoysens kognitiva egenskaper) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus grupp B), Streptococcus pneumoniae; anaeroba mikroorganismer: Bacteroides spp., Clostridium spp. (med undantag av Clostridium difficile).

farmakokinetik

När i / m administrering absorberas ceftriaxon väl från injektionsstället och når höga serumkoncentrationer. Biotillgängligheten av läkemedlet - 100%.

Den genomsnittliga plasmakoncentrationen uppnås 2-3 timmar efter injektionen. Vid upprepad intramuskulär eller intravenös administrering i doser om 0,5-2,0 g med ett intervall på 12-24 timmar uppkommer ackumulering av ceftriaxon i en koncentration som är 15-36% högre än koncentrationen uppnådd med en enda injektion.

Med införandet av en dos av från 0,15 till 3,0 g Vd - från 5,78 till 13,5 liter.

Ceftriaxon binder reversibelt till plasmaproteiner.

Vid administrering i en dos av från 0,15 till 3,0 g ligger T1 / 2 från 5,8 till 8,7 timmar; plasmaklaring - 0,58 - 1,45 l / h, renal clearance - 0,32 - 0,73 l / h.

Från 33% till 67% av läkemedlet utsöndras oförändrat av njurarna, resten utsöndras med gall i tarmen, där den biotransformeras till en inaktiv metabolit.

Farmakokinetik i speciella kliniska situationer

Vid spädbarn och hos barn med inflammation i meningesna tränger ceftriaxon i cerebrospinalvätskan och i fallet med bakteriell meningit diffunderar i genomsnitt 17% av läkemedelskoncentrationen i plasma i cerebrospinalvätskan, vilket är cirka 4 gånger mer än med aseptisk meningit. Efter 24 timmar efter intravenös infusion av ceftriaxon i en dos av 50-100 mg / kg kroppsvikt överstiger koncentrationen i cerebrospinalvätskan 1,4 mg / l. Hos vuxna patienter med meningit 2-24 timmar efter en dos på 50 mg / kg kroppsvikt överstiger koncentrationen av ceftriaxon i cerebrospinalvätskan många gånger de minsta hämmande koncentrationerna för de vanligaste orsakerna till hjärnhinneinflammation.

ZEFTRIAXONE: DOSERING

Läkemedlet administreras i / m eller / in.

Vuxna och barn över 12 år föreskrivs 1-2 g 1 gång per dag (var 24: e timme). I svåra fall eller med infektioner, vars patogener bara har måttlig känslighet för ceftriaxon, kan den dagliga dosen ökas till 4 g.

En nyfödd (upp till 2 veckor) ordineras vid 20-50 mg / kg kroppsvikt 1 gång per dag. Den dagliga dosen får inte överstiga 50 mg / kg kroppsvikt. Vid bestämning av dosen ska man inte skilja mellan heltids- och prematura barn.

Spädbarn och småbarn (från 15 dagar till 12 år) ordineras vid 20-80 mg / kg kroppsvikt 1 gång per dag.

Barn som väger> 50 kg är föreskrivna doser för vuxna.

Doser på 50 mg / kg eller mer för intravenös administrering ska ges droppvis i minst 30 minuter.

Äldre patienter ska ges den vanliga dosen, avsedd för vuxna, utan att anpassa sig för ålder.

Varaktigheten av behandlingen beror på sjukdomsförloppet. Administreringen av ceftriaxon bör fortsättas hos patienter i minst 48-72 timmar efter normalisering av temperaturen och bekräftelse på utrotning av patogenen.

Med meningokock meningit uppnåddes de bästa resultaten med en behandlingstid på 4 dagar, med meningit orsakad av Haemophilus influenzae, 6 dagar, Streptococcus pneumoniae, 7 dagar.

För Lyme borreliosis: vuxna och barn över 12 år är förskrivna 50 mg / kg en gång om dagen i 14 dagar; max daglig dos - 2 g.

Vid gonorré (orsakad av stammar som bildar och icke-bildande penicillinas) - en gång per mil i en dos av 250 mg.

För att förhindra postoperativa infektioner, beroende på graden av infektionsrisk, administreras läkemedlet i en dos på 1-2 g en gång i 30-90 minuter före operationen.

Vid operation i kolon och rektum är samtidig (men separat) administrering av Ceftriaxon och en av 5-nitroimidazoler, exempelvis ornidazol, effektiv.

Hos patienter med nedsatt njurfunktion är det inte nödvändigt att minska dosen om leverfunktionen förblir normal. I fall av prematurt njursvikt som är svårt med QA

Hos patienter med nedsatt leverfunktion är det inte nödvändigt att minska dosen om njurfunktionen förblir normal.

Med en kombination av svår njur- och leverinsufficiens bör plasmakoncentrationerna av ceftriaxon bestämmas regelbundet och om nödvändigt bör dosen justeras.

Patienter i dialys kräver ingen ytterligare läkemedelsbehandling efter dialys. Det bör dock reglera koncentrationen av ceftriaxon i serum i syfte att i rätt tid korrigering av en dos, eftersom hastigheten för utsöndring av läkemedlet i dessa patienter kan reduceras.

Regler för förberedelse och administration av lösningar

För i / m administration

Injektionsflaskans innehåll (1 g) löses i 3,6 ml vatten för injektion. Efter beredning innehåller ca 250 mg ceftriaxon i 1 ml lösning. Om det behövs kan du använda en mer utspädd lösning.

Som med andra intramuskulära injektioner injiceras Ceftriaxon i en relativt stor muskel (gluteus); test aspiration hjälper till att undvika oavsiktlig injektion i ett blodkärl. Det rekommenderas att införa inte mer än 1 g av läkemedlet i en muskel. För att minska smärtan med / m-injektionerna, ska läkemedlet administreras med en 1% lidokainlösning. Du kan inte komma in i en lösning av lidokain / in.

För / i introduktionen

Injektionsflaskans innehåll (1 g) löses upp i 9,6 ml vatten för injektion. Efter beredning innehåller ca 100 mg ceftriaxon i 1 ml lösning. Lösningen injiceras långsamt över 2-4 minuter.

Lös upp 2 g Ceftriaxon i 40 ml sterilt vatten för injektion eller en av infusionslösningar inte innehåller kalcium (0,9% natriumklorid, 2,5%, 5% eller 10% dextroslösning, 5% levulos lösning, 6% dextranlösning i dextros). Lösningen injiceras inom 30 minuter.

överdos

Med en överdosering minskar inte hemodialysen och peritonealdialysen koncentrationen av läkemedlet. Det finns ingen specifik motgift.

Symptomatisk överdosbehandling.

Läkemedelsinteraktion

Ceftriaxon, som undertrycker tarmfloran, stör syntesen av K-vitamin.

Vid samtidig behandling med droger som minskar trombocytaggregation (NSAID, salicylater, sulfinpyrazon) ökar risken för blödning. Vid samtidig utnämning med antikoagulantia förbättras effekten av den senare.

Vid samtidig utnämning med "loop" diuretika ökar risken för nefrotoxiska effekter.

Ceftriaxon och aminoglykosider har synergism mot många gramnegativa bakterier.

Oförenlig med etanol.

Ceftriaxonlösningar ska inte blandas eller administreras samtidigt med andra antimikrobiella medel. Ceftriaxon bör inte blandas med kalciumhaltiga lösningar.

Graviditet och amning

Användning av läkemedlet under graviditeten är endast möjligt om de avsedda nyttan för moderen överväger den potentiella risken för fostret, eftersom ceftriaxon passerar placentalbarriären.

Om det behövs bör användningen av läkemedlet under amning besluta om att barnet upphör, eftersom ceftriaxon utsöndras i bröstmjölk.

ZEFTRIAXONE: ADVERSE EFFEKTER

Allergiska reaktioner: urtikaria, frossa eller feber, utslag, klåda; sällan - bronkospasm, eosinofili, exsudativ erythema multiforme (inklusive Stevens-Johnsons syndrom), serumsjuka, anafylaktisk chock.

Från matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, diarré eller förstoppning, uppblåsthet, buksmärtor, smakförändringar, stomatit, glossit, pseudomembranös enterokolit, onormal leverfunktion (ökad aktivitet av levertransaminaser, sällan - ALP eller bilirubin, kolestatisk gulsot), psevdoholelitiaz gallblåsan ("Slam" -syndrom), dysbios.

Från det hematopoietiska systemet: anemi, leukopeni, leukocytos, neutropeni, granulocytopeni, lymfocytopeni, trombocytos, trombocytopeni, hemolytisk anemi, hypocoagulation, att minska koncentrationen av flamman koagulationsfaktorer (II, VII, IX, X), en töjning av protrombintid.

Från urinsystemet: renal dysfunktion (azotemi, ökad blodurea, hypercreatininemia, glykosuri, cylindruria, hematuri), oliguri, anuri.

Lokala reaktioner: flebit, ömhet längs venerna, ömhet och infiltration vid intramuskulär administrering.

Annat: huvudvärk, yrsel, näsblod, candidiasis, superinfektion.

Villkor för lagring

Lista B. Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn, torra, skyddade mot ljus, vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. Hållbarhet - 3 år

vittnesbörd

Behandlingar för infektioner orsakade av mottagliga mikroorganismer:

sepsis;
meningit;
spridit Lyme borreliosis (tidiga och sena stadier av sjukdomen);
infektioner i bukorganen (peritonit,
infektioner i gallvägarna och mag-tarmkanalen);
infektioner av ben och leder
hud- och mjukvävnadsinfektioner;
sårinfektioner;
infektioner hos patienter med nedsatt immunförsvar
infektioner i bäckenorganen;
infektioner i njurarna och urinvägarna;
infektioner i luftvägarna (särskilt lunginflammation);
infektioner i övre luftvägarna;
genitalinfektioner,
inklusive gonorré.

Förebyggande av infektioner i postoperativ period.

Kontra

överkänslighet mot ceftriaxon och andra cefalosporiner,
penicilliner,
karbapenemer.

Med försiktighet är läkemedlet ordinerat för NUC, för kränkningar av lever och njurar, för enterit och kolit, i samband med användningen av antibakteriella läkemedel. för tidiga och nyfödda barn med hyperbilirubinemi.

Särskilda instruktioner

Med samtidig allvarlig nedsatt njur- och leverinsufficiens bör patienter i hemodialys regelbundet bestämma plasmakoncentrationen av läkemedlet.

Vid långvarig behandling är det nödvändigt att regelbundet övervaka bilden av perifert blod, indikatorer på leverfunktion och njure.

I sällsynta fall med gallblåsers ultraljud finns det blackout som försvinner efter behandlingens upphörande (även om detta fenomen åtföljs av smärta i rätt hypokondrium rekommenderas det att fortsätta antibiotikabeslutet och genomföra symtomatisk behandling).

Alkohol ska inte konsumeras under behandling, eftersom disulfiram-liknande effekter är möjliga (ansiktssvullnad, magkramper, magsmärta, illamående, kräkningar, huvudvärk, minskat blodtryck, takykardi, andfåddhet).

Trots en detaljerad historia, som är en regel för andra cefalosporin antibiotika, kan vi inte utesluta möjligheten att utveckla anafylaktisk chock, vilket kräver omedelbar behandling - först administreras epinefrin, och sedan GCS.

In vitro-studier har visat att ceftriaxon, liksom andra cefalosporinantibiotika, kan förskjuta bilirubin bunden till serumalbumin. Därför kräver användning av Ceftriaxon till ännu större försiktighet hos nyfödda med hyperbilirubinemi och speciellt hos prematura barn.

Äldre och försvagade patienter kan kräva utnämning av vitamin K.

Den beredda lösningen ska förvaras vid rumstemperatur i högst 6 timmar eller i kylskåp vid en temperatur av 2-8 ° C i högst 24 timmar.

Använd i strid med njurfunktion

Med försiktighet föreskrivs för njursvikt.

Med samtidig allvarlig nedsatt njur- och leverinsufficiens bör patienter i hemodialys regelbundet bestämma plasmakoncentrationen av läkemedlet.

Vid långvarig behandling är det nödvändigt att regelbundet övervaka indikatorer på njurarnas funktionella tillstånd.

Använd i strid med levern

Med samtidig allvarlig nedsatt njur- och leverinsufficiens bör patienter i hemodialys regelbundet bestämma plasmakoncentrationen av läkemedlet.

Vid långvarig behandling är det nödvändigt att regelbundet övervaka indikatorer på leverfunktionstillståndet.

Försäljningsvillkor för apotek

Läkemedlet är tillgängligt på recept.

Registreringsnummer

pulver d / prigot. r-ra d / in / in och in / m införandet av 1 g: fl. 1 stycke LSR-000006 (2002-03-07 - 0000-00-00)

ceftriaxon

struktur

Varje flaska innehåller:

Aktiv substans: ceftriaxonnatrium trisesquihydrat - 1,1053 g, vad gäller ceftriaxon -1,0

Beskrivning: Ett kristallint pulver av en nästan vit eller vit färg med en gulaktig kant.

farmakodynamik

Ceftriaxon är ett parenteralt III-generations cefalosporin antibiotikum. Ceftriaxon-bakteriell aktivitet beror på hämning av cellväggssyntes. In vitro har ceftriaxon ett brett spektrum av verkan mot gram-negativa och gram-positiva mikroorganismer. Det är mycket resistent mot de flesta p-laktomer (både penicillias och cefalosporinaser) som produceras av gram-positiva och gramnegativa bakterier.

Ceftriaxon är vanligtvis aktiv mot följande mikroorganismer:

Gram-positiva aerober

Staphylococcus aureus (meticillin), koagulasnegativa stafylokocker, Streptococcus pyogenes (β -hemolytic, grupp A), Streptococcus agalactiae (β -hemolytic, grupp B), β -hemolytic streptokocker (grupp varken A eller B), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Obs. Meticillinkänslig Staphylococcus spp. Cefalosporinresistens, inklusive ceftriaxon. Typiskt är Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium och Listeria monocytogenes också resistenta.

Gram-negativa aerober

Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (huvudsakligen A. baumannii) *, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, alkaligenopodobnye bakterier, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (inklusive S. amalonaticus), Citrobacter freundii *, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp. (Other) *, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae **, Moraxella catarrhalis (tidigare känd som Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (Other), Morganella morgam'i, Neissert'a gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri *, Proteus vulgaris *, Pseudomonas fluorescens *, Pseudomorzas spp. (andra), Providencia rettgeri *, Providencia spp. (andra), Salmonella typhi, Salmonella spp. (icke-tyfus), Serratia marcescens *, Serratia spp. (Other) *, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (Other).

* Vissa isolat av dessa arter är resistenta mot ceftriaxon, främst på grund av bildandet av p-laktamaser kodade av kromosomer.

** Vissa isolat av dessa arter är stabila på grund av bildningen av ett antal plasmidmedierade p-laktamaser.

Obs. Många stammar av ovanstående mikroorganismer, multiresistenta mot andra antibiotika, såsom ureidopenitsilliny och aminopenicilliner, cefalosporiner, första och andra generationen och aminoglykosid mottagliga för ceftriaxon. Treponema pallidum är känslig för ceftriaxon in vitro och i djurförsök. Kliniska studier visar att ceftriaxon har god effekt mot primär och sekundär syfilis. Med mycket få undantag är de kliniska isolaten av P. aeruginosa resistenta mot ceftriaxon.

anaerober

Bacteroides spp. (gallkänslig) *, Clostridium spp. (förutom C. difiicil), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (andra), Gafflcya anaerobica (tidigare Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Vissa isolat av dessa arter är resistenta mot ceftriaxon på grund av bildningen av p-laktamas.

Obs. Många stammar av p-laktamasbildande Bacteroides spp. (i synnerhet B. fragilis) är resistenta. Resistent och Clostridium difiicile.

Känslighet kan definieras att ceftriaxon skiv diffusionsmetod eller seriespädningsmetoden på agar eller buljong, med användning av standardmetodik, liknande den som rekommenderas av Institutionen för klinisk och Laboratory Standards (IKLS). ICLS fastställde följande kriterier för utvärdering av provresultat för ceftriaxon:

Överväldigande koncentration, mg / l

Skivmetod (skiva med 30 μg ceftriaxon)

Diameter av tillväxtinhiberingszon, mm

Att bestämma de skivor bör tas med ceftriaxon, såsom i de In vitro studier har visat att ceftriaxon aktiva mot vissa stammar, vilka uppvisar resistens vid användning av skivor som är avsedda för hela gruppen av cefalosporiner. Istället IKLS standarder för bestämning av känsligheten hos mikroorganismer kan användas, och andra väl standardiserade specifikationer, till exempel det tyska institutet för standardisering DIN (Deutsches Institut für Normung) och internationella rekommendationer ICS (International Collaborative Study), att på lämpligt sätt tolka känslighet tillstånd.

farmakokinetik

Farmakokinetiken för ceftriaxon är icke-linjär. Alla viktiga farmakokinetiska parametrar, baserade på totala koncentrationer av läkemedlet, med undantag av halveringstiden, beror på dosen och ökar mindre än i proportion till dess ökning. Den icke-linjäritet är karakteristisk för de farmakokinetiska parametrarna är beroende av den totala koncentrationen av ceftriaxon plasma (inte bara gratis ceftriaxon), och förklaras av mättnadsbindnings läkemedel med plasmaproteiner.

sugning

Maximal koncentration i plasma efter en enda intramuskulär injektion av 1 g av läkemedlet är ca 81 mg / l och uppnås inom 2-3 timmar efter administrering. Områdena under plasmakoncentration-tidskurvan efter intravenös och intramuskulär administrering är desamma. Detta innebär att biotillgängligheten av ceftriaxon efter intramuskulär administrering är 100%.

Efter intravenös bolus administrering av 500 mg och 1 g ceftriaxon var den genomsnittliga maximala plasmakoncentrationen 120 mg / l respektive 200 mg / l. Efter intravenös infusion av 500 mg, 1 g och 2 g ceftriaxon var läkemedelskoncentrationen i plasma approximativt 80, 150 och 250 mg / 1. Efter intramuskulär injektion är den genomsnittliga maximala plasmakoncentrationen av ceftriaxon ungefär två gånger lägre än efter intravenös administration av en ekvivalent dos av läkemedlet.

fördelning

Distributionsvolymen av ceftriaxon är 7-12 liter. Efter administrering i en dos av 1-2 g tränger ceftriaxon bra in i vävnader och kroppsvätskor. I mer än 24 timmar överstiger dess koncentrationer långt de minimihämmande koncentrationerna för de flesta patogener i mer än 60 vävnader och vätskor (inklusive lungor, hjärta, gallvägar, lever, tonsiller, mellanörat och nässlemhinnor, ben och ryggmärg)., pleurala och synoviala vätskor och prostatsekretion).

Efter intravenös administrering tränger ceftriaxon snabbt in i cerebrospinalvätskan, där bakteriedödande koncentrationer mot känsliga mikroorganismer kvarstår i 24 timmar.

Proteinbindning

Ceftriaxon binder reversibelt till albumin. Graden av bindning är cirka 95% när koncentrationen av ceftriaxon i blodplasma är mindre än 100 mg / l. Andelen ceftriaxon bunden till plasmaproteinet minskar med en ökning i dess koncentration, eftersom bindningen är mättbar och är ca 85% vid en koncentration av 300 mg / 1.

Penetration i enskilda vävnader

Ceftriaxon tränger in i meninges, mest av allt med inflammation. Den genomsnittliga maximala koncentrationen av ceftriaxon i cerebrospinalvätskan når 25% av koncentrationen av ceftriaxon i blodplasma hos patienter med bakteriell meningit och endast 2% av koncentrationen i blodplasma hos patienter med icke-inflammatoriska hjärnmembran. Maximal koncentration av ceftriaxon i cerebrospinalvätskan uppnås 4-6 timmar efter intravenös administrering. Ceftriaxon passerar genom placentalbarriären och i små koncentrationer i bröstmjölk.

metabolism

Ceftriaxon genomgår inte systemisk metabolism, men omvandlas till inaktiva metaboliter genom inverkan av tarmmikrofloran.

avel

Det totala plasmaclearanceet av ceftriaxon är 10-22 ml / min. Renal clearance är 5-12 ml / min. 50-60% av ceftriaxon utsöndras oförändrat av njurarna och 40-50% utsöndras oförändrat av tarmarna. Halveringstiden för ceftriaxon hos vuxna är ca 8 timmar.

Farmakokinetik i speciella kliniska situationer

Nyfödda, barn och barn under 12 år

Hos nyfödda ökar halveringstiden för ceftriaxon jämfört med andra åldersgrupper. Under de första 14 dagarna av livet kan koncentrationen av fri ceftriaxon i blodplasma ökas ytterligare på grund av låg glomerulär filtrering och särdrag av läkemedelsbindning till plasmaproteiner. Hos patienter i barndomen är halveringstiden mindre än hos nyfödda och vuxna.

Plasmaclearance och fördelning av totalt ceftriaxon är högre hos nyfödda, spädbarn och barn under 12 år jämfört med vuxna.

Nedsatt njur- eller leverfunktion

Hos patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion förändras farmakokinetiken för ceftriaxon endast något, det finns endast en liten ökning av halveringstiden (mindre än 2 gånger), även hos patienter med svårt njursvikt.

En liten ökning av halveringstiden för ceftriaxon vid njursvikt kan förklaras av en kompensatorisk ökning av icke-renal clearance som en följd av en minskning av graden av bindning till plasmaproteiner och en motsvarande ökning av icke-njurclearance av totalt ceftriaxon.

Hos patienter med leverinsufficiens ökar halveringstiden inte. Hos dessa patienter uppträder en kompensatorisk ökning av renal clearance. Orsaken är också en ökning av koncentrationen av fri ceftriaxon i blodplasman, vilket bidrar till en paradoxal ökning av läkemedlets totala clearance mot bakgrund av en ökning av fördelningen.

Äldre patienter

Hos patienter äldre än 75 år är halveringstiden i genomsnitt två eller tre gånger längre än hos vuxna patienter.

vittnesbörd

Bakteriella infektioner orsakade av Ceftriaxon-känsliga patogener: sepsis; miningit, disseminerad Lyme sjukdom (stadium II och stadium III sjukdom); infektioner i bukorganen (peritonit, infektioner i gallvägarna och mag-tarmkanalen); infektioner av ben, leder, hud, mjukvävnader och sårinfektioner; infektioner hos patienter med nedsatt immunförsvar infektioner i njurarna och urinvägarna; infektioner i luftvägarna, särskilt lunginflammation och infektioner i övre luftvägarna; genitala infektioner. Perioperativ infektion förebyggande.

Kontra

Överkänslighet

Överkänslighet mot ceftriaxon och någon annan del av läkemedlet. Överkänslighet mot cefalosporiner.

Överkänslighetsreaktioner (till exempel anafylaktiska reaktioner) till andra p-laktamantibiotika (penicilliner, monobaktam och karbapenem) i historien.

För tidiga barn

För prematura spädbarn under 41 års ålder inklusive (kumulativt gestationell och kronologisk ålder) är ceftriaxon kontraindicerat.

Heltidsfödda (≤ 28 dagar)

Hyperbilirubinemi, gulsot eller acidos, hypoalbuminemi hos nyfödda (in vitro studier har visat att ceftriaxon kan förskjuta bilirubin från association med serumalbumin, vilket ökar risken för att utveckla bilirubin encefalopati hos dessa patienter).

Intravenös administrering av kalciumhaltiga lösningar till nyfödda. Nyfödda (≤ 28 dagar gamla) som redan har ordinerats eller förväntats intravenös behandling med kalciumhaltiga lösningar, inklusive kontinuerliga kalciumhaltiga infusioner, såsom parenteral näring på grund av risken för bildning av utfällningar av kalciumsalter av ceftriaxon (se avsnittet "Administration och dos" och " Interaktion ").

Dödsfall av bildandet av utfällningar i lungorna och njurarna hos nyfödda som fick läkemedlet Ceftriaxon och kalciumhaltiga lösningar har beskrivits. Samtidigt användes i vissa fall en venös åtkomst, bildandet av utfällningar observerades direkt i systemet för intravenös administrering, åtminstone ett fall beskrevs med ett dödligt utfall med olika
venös tillgång och vid olika administrationsstider av Ceftriaxon och kalciumhaltiga lösningar. Liknande fall observerades endast hos nyfödda.

lidokain

Före intramuskulär injektion av ceftriaxon med lidokain är det nödvändigt att utesluta förekomsten av kontraindikationer mot lidokain. Kontraindikationer för användning av lidokain ges i instruktionerna för medicinsk användning av lidokain. Ceftriaxonlösningar innehållande lidokain ska inte administreras intravenöst.

Med omsorg

Amningstiden.

Milda överkänslighetsreaktioner mot andra p-laktamantibiotika (penicilliner, monobaktam och karbopenem) i historien.

Använd under graviditet och under amning

Vid graviditet gäller endast om den avsedda nyttan för moderen överväger den potentiella risken för fostret. Vid behov bör läkemedlets utseende under amning sluta amma.

Dosering och administrering

Standarddosering

Vuxna och barn över 12 år ≥ 50 kg: 1-2 g en gång om dagen (var 24: e timme). I allvarliga fall eller med infektioner vars patogener endast har måttlig känslighet för ceftriaxon, kan den dagliga dosen ökas till 4 g. Behandlingstiden beror på sjukdomsförloppet. Som alltid med antibiotikabehandling bör administreringen av Ceftriaxon fortsättas hos patienter i minst 48-72 timmar efter normalisering av temperaturen och bekräftelse på utrotning av patogenen.

Vanligtvis är behandlingen 4-14 dagar; med komplicerade infektioner kan en längre administrering behövas.

Behandlingsförloppet för infektioner orsakade av Streptococcus pyogenes ska vara minst 10 dagar.

introduktion

Den allmänna regeln bör vara användningen av lösningar omedelbart efter beredningen. De beredda lösningarna bibehåller sin fysikaliska och kemiska stabilitet under 6 timmar vid rumstemperatur (eller i 24 timmar vid 2-8 ° C). Beroende på koncentrationen och varaktigheten av lagringen kan lösningenas färg variera från ljusgul till mörk gult. Färgen på lösningen påverkar inte läkemedlets effektivitet eller tolerans. Vid rumstemperatur ska den beredda lösningen lagras på en mörk plats.

För intramuskulär injektion späds 1 g av läkemedlet i 3,5 ml 1% lidokainlösning och injiceras djupt i en ganska stor muskel (skinka). Det rekommenderas att injicera högst 1 g i samma muskel.

Lösningen innehållande lidokain kan inte administreras intravenöst.

För intravenös injektion upplöses 1 g av läkemedlet utspätt i 10 ml sterilt vatten för injektion; administreras intravenöst långsamt över 5 minuter, företrädesvis i en stor ven.

Intravenös infusion bör vara minst 30 minuter. För att bereda lösningen späd 2 g av läkemedlet Ceftriaxon i 40 ml av en 0,9% lösning av natriumklorid. Lösningar av Ceftriaxon bör inte blandas eller sättas till lösningar som innehåller andra antimikrobiella medel eller andra lösningsmedel, med undantag för de som anges ovan på grund av eventuell inkompatibilitet.

Du kan inte använda för att bereda lösningar av läkemedlet Ceftriaxone för intravenös administrering och deras efterföljande utspädningsmedel som innehåller kalcium, såsom Ringers lösning eller Hartmans lösning, på grund av eventuell bildning av utfällningar. Bildandet av utfällningar av kalciumsalter av ceftriaxon kan även uppstå när läkemedlet förskjuts Ceftriaxon och kalciumhaltiga lösningar vid användning av samma venösa tillgång.

Ceftriaxon ska inte användas samtidigt med kalciumhaltiga lösningar för intravenös administrering, inklusive långsiktiga infusioner av kalciumhaltiga lösningar, exempelvis med parenteral näring med användning av en Y-kontakt. För alla grupper av patienter, förutom nyfödda, är sekventiell administrering av Ceftriaxon och kalciumhaltiga lösningar möjlig med noggrann spolning av infusionssystemen mellan infusioner med en kompatibel vätska (se avsnitt
"Interaktioner"). Det har inte rapporterats om interaktioner mellan ceftriaxon och oralt kalciumtillskott eller interaktioner av ceftriaxon för intramuskulär administrering och kalciumtillskott (för intravenös eller oral administrering).

Dosering i speciella fall

Patienter med nedsatt leverfunktion

Hos patienter med nedsatt leverfunktion är det inte nödvändigt att minska dosen, förutsatt att njurfunktionen inte försämras.

Patienter med nedsatt njurfunktion

Hos patienter med nedsatt njurfunktion är det inte nödvändigt att minska dosen, förutsatt att leverfunktionen inte försämras. Den dagliga dosen av Ceftriaxon får inte överskrida 2 g endast vid njurinsufficiens med kreatininclearance mindre än 10 ml / min. Ceftriaxon elimineras inte under hemodialys eller peritonealdialys, därför krävs inte administrering av en extra dos Ceftriaxon till patienten efter dialys.

Med en kombination av allvarlig nedsatt njur- och leverinsufficiens är det nödvändigt att noggrant övervaka läkemedlets effekt och säkerhet.

Äldre och senila patienter

Den vanliga dosen för vuxna utan åldersjustering är föremål för avsaknad av allvarligt njur- och leverfel.

barn

Nyfödda, barn och barn under 12 år

Vid förskrivning av Ceftriaxon rekommenderas att följa följande doseringsregimer en gång om dagen:

- nyfödda (upp till 14 dagar): 20-50 mg / kg kroppsvikt en gång om dagen; daglig dos bör inte överstiga 50 mg / kg kroppsvikt;

- nyfödda, spädbarn och småbarn (från 15 dagar till 12 år): 20-80 mg / kg kroppsvikt en gång om dagen;

- Barn över 50 kg är ordinerade doser för vuxna.

För prematura spädbarn under 41 års ålder inklusive (kumulativt gestationell och kronologisk ålder) är ceftriaxon kontraindicerat.

Läkemedlet ceftriaxon kontraindicerat nyfödda (≤ 28 dagar), som redan är tilldelad eller antagna behandling kaltsiysoderzhashimi intravenösa lösningar, inklusive långvarig kaltsiysoderzhashie infusion, t ex med parenteral näringstillförsel på grund av risken av fällningar av kalciumsalter ceftriaxon (cm. "Kontraindikationer").

Spädbarn och barn under 12 år ska få en intravenös dos på 50 mg / kg eller högre i minst 30 minuter. Neonatal intravenös administrering ska utföras inom 60 minuter för att minska den potentiella risken för utveckling av bilirubin encefalopati.

meningit

Med bakteriell meningit hos spädbarn och småbarn börjar behandlingen med en dos på 100 mg / kg (men inte mer än 4 g) 1 gång per dag. Efter identifiering av patogenen och bestämning av dess känslighet kan dosen reduceras i enlighet därmed. De bästa resultaten i meningokock meningit uppnåddes med en behandlingstid på 4 dagar, med meningit orsakad av Haemophilus influenzae - 6 dagar Streptococcus pneumoniae - 7 dagar.

Lyme sjukdom

50 mg / kg (den högsta dagliga dosen - 2 g) för vuxna och barn en gång dagligen i 14 dagar.

Gonorré (orsakad av penicillinbildande och penicillin-icke-bildande stammar)

En enda intramuskulär injektion av 250 mg Ceftriaxon hos vuxna patienter och barn över 12 år 250 kg.

Akut otitis media

Vid behandling av akut otitismedium hos barn rekommenderas en enda intramuskulär dos på 50 mg / kg (men inte mer än 1 g).

Vuxna rekommenderas en enda intramuskulär injektion i en dos av 1-2 g. Enligt begränsade uppgifter, i svåra fall eller med ineffektiviteten hos tidigare behandling, kan läkemedlet ceftriaxon vara effektivt när det administreras intramuskulärt i en dos av 1-2 g per dag i 3 dagar.

Förebyggande av postoperativa infektioner

Beroende på graden av infektionsrisk injiceras 1-2 g Ceftriaxon en gång i 30-90 minuter före operationen. Under operationer på kolon och rektum har samtidig (men separat) administrering av Ceftriaxon och en av 5-nitroimidazolerna, exempelvis ornidazol, visat sig vara väl beprövade.

Varningar, terapi kontroll

Överkänslighetsreaktioner

Som med andra p-laktamantibiotika har svåra överkänslighetsreaktioner, inklusive dödlig, rapporterats. Vid utveckling av en allvarlig överkänslighetsreaktion bör behandlingen med Ceftriaxon omedelbart avbrytas och lämplig akutbehandling bör utföras. Innan behandling med Ceftriaxon initieras är det nödvändigt att fastställa huruvida patientens y-överkänslighetsreaktioner mot ceftriaxon, cefalosporiner eller allvarliga överkänslighetsreaktioner mot andra p-laktamantibiotika observerades.
(penicilliner, monobaktam och karbapenem).

Försiktighet måste vidtas vid användning av ceftriaxon hos patienter med oönskade överkänslighetsreaktioner mot andra p-laktamantibiotika (penicilliner, monobaktamer och karbapenem) i anamnesen.

Natriumhalt

1 g av läkemedlet Ceftriaxon innehåller 3,6 mmol natrium. Detta bör beaktas för patienter på en natriumkontrollerad diet.

Hemolytisk anemi

Liksom vid användning av andra cefalosporiner kan behandling med Ceftriaxon utveckla autoimmun hemolytisk anemi. Fall av allvarlig hemolytisk anemi har rapporterats hos vuxna och barn, inklusive de med dödlig utgång.

Med utvecklingen av anemi hos en patient som behandlas med ceftriaxon, kan diagnosen cefalosporin-associerad anemi inte uteslutas och behandlingen ska avbrytas innan man upptäcker orsaken.

Clostridium difficile diarré

Som med de flesta andra antibakteriella läkemedel har fall av diarré som orsakats av Clostridium difiicil (C. difiicil) med varierande grader av svårighetsgrad, från mild diarré till dödlig kolit, rapporterats under behandling med Ceftriaxone. Behandling med antibakteriella läkemedel undertrycker kolonens normala mikroflora och provar tillväxten av C. dijficile. I sin tur bildar C. difiicile toxiner A och B, vilka är faktorer i patogenesen av diarré orsakad av C. difiicil. Stammarna av C. difficile, vilka överproducerar toxiner, är orsakssamband av infektioner med stor risk för komplikationer och mortalitet på grund av deras möjliga resistens mot antimikrobiell behandling och behandling kan kräva en colectomy. Det är nödvändigt att komma ihåg om möjligheten att utveckla diarré orsakad av C. difiicile, y av alla patienter med diarré efter antibiotikabehandling. Omhändertagande historia krävs. Det har förekommit fall av diarré orsakad av C. difiicile, mer än 2 månader efter antibiotikabehandling. Om diarré orsakad av C. difiicil misstänks eller bekräftas, kan det vara nödvändigt att avbryta den aktuella antibiotikabehandlingen som inte är C-difiicil. I enlighet med de kliniska indikationerna bör lämplig behandling förskrivas med införande av vätska och elektrolyter, proteiner, antibiotikabehandling i relation till C. difiicil och kirurgisk behandling. Använd inte droger som hämmar intestinal peristaltik.

superinfektion

Liksom vid behandling av andra antibakteriella läkemedel kan superinfektion utvecklas.

Förändringar i protrombintiden

Hos patienter som behandlades med läkemedlet Ceftriaxon, beskrivs sällsynta fall av förändringar i protrombintiden. Patienter med K-vitaminbrist (nedsatt syntese, undernäring) kan behöva kontrollera protrombintiden under behandlingen och recept på vitamin K (10 mg / vecka) med en ökning av protrombintiden före eller under behandlingen.

Bildandet av utfällningar av kalciumsaltet av ceftriaxon

Fall av dödliga reaktioner som ett resultat av deponering av ceftriaxon-kalciumfällningar i lungorna och njurarna hos nyfödda beskrivs. Teoretiskt sett finns det möjlighet att interagera med ceftriaxon med kalciumhaltiga lösningar för intravenös administrering och hos andra åldersgrupper. Därför bör ceftriaxon inte blandas med kalciumhaltiga lösningar (inklusive för parenteral nutrition) och administreras samtidigt, inklusive genom olika tillvägagångssätt för infusioner områden. Teoretiskt bör baserat på beräkningen 5 halveringstider för ceftriaxon intervallet mellan administrering av ceftriaxon och kalciumlösningar vara minst 48 timmar. Uppgifterna om möjlig interaktion med ceftriaxon kalciuminnehållande preparat för oral administrering, såväl som för intramuskulär administrering av ceftriaxon med kalciuminnehållande preparat (intravenösa eller
oral administrering) är frånvarande. Efter applicering av ceftriaxon, vanligtvis i doser som överskrider den rekommenderade standarden (1 g per dag eller mer) avslöjade ultraljudsundersökningen av gallblåsan utfällningar av kalciumsaltet av ceftriaxon, vars bildning sannolikt är hos barnpatienter. Utfällningar ger sällan några symtom och försvinner efter avslutad eller avslutad behandling med Ceftriaxon. Om dessa symptom åtföljs av kliniska symtom rekommenderas konservativ icke-kirurgisk behandling och beslutet att avbryta drogen överlämnas av den behandlande läkaren och bör baseras på en individuell bedömning av fördelarna och riskerna.

Trots att det finns uppgifter om bildandet av intravaskulära fällningar endast hos nyfödda i tillämpningen av ceftriaxon och kalciuminnehållande infusionslösningar eller andra kalciuminnehållande droger, läkemedel ceftriaxon ska inte blandas eller administreras till barn och vuxna patienter samtidigt med kalciuminnehållande infusionslösningar, även med hjälp av olika venös tillgång (se. Forum "Kontraindikationer", "Interaktion").

pankreatit

Patienter som fick läkemedlet Ceftriaxon, beskrev sällsynta fall av pankreatit, som utvecklades, eventuellt på grund av obstruktion av gallvägarna. De flesta av dessa patienter hade redan riskfaktorer för stagnation i gallvägen, till exempel tidigare behandling, allvarlig sjukdom och full parenteral näring. Samtidigt kan startrollen i utvecklingen av pankreatit, utfällningar som bildas i gallröret bildas under påverkan av Ceftriaxon, inte uteslutas.

Användning hos barn

Säkerheten och effekten av Ceftriaxon hos nyfödda, spädbarn och småbarn bestämdes för de doser som beskrivs i avsnittet "Dosering och administrering". Studier har visat att ceftriaxon, liksom andra cephalosporiner, kan förskjuta bilirubin från dess association med serumalbumin. Ceftriaxon kan inte användas hos nyfödda, särskilt för tidiga barn, som riskerar att utveckla bilirubin encefalopati (se avsnittet "Kontraindikationer").

Lång behandling

Vid långvarig behandling är det nödvändigt att regelbundet övervaka bilden av perifert blod, indikatorer på leverfunktion och njure.

Blodtest övervakning

Med långvarig behandling ska blodkroppen regelbundet slutföras.

Serologiska studier

Vid behandling av ceftriakon kan falska positiva resultat från Coombs-testet observeras prover för galaktosemi vid bestämning av glukos i urinen (glukosuri rekommenderas att bestämmas enbart genom den enzymatiska metoden).

Påverkan på förmågan att köra fordon och mekanismer

Under behandlingsperioden bör man ta hand om körning och engagera sig i andra potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad koncentration och psykomotorisk hastighet.

Biverkningar

Eosinofili, leukopeni, trombocytopeni, diarré, utslag och ökning av aktiva enzymer är de vanligaste biverkningarna som registrerats under behandling med ceftriaxon i kliniska studier.

De oönskade fallen grupperas enligt klasserna i organsystemen i den medicinska ordlistan för MedDRA: s regleringsverksamhet.

Infektiösa och parasitära sjukdomar: sällan - mykos av könsorganen; sällan pseudomembranös kolit.

Störning av blodsystemet och lymfsystemet: ofta - eosinofili, leukopeni, trombocytopeni; sällan - granulocytopeni, anemi, koagulopati.

Störning i nervsystemet: sällan - huvudvärk och yrsel.

Störning från andningsorganen, bröstkorgsorgan och mediastinum: sällan bronkospasm.

Sjukdomar i mag-tarmkanalen: ofta - diarré, offormade avföring; sällan - illamående, kräkningar.

Lever och gallstörningar: ofta - ökad aktivitet av leverenzym (aspartataminotransferas (AST), alaninaminotransferas (ALT), alkaliskt fosfatas (ALP)).

Brottsskador och subkutan vävnad: ofta - utslag; sällan klåda; sällan - nässelfeber.

Njur- och urinvägsrubbningar: sällan - hematuri, glukosuri.

Vanliga störningar och störningar på injektionsstället: sällan - flebit, smärta vid injektionsstället, feber; sällan - svullnad, frossa.

Påverkan på resultaten av laboratorie- och instrumentstudier: sällan - en ökning av koncentrationen av kreatinin i blodet.

Efterregistrering observation

De biverkningar som observerades vid användning av läkemedlet Ceftriaxon i efterregistreringsperioden beskrivs nedan. Det är inte alltid möjligt att bestämma frekvensen av observerade biverkningar, liksom deras samband med användningen av Ceftriaxon, eftersom det är omöjligt att fastställa den exakta storleken hos patientpopulationen.

Sjukdomar i mag-tarmkanalen: pankreatit, stomatit, glossit, smakskada.

Störningar i blodsystemet och lymfsystemet: trombocytos, ökad tromboplastin och protrombintid, minskad protrombintid, hemolytisk anemi. Utvalda fall av agranulocytos (